Способ получения производных 1,4 – дигидропиридина
Формула / Реферат
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНА общей формулы
где R1 - С1-С4-алкил, R2 -С1- С4-алкил или С1-С4-алкокси, R3 - С1-С4-алкил или С1-С4-алкокси, R4 - С1-С4- алкил; R5 - атом водорода или С1-С4-алкокси; Х - кислород или сера, отличающийся тем, что соединения общей формулы
где R5 и Х имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с соединениями общей формулы R4COCH2COR3, общей формулы R2COCH2COR1, где R1, R2, R3, R4, указанные значения, и с аммиаком.
Текст
НАЦИОНАЛЬНОЕ ПАТЕНТНОЕ ВЕДОМСТВО ПРИ КАБИНЕТЕ МИНИСТРОВ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАНК ПАТЕНТУ гдц нд - с- С,-винил 11 - С Сд-влкшт или Сд- Сд-ал(24) 13.12.93 с с(54)(5 т) сносов пшпчвнш шонзвошшь кгдц Ц, Ц Х пиит Уйддддддд 5 ддг поддрргдют аэдинодпйстаии с соединенняим ооцдн шагнув В.С 0 СНСд обида форнгпн ндсоснсок. ГдИзобретение относится к способу получении производннт дигидррпигндннвК атом водорода или С,С 4-алкоконЦель изобретения является разработка не основе известным методов способа получения новьщ соединений,которые могут быть использованы в качестве антагонистов кальция.3,2 г 2,1,3 бензоксадиезол-даль цегида, 5,7 г этилового эфира ацетоуксуснои кислоты, 2,5 мл концентрированного (251-ноге) амиака н 10 мл этанола нагревали с обратньм холодильником 6 ч. После этого смесь испаряпи и оставшееся после испарения масло хроматографировали не силикагеле В смеси хлороформ-этилацетат (911) для получения целевого соединения. Полуренныи продукт перекристаплизовнвепи на толуола,т.пл. 153-155 с.В табл. 1 приведены результаты получении соединении 1 по примерам.Данные анализов полученным соедииеинй по прииераи приведены в табл.2.Соединения 1 оказывают сильное антагонистическое действие против кальция в условндк п ч 1 сто в большой коронарной и периферической артериях. В условиях 1 п ч 1 чо они повышают коронарное кровообращение у кошек, собак н кроликов. Соединения, оказыающие антагонистииеское действие против кальция, могут использоваться для лечении коронарным сосудов.Предлагаемым соединения подвергались испытании на противодействие кальцию не коронарным и периферических артериях, извлечеинык у собак.На фиг. 1 показаны кривые реакции на дозу СаС с использованием соединении, соответствующего приеру 1 на фиг. 2 - кривые реакцнис НСПОЛЪЗОПЗННСИ СОЕДИНЕНИЯ, СООТ ветствуюиего примеру 2 на фиг. 3 кривые реакцн на дозу с использованием Верапаммла (Четараш 1) известного соедниения, являющегося расширителем коронарным сосудов. Все результаты суимироваин на фиг. 4.Эти эксперименты показывают самое сильное действие как антагонистов кальция соединени , которые приер но на 3 и соответственно на 2 порядка .величины действуют сильнее Берепаиила.Кипит взятии сайтУЧИ а - об 3, г т б
МПК / Метки
МПК: C07D 211/90, A61K 31/44
Метки: способ, получения, производных, дигидропиридина
Код ссылки
<a href="https://kz.patents.su/5-1563-sposob-polucheniya-proizvodnyh-14-digidropiridina.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Способ получения производных 1,4 – дигидропиридина</a>
Способ получения производных 6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1232
Опубликовано: 15.09.1994
Авторы: Нориюки Яги, Томио Сузуки, Нобуо Огава, Ясуо Итох, Хидео Като, Эйити Косинака
МПК: C07D 401/02, A61K 31/495
Метки: 6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-замещенной, приемлемых, способ, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, производных, солей, фармацевтически, получения, кислоты
Формула / Реферат:
Способ получения производных 6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты общей формулыгде R1 - низший алкил с 1-4 атомами углерода, 2-фторэnил, винил или 2-гидроксиэтил; R2, R3 и R4 - каждый представляет собой атом водорода или метил; R5 - низший алкил с 1-2 атомами углерода; R6 - атом водорода или фтора, отличающийся тем, что 6-фтор-7-галоген-1,4-дигидро-4-оксо-хинолин-3-карбоновую кислоту общей формулыгде R1...
Способ получения производных плевромутилина или их гидрохлоридов
Номер патента: 1560
Опубликовано: 15.12.1994
Авторы: Хайнц Бернер, Херманн Выплель
МПК: A61K 31/10
Метки: гидрохлоридов, плевромутилина, получения, производных, способ
Формула / Реферат:
Изобретение относится к полициклическим соединениям, в частности к получению производных плевромутилина ф-лы где R1-C1-С6-аминоалкил, или их гидрохлоридов, которые проявляют антимикробную активность. Цель - получение более активных соединений. Получение ведут реакцией соответствующего замененного амина со сложным эфиром соединения ф-лы HOOCR2, где R2- С1-С6-алкиламин, аминогруппа которого содержит защитные группы (такую как С(O)ОС(СН3)3) при...
Способ получения правовращающих производных оксиизоиндолинила или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1561
Опубликовано: 15.12.1994
Авторы: Джованни Карниель, Фабрицио Орци, Джорджио Черони, Бруно Миорини, Пьерлуиджи Гриджи
МПК: C07D 209/46
Метки: получения, фармацевтически, оксиизоиндолинила, приемлемых, производных, способ, правовращающих, солей
Формула / Реферат:
Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности правовращающих производных оксииэоиндолина общей формулы I где Х = C6H4-пaрa-CHR-C(O)-O-R1 ; R=C1-С4-алкил; R=H или С1-С4-алкил, или их фармацевтически приемлемых солей, обладающих обезболивающей и противовоспалительной активностью, что может быть использовано в медицине. Цель изобретения - повышение выхода целевого продукта. Синтез ведут реакцией офталевого ангидрида с правовращающим...
Способ получения производных 3-окси-2-циклогексен-1-она
Номер патента: 1217
Опубликовано: 15.09.1994
Авторы: Винфрид Рихарц, Гернот Рейссенвебер
МПК: C07C 49/713
Метки: производных, получения, способ, 3-окси-2-циклогексен-1-она
Формула / Реферат:
Изобретение относится к циклическим кетонам, в частности к получению производных 3-окси-2-циклогексен-1-она формулы CH2-CHR1-CH2-C(O)-C = [С(О)R2] - С(ОН), где R1 - низший алкенил. С6 - циклоалкил, который может содержать одну олефиноненасыщенную связь, низший алкилтионизший-алкил, С7-12 -бициклоалкил, который может содержать две олефиноненасыщенные связи, фенил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, или низшей алкилтиогруппой...
Способ получения производных эрголина или их солей
Номер патента: 1236
Опубликовано: 15.09.1994
Авторы: Освальдо Сапини, Анна Мариа Караваччи, Альдемио Темперилли, Энрико ди Салле, Патрициа Сальвати, Германо Босицио
МПК: C07D 519/02, A61K 01/48
Метки: эрголина, производных, способ, получения, солей
Формула / Реферат:
1. Способ получения производных эрголина общей формулыгде R1 и R2 - водород или метил; R3 - водород или метоксигруппа; R4 - С1-С2 -алкил или С2- C4-алкенил; R5 и R6 - C1- С4 -алкил, циклогексил или (N-диметиламино)-С1 -С4-алкил при условии, что R5 и R6 одновременно не (N-диметиламино)-С -С4-алкил, или их солей с органической или неорганической кислотой, отличающийся тем, что соединение общей формулыгде R1-R4 имеют указанные значения, вводят во...
Предыдущий патент: Способ получения 3-(N-фенилацетиламинопиперидин)-2, 6-диона
Следующий патент: Способ получения хинолонов
Случайный патент: Состав для изготовления серусодержащего электропроводного композиционного электрода