Способ получения имидазолидинов

НАЦИОНАЛЬНОЕ ПАТЕНТНОЕ ВЕДОМСТВО РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(56) Райд К. Курс физической органической хиМии.ЬФ,1972,о 456.(5 Изобретение относится к синтезу Иовыц химических соединений производных имдаэолиднна, а именно к спо собу получения соединении общей формулыгде Х кислород или иминная группа, которые являются физиологически активными соединениями .известно, что при.вэаимодеиствии тщшюювстщшшшашмшпт лучаются производные мочевины 1 .С целью синтеза новых производных имидазолндинов которые позволяют расширить арсенал средств воздействия на живой организм, предлагается способ получения соединении общей формулы (1) путем взаимодействия 2-аммно 2-цианч пропана с 3 трифторметил-4-нитрофениловым эфиром аэоциановон кислоты в присутствии третичного амина, например триэтиламмна или пиридина, в среде органического растворителя, полученное соединение выделяют или подвергают гид ролизу в кислой среде, например в присутствии солянои кислоты. Взаимодействие 2-амино-2-цианпропана с 3-трнфторметил-4-нитрофениловым эфиром изоциановон кислоты можно проводить в среде тетрагидрофурана.В 500 мл тетрагидрофурана вводят 49,6 г 3-трифторметил-4 нитроФеннлового эфира иэоциановои кислоты, 1 мл триэтиламмна, а затем быстро прибавляют 18 г 2-амино 2 цианпропана, смесь перемешивают 72 ч пои 20 С, отгоняют рас творитель досуха при пониженном давлении, хроматографируют остаток на силикагеле, элюируя смесью хлористый метиленацетон (а 2) и получаю 27 г Целевого продукта, т. пл. 168 С.В ик-спектре (хлор 0 Ф 0 РМ) Наблюдаю ся характеристические полосы поглощения (ст) при 3442 (мн), 1755 (со). 1673 (сН ) 1615 И 1595 (ароматическое ядро), 1542, 1492 и 1355 ( Под).к 35 мл водного раствора соляной кислоты (22 Воче) и 35 мл водн прибавляют 10 -г 1-(Зчрифторметил-чднитрофенил).-4 ч-диметил-Б-ишаноиющазолин-2-она суспензию нагревают с обратным холодильником 1 ч, оклаждатдо 2 о 9 с и выливают в водучг образовавшаяся осадок фильтруют, пропивают, сушат и получают 9,5 г целевого продуктад-гш. 14990. После перекристаллизации из этанола т.пл. та же.В УИК-спектре (хлороформ) наблюдают-ся характеристические полоса поглощения или) при 3438 (к н), 1792 и 1734Формула изобретения 1. Способ получения ишдазолидинов общенформчлн огде х чкислороц-или иминнан труппа,отличающий с я тем, что 2-амино 2-цианпролан подверцают взаимодействию с 3 ттрифторметил-Ьнитрофеииловим эфиром иэоциаиовои кислоты в присутствии третичного амина. в среде органического растворителя и полученное соединение разделяют или подвергают гидролизу в кислая среде. у 2. Способпоп. 1 отличающ и н с я тем.что в качестве растворителя применяют тетрагидрофуран.Верстка Казпатент, исполнитель А.Г.Туртбаева Ответственный за выпуск 3.3. Фаизова