Федерико Аркамоне

Номер патента: 2458

Опубликовано: 15.09.1995

Авторы: Федерико Аркамоне, Мария Антониетта Верини, Никола Монгелли, Этторе Лаццари, Серджо Пенсо

МПК: C07D 207/34

Метки: получения, производных, способ, дистамицина, гидрохлоридов

Формула / Реферат:

Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности получения производных дистамицина А и их гидрохлоридов общей ф-лыкогда R4=R2 - С1-С4-галоидалкил, которые обладают противоопухолевой и противовирусной активностью, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых активных и малотоксичных веществ указанного класса. Синтез ведут реакцией замещенной-аминокислоты или ее хлорангидрида с соответствующим...

Номер патента: 1869

Опубликовано: 15.03.1995

Авторы: Мауризио Фольо, Джованни Франчески, Косимо Скарафиле, Федерико Аркамоне, Аврора Санфилиппо

МПК: C07D 499/00, A61K 31/43

Метки: способ, соединений, получения, бета-лактама

Формула / Реферат:

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ b -ЛАКТАМА общей формулы (I)где n = 0 или 1;когда n = 0, R1, - атом водорода, С1-С4-алкил, бензил, n-нитробензил, ацетонил или ацетоксиметил;R2 - карбамоилокси группа или группа формулы - OCOR4 или -SR5, где R4 - С1-С4-алкил и R5-5-метил- -1,3,4-тиадиазол-2-ил, 1-метилтетразол-5-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или пиразинил;R3-атoм водорода,C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппа или С1-С4- -оксиалкил, в котором оксигруппа...

Номер патента: 1582

Опубликовано: 15.12.1994

Авторы: Микеле Карузо, Федерико Аркамоне, Франческо Анджелуччи, Антонино Суарато

МПК: C07H 15/252

Метки: 4-деметокси-7-деокси-дауномицинона, получения, способ, 4-деметоси-дауномицинона

Формула / Реферат:

Изобретение касается замещенных дауномицинома и, в частности, получения 4-де-метокси-7-деокси-дауномицинона или 4-де-метокси-дауномицинона общей формулыгде R1 - Н или ОН, которые могут быть использованы для синтеза 4-деметокси-антра-циклиновых гликозидов при конденсации с подходящими производными сахара. Цель изобретения - упрощение процесса. Для этого синтез ведут обработкой растворенного в водной 37%-ной соляной кислоте соответствующего...

Номер патента: 1581

Опубликовано: 15.12.1994

Авторы: Федерико Аркамоне, Микеле Карузо, Франческо Анджелуччи, Антонио Суарато

МПК: C07H 15/252

Метки: гликозидов, способ, антрациклиновых, получения

Формула / Реферат:

Изобретение касается гликозидов, в частности получения антрациклиновых гликозидов, обладающих противоопухолевой активностью, что может быть использовано в медицине. Цель изобретения - создание нового более активного соединения указанного класса. Синтез ведут удалением 7-гидроксигруппы в карминомициноне, растворенном в смеси диоксана н этанола (1:1), с помощью гидрогенолиза в присутствии 5% Pd/BaSO4 при комнатной температуре в течение 3 ч с...

Номер патента: 1580

Опубликовано: 15.12.1994

Авторы: Антонио Суарато, Серджио Пенко, Анна Мария Казацца, Федерико Аркамоне

МПК: C07H 15/24

Метки: производных, йод, способ, антрациклингликозидов, получения

Формула / Реферат:

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4'-ЙОД-ПРОИЗВОДНЬК АНТРАЦИКЛИНГЛИКОЗИДОВ общей формулыгде R - атом водорода или оксигруппа, отличающийся тем, что 4'-деокси-4'-йод-N-трифторацетилдаунорубицин формулыподвергают мягкому щелочному гидролизу в среде ацетона в течение 3 ч при 0°C с помощью водного 0,1 н. раствора гидроокиси натрия, после чего полученное свободное гликозидное основание или переводят в хлористоводородную соль, или подвергают взаимодействию с бромом и...

Номер патента: 1579

Опубликовано: 15.12.1994

Авторы: Серджио Пенсо, Федерико Аркамоне, Антонио Суарато

МПК: C07H 15/24

Метки: эпидауномицина, получения, способ

Формула / Реферат:

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4' -ЭПИДАУНОМИЦИНА формулыотличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и повышения выхода целевого продукта, N-трифторацетилдауномицин формулырастворенный в безводном хлористом метилене, подвергают окислению по С-4'-гидрокснльной группе диметилсульфоксидом, активированным ангидридом трифторуксусной кислоты, при температуре от -60 до -65°С, реакционную смесь подщелачивают с помощью 1,5-диазобицикло(4,3,0)ион-5-ена с...