A61K 31/445 — не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

Номер предварительного патента: 17641

Опубликовано: 15.08.2006

Авторы: Шин Светлана Николаевна, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Нагимова Алия Дамировна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Ю Валентина Константиновна

МПК: C07D 211/22, A61K 31/445, C07D 211/18...

Метки: гидрохлорид, соединения, бета-[1-(3-этоксипропил)пиперидил-4]оксипропионовая, промежуточные, кислота

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному пиперидина, а именно к C5H9(OC2H4COOH)NC3H6OC2H5HC1.2H2O (I), обладающему антибактериальной активностью, и его полупродуктам C5H9(OH)NC3H6OC2H5 (II) и C5H9(OC2H4CN)NC3H6OC2H5 (III). В результате достигнуто антибактериальная активность, сравнимая с эталоном (стрептомицином), особенно против сальмонелл, незначительное снижение токсичности по сравнению с эталонными препаратами. Вещество (I) предложено...

Номер предварительного патента: 17555

Опубликовано: 14.07.2006

Авторы: Моисеева Любовь Михайловна, Ахметова Гульмира Сериковна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Колтунова Анна Алексеевна, Ю Валентина Константиновна, Лукьянова Мария Степановна, Воронина Елена Ивановна, Амантаева Алмагуль Курмангалиевна

МПК: C07D 211/14, C07D 211/18, A61K 31/445...

Метки: комплекс, 1-(3-этоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидин, полупродукт, получения, бета-циклодекстрином, включения

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новым производным пиперидина, а именно к 1-(3-этоксипропил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидину или его фармацевтически приемлемым солям и комплексам, обладающим анальгетической и/или противосудорожной активностью, а также к промежуточному соединению - 1-(3-этоксипропил)-4-фенил-4-гидроксипипе­ридину. Новое соединение предложено получать обработкой 1-(3-этоксипропил)-4-фенил-4-гидроксипи­пе­ридина сме­сью пропионового...

Номер предварительного патента: 17360

Опубликовано: 15.05.2006

Авторы: Баймуратова Малика Абдумажитовна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Лукьянова Мария Степановна, Поплавская Инесса Андреевна, Воронина Елена Ивановна, Науырызова Бибигуль Жусанбаевна, Моисеева Любовь Михайловна, Колтунова Анна Алексеевна

МПК: C07D 211/26, A61K 31/445

Метки: противовоспалительным, обладающий, жаропонижающим, дигидрохлорид, анальгетическим, 1-(2-этоксиэтил)-4-метокси-4-(3-морфолино-1-пропин-1-ил)пиперидина, действием

Формула / Реферат:

Изобретение относится к дигидрохлориду 1-(2-этоксиэтил)-4-метокси-4-(3-морфолино-1-про­пин-1-ил)пиперидина (I), обладающему анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.Соединение (I) получают аминометилированием 1-(2-этоксиэтил)-4-метокси-4-этинилпиперидина с последующим переводом основания (IV) в дигидрохлорид (I). Выход соединения (I) составляет 81,8 %, т.пл. 153 °С.Соединение (I) обладает более выраженной...

Номер предварительного патента: 16659

Опубликовано: 15.12.2005

Авторы: Пралиев Калдыбай Джайловович, Нагимова Алия Дамировна, Шин Светлана Николаевна, Ю Валентина Константиновна

МПК: C07D 221/20, A61K 31/445

Метки: анальгетической, 1-(3-н.-этоксипропил)пиперидин-4-спиро-5'-имидазолидин-2',4'-дион, активностью, обладающий

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному пиперидина, а именно к1-(3-н.-этоксипро­пил)пиперидин-4-спиро-5'-имидазолидин-2',4'-диону C5H8(NHCO)2NC3H6OC2H5,обладающему фармакологической активностью. В результате достигнутаанальгетическая активность в два раза выше эталона (трамала) и снижениетоксичности по сравнению с трамалом. Вещество получают взаимодействиемциангидрина 1-(3-н.-этоксипропил)пиперидона-4 с карбонатом аммония. Выход -74,3 %, т....

Номер предварительного патента: 16431

Опубликовано: 15.11.2005

Авторы: Шин Светлана Николаевна, Ю Валентина Константиновна, Ахметова Гульмира Сериковна, Амантаева Алмагуль Курмангалиевна, Пралиев Калдыбай Джайловович

МПК: C07D 211/58, A61K 31/445, C07D 211/60...

Метки: пропионовый, эфир, 1-(3-н.-гидроксипропил)пиперидона-4, оксима

Формула / Реферат:

Изобретение относится к производным пиперидина, а именно к пропионовому эфиру оксима 1-(3н.-гидроксипропил)-4-оксопиперидина и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим фармакологической активностью. В результате достигнута анальгетическая активность в полтора разавыше эталона (трамала), мембраностабилизирующая активность, превосходящая димедрол при гистаминпродуцируемой дегрануляции, спазмолитическая активность, сопоставимая с эталонным...

Номер предварительного патента: 16427

Опубликовано: 15.11.2005

Авторы: Нагимова Алия Дамировна, Ю Валентина Константиновна, Пралиев Калдыбай Джайловович, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Шин Светлана Николаевна

МПК: A61K 31/445, C07D 211/00, C07D 211/06...

Метки: промежуточный, 1-(3-этоксипропил)-4-гидроксипиперидин-4-карбоновая, кислота, синтеза, продукт

Формула / Реферат:

Изобретение относится к двум новым производным пиперидина, а именно к 1-(3этоксипропил)-4-гидроксипиперидин-4-карбоновойкислоте С5Н8(СООН)ОHNС3Н6ОС2Н5 (I) или еефармацевтически приемлемым солям и к полупродукту ее синтеза циангидрину 1-(3-этоксипропил)-4кетопиперидина С5H8(СN)ОНNС3Н6ОС2Н5 (II), обладающим фармакологической активностью. В результате достигнуты антибактериальная активность,сравнимая с эталонным препаратом (стрептомицином),...

Номер предварительного патента: 16428

Опубликовано: 15.11.2005

Авторы: Пралиев Калдыбай Джайловович, Ю Валентина Константиновна, Бекетов Кайрат Мирзасалимович, Шин Светлана Николаевна, Кабдраисова Айсулу Жаксыбаевна, Фомичева Елена Евгеньевна

МПК: C07D 211/58, A61K 31/445, C07D 211/06...

Метки: бета-циклодекстрином, активностью, 1-(2-этоксиэтил)-4-(2-этоксиэтоксил)-4-этинилпиперидин, обладающие, комплекс, фармакологической

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производномупиперидина, а именно к 1-(2-этоксиэтил)-4-(2этоксиэтоксил)-4-этинилпиперидину C5H8(CCH)(OC2H4ОC2H5)NC2H4ОC2H5 (I) и его фармацевтически приемлемому комплексу, обладающим фармакологической активностью. В результате достигнутапротивоаллергическая (димедрол), противоаритмическая (лидокаин), спазмолитическая (но-шпа) активности, сравнимые с эталонными препаратамипри значительном снижении токсичности по...

Номер предварительного патента: 16429

Опубликовано: 15.11.2005

Авторы: Ю Валентина Константиновна, Фомичева Елена Евгеньевна, Шин Светлана Николаевна, Бекетов Кайрат Мирзасалимович, Кабдраисова Айсулу Жаксыбаевна, Пралиев Калдыбай Джайловович

МПК: C07D 211/06, A61K 31/445, C07D 211/58...

Метки: активностью, обладающие, анальгетической, 1-(2-этоксиэтил)-4-(2-метоксиэтоксил)-4-этинилпиперидин, комплекс, бета-циклодекстрином

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производномупиперидина, а именно к 1-(2-этоксиэтил)-4-(2метоксиэтоксил)-4-этинилпиперидинуC5H8(C5H8O2), обладающему анальгетической активностью, превышающей в три раза эталон (трамал) и снижений токсичностью, по сравнению сэталонным препаратом.Изобретение относится также к комплексу указанного производного пиперидина с β-декотрином,который кроме того обладает противоаллергической, антиаритмической и...

Номер патента: 11982

Опубликовано: 15.11.2005

Авторы: Де Кимпе Норберт, Пралиев Калдыбай Джайловович, Нагимова Алия Дамировна, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Шин Светлана Николаевна, Ю Валентина Константиновна

МПК: C07C 211/44, A61K 31/445

Метки: соединения, промежуточные, 1-(2-этоксиэтил)-4-(2-карбоксиэтокси)-4-этинилпиперидина, получения, гидрохлориды, 1-(2-этоксиэтил)-4-(2-карбоксиэтокси)-пиперидина

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новым производным пиперидина, а именно кC5H8(H,С2Н)(ОС2Н4СООН)NC2Н4OС2Н5×НCl×2,5Н2O(I-II), обладающим анальгетической и антибактериальной активностью, и к промежуточным соединениям С5Н8(Н, C2H)(OC2H4CN)NC2H4OC2H5 (III-IV). Анальгетическая активность новых соединений выше, чем эталона (трамала), антибактериальная активность сравнима с эталоном (стрептомицином), и значительно снижена токсичность по сравнению с эталонными...

Номер предварительного патента: 15163

Опубликовано: 15.09.2005

Авторы: Султанов Ахметжан Акиевич, Шин Светлана Николаевна, Поплавская Инесса Андреевна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Науырызова Бибигуль Жусанбаевна, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна

МПК: C07D 211/48, A61K 31/445

Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-метокси-(1-бензоилоксииминоэтил)-пиперидина, активностью, гидрохлорид, обладающий, спазмолитической

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному1-(2-этоксиэтил)пиперидина, обладающему спазмолитической активностью.Новое вещество получают добавлением раствораНСl в эфире 1-(2-этоксиэтил)-4-метокси-(1-бензоилоксииминоэтил)пиперидину. Выход 60,3 %, т. пл. 98-99 °С. Брутто-формула C19H29O4N2Cl, м.в. 384,91.Данное соединение I при меньшей, чем у используемых в медицинской практике соединений(лидокаин, клемастин, стрептомицин, но-шпа), токсичности...

Номер предварительного патента: 14918

Опубликовано: 15.10.2004

Авторы: Амантаева Алмагуль Курмангалиевна, Ю Валентина Константиновна, Пралиев Серык Джайлауович, Ахметова Гульмира Сериковна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Шин Светлана Николаевна

МПК: A61K 31/4468, C07D 211/04, A61K 31/445...

Метки: эфир, 1-(2-этоксиэтил)-3-метилпиперидин-4-кетоксима, пропионовый

Формула / Реферат:

Изобретение относится к области фармакологически активных веществ, конкретно к пропионовому эфиру 1-(2-этоксиэтил)-3-метилпиперидин-4кетоксима и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим фармакологической активностью.Пропионовый эфир 1-(2-этоксиэтил)-3-метилпиперидин-4-кетоксима предложено получать ацилированием 1-(2-этоксиэтил)-3-метил-4-кетоксимпиперидина смесью хлористого пропионила с пропионовым ангидридом. Выход - 76,4 %, т. пл. -...

Номер предварительного патента: 14557

Опубликовано: 15.07.2004

Авторы: Амантаева Алмагуль Курмангалиевна, Ахметова Гульмира Сериковна, Шин Светлана Николаевна, Пралиев Серык Джайлауович, Пралиев Калдыбай Джайловович, Ю Валентина Константиновна

МПК: C07D 211/06, A61K 31/445

Метки: 1-(3-н-этоксипропил)-4-фенилэтинил-4-ацетоксипиперидин, полупродукт, получения

Формула / Реферат:

Изобретение относится к области фармакологически активных веществ и полупродуктам их получения, конкретно к 1-(3-н-этоксипропил)-4фенилэтинил-4-ацетоксипиперидину или его фармацевтически приемлемым солям, обладающимфармакологической активностью, а также к промежуточному соединению.1-(3-н-Этоксипропил)-4-фенилэтинил-4-гидроксипиперидин предложено получать при конденсации фенилацетилена с 1-(3-н-этоксипропил)-4оксопиперидином в присутствии...

Номер предварительного патента: 14456

Опубликовано: 15.06.2004

Авторы: Султанов Ахметжан Акиевич, Науырызова Бибигуль Жусанбаевна, Поплавская Инесса Андреевна, Шин Светлана Николаевна, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Пралиев Калдыбай Джайловович

МПК: A61K 31/445, C07D 211/20

Метки: обладающий, дигидрохлорид, активностью, противоаритмической, 1-(2-этоксиэтил)-4-этокси-4-[1-(аллиламино)этил]-пиперидина, спазмолитической

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному 1-(2-этоксиэтил)пиперидина, обладающему противоаритмической и спазмолитической активностью. Новое вещество получают добавлением раствора НС1 в эфире 1-(2-этоксиэтил)-4-этокси-4-[1(аллилимино)этил]пиперидина. Выход 78,0 %, т. пл.185-187 оС. Брутто-формула C16Н34O2N2Cl2, м.в.357,37. Данное соединение I при меньшей, чем уиспользуемых в медицинской практике соединений(лидокаин, клемастин, стрептомицин,...

Номер предварительного патента: 14457

Опубликовано: 15.06.2004

Авторы: Пралиев Калдыбай Джайловович, Баймурзина Меруерт Ахметовна, Есетова Камажай Утениязовна, Поплавская Инесса Андреевна, Пичхадзе Гурам Михайлович

МПК: A61K 31/445, C07D 211/48

Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-этокси-4-(3-морфолино-1-пропин-1-ил)пиперидина, дигидрохлорид, противоаритмической, активностью, обладающий

Формула / Реферат:

Дигидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-этокси-4(3-морфолино-1-пропин-1-ил)пиперидина,обладающий противоаритмической активностью.Изобретение относится к новому производному1-(2-этоксиэтил)-пиперидина, обладающему противоаритмической активностью. Новое вещество получают добавлением раствора НСl в эфире к 1-(2этоксиэтил)-4-этокси-4-(3-морфолино-1-пропин-1ил)пиперидину. Выход 76,0 %, т. пл. 162-164 °С.Брутто-формула C17H34O3N2Cl2, м. в. 385,37....

Номер предварительного патента: 14322

Опубликовано: 05.05.2004

Авторы: Поплавская Инесса Андреевна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Султанов Ахметжан Акиевич, Науырызова Бибигуль Жусанбаевна, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Шин Светлана Николаевна

МПК: C07C 211/02, C07D 211/48, A61K 31/445...

Метки: активностью, 1-(2-этоксиэтил)-4-этокси-4-[1-(3-ацетилоксипропиламино)этил]пиперидина, дималеат, спазмолитической, обладающий

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному1-(2-этоксиэтил)пиперидина, обладающемуспазмолитической активностью, - дималеату1-(2-эток­си­этил)-4-этокси-4-[1-(3-ацетилоксипро­пиламино)этил]пиперидина. Выход 81,4 %, т.пл. 101-103 °С.Брутто-формула C26H44О42N2,м.в. 576,65. Новое соединение при меньшей, чем уиспользуемых в медицинской практике соединений(лидокаин, клемастин, стрептомицин, но-шпа),токсичности (ЛД50= более 1000 мг/кг) проявляетболее...

Номер предварительного патента: 14106

Опубликовано: 15.03.2004

Авторы: Науырызова Бибигуль Жусанбаевна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Пичхадзе Гурам Михайлович, Есетова Камажай Утениязовна, Поплавская Инесса Андреевна

МПК: C07D 211/48, A61K 31/445

Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-метокси-4-(3-дигексиламино-1-пропин-1-ил)пиперидина, активностью, обладающий, противоаритмической, дималеат

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному 1-(2-этоксиэтил)-пиперидина, обладающему противоаритмической активностью. Новое вещество получают взаимодействием 1-(2-этоксиэтил)-4-метокси-4-(3-дигексиламино-1-про­пин-1-ил)пиперидина с эквивалентным количеством малеиновой кислоты в этилапетате. Выход - 67,0 %, т. пл. - 159-161°С. Брутто-формула С33Н56О10N2, М. в. - 640,82. Данное соединение I при меньшей, чем у используемых в медицинской практике...

Номер предварительного патента: 14006

Опубликовано: 16.02.2004

Авторы: Поплавская Инесса Андреевна, Науырызова Бибигуль Жусанбаевна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Султанов Ахметжан Акиевич, Шин Светлана Николаевна, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна

МПК: A61K 31/445, C07C 211/03, C07C 215/08...

Метки: антибактериальной, активностью, 1-(2-этоксиэтил)-4-метокси-4-[1-(3-гидроксипропиламино)этил]пиперидина, спазмолитической, диоксалат, обладающий

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному1-(2-этоксиэтил)пиперидина, обладающемуантибактериальной и спазмолитическойактивностью. Новое вещество получаютвзаимодействием1-(2-этокси­этил)-4-метокси-4-[1-(3-гидроксипропиламино)этил]пиперидина с эквивалентным количествомщавелевой кислоты в этилацетате. Выход - 60,0 %, т.пл. - 109-111 °С. Брутто-формула - C19Н36О11N2,М.в. - 468,51. Данное соединение в 2,6 раза менеетоксично, чем стрептомицин, и в...

Номер предварительного патента: 14005

Опубликовано: 16.02.2004

Авторы: Шин Светлана Николаевна, Поплавская Инесса Андреевна, Науырызова Бибигуль Жусанбаевна, Султанов Ахметжан Акиевич, Пралиев Калдыбай Джайловович, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна

МПК: A61K 31/445, C07C 215/08, C07C 211/03...

Метки: 1-(2-этоксиэтил)-4-этокси-4-[1-(3-гидроксипропиламино)этил]пиперидина, диоксалат, спазмолитической, активностью, обладающий

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному1-(2-этоксиэтил)-пиперидина, обладающемуспазмолитической активностью. Новое веществополучают взаимодействием1-(2-этоксиэтил)-4-этокси-4-[1-(3-гидроксипропиламино)этил]пиперидинас эквивалентным количеством щавелевой кислоты вэтилацетате. Выход - 83,5 %, т. пл. - 108-110 °С.Брутто-формула - С20Н38О11N2,М.в. - 482,53. Данное соединение в 12,8 раза, менеетоксично, чем эталонный препарат но-шпа...

Номер патента: 9823

Опубликовано: 15.12.2003

Авторы: ШРОММ, Курт, РЕНТ, Эрнст-Отто, МИД, Кристофер, ДИНГ, Андреас, БИРКЕ, Франц, ЕННЕВАЙН, Ганс, АНДEРСКЕВИТЦ, Ральф

МПК: A61K 31/445, A61K 31/155, C07C 257/18...

Метки: производные, фениламидина

Формула / Реферат:

Изобретение относится к области фармацевтической химии. Описаны производные фениламидина с формулой, указанной в п. 1 формулы изобретения, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. Производные фениламидина обладают антагонистическим действием на рецепторы лейкотриенов В4 и активны при терапевтическом лечении артрита, астмы, хронических закупоривающих заболеваний легких, например, хронического бронхита, псориаза, язвенного...

Номер предварительного патента: 13027

Опубликовано: 15.05.2003

Авторы: Де Кимпе Норберт, Шин Светлана Николаевна, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Ю Валентина Константиновна, Нагимова Алия Дамировна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Ахметова Гульмира Сериковна

МПК: C07D 211/14, A61K 31/445, C07D 211/10...

Метки: кислоты, синтеза, гидрохлорид, соединение, промежуточное, бета-[1-(2-фенилэтил)-4-этинилпиперидил-4]-оксипропионовой

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новым производнымпиперидина, а именно к С5Н8(С=СН)(ОС2Н4СООН)NС2Н4С6Н5·НСl (I),обладающему спазмолитической иантибактериальной активностью, и промежуточномусоединению С5Н8(С=СН)(ОС2Н4СN)NС2Н4С6Н5 (II) его синтеза.Установлено, что соединение I, обладая низкойтоксичностью, проявляет антибактериальнуюактивность, сравнимую со стрептомицином, испазмолитическое действие, сравнимое с но-шпой.Вещество I предложено получать...

Номер патента: 12045

Опубликовано: 16.09.2002

Авторы: МИЛЛЕР Аарон Б., ДЖАХАНГИР Элам, КЛАРК Робин Д., ГАРДНЕР Джон О., ЭГЛЕН Ричард М.

МПК: A61P 1/00, A61K 31/445, A61K 31/136...

Метки: 1-фенилалканоны, рецептора, 5-нт4, лиганды, новые

Формула / Реферат:

Настоящее изобретение относится к новым лигандам 5-HT4-ðåöåïòîðà, которые являются производными 1-(5-гало-4-аминофенил)С2-С6алкан-1-она, где группа 5-гало-4-аминофенил замещена в ее положении 2 С1-С4алкилокси или фенилС1-С4алкил­окси и необязательно замещена в ее положении 3 С1-С4алкилокси, или замещена в ее положениях 2 и 3 вместе метилендиокси или этилендиокси, и углерод с самым большим номером в С2-С6алкан-1-оне замещен диС1-С4алкиламино,...

Номер предварительного патента: 11731

Опубликовано: 15.07.2002

Автор: Ю Валентина Константиновна

МПК: C07D 471/08, A61K 31/445

Метки: производные, соединения, промежуточные, нонана, оксалата, 3.3.1, 3-(2-этоксиэтил)-3,7-диазабицикло

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новым производным 3,7-диаза-бицикло[3.3.1]нонана: (NC3Н6ОС3Н7)­­С7­Н10­О(NС2Н4ОС2Н5) и (NСН2С6Н5)С7Н10О(NС2Н4O­С2Н5), которые являются промежуточными соединениями в синтезе веществ, обладающих анальгетической и противоаритмической активностью. Новые соединения предложено получать присоединением параформальдегида и изопропоксипропиламина или бензиламина в уксусно-метанольной среде к 1-(2-этокси­этил)­пипе­ри­до­ну-4. Выход...

Номер патента: 8133

Опубликовано: 14.06.2002

Авторы: Яцевич Виктор Витольд, Ворд Нил

МПК: C07D 405/12, A61K 31/445

Метки: ангидрат, сольваты, медицине, гидрохлорида, пароксетина, применимые, получения, способы

Формула / Реферат:

Изобретение относится к ангидрату гидрохлорида пароксетина, существенно свободного от связанного пропан-2-ола, некоторым его формам, применимым в медицине, способам их получения, новым интермедиатам, используемым при по­лучении вышеуказанных соединений.

Номер патента: 8935

Опубликовано: 15.05.2002

Авторы: ШПЕК, Георг, ЮНГ, Биргит, ШНОРРЕНБЕРГ, Герд, БРИМ, Ханс, ДОЛЛИНГЕР, Хорст, ЭССЕР, Франц

МПК: A61K 31/445, A61K 31/496, C07D 211/58...

Метки: композиция, производные, соединения, арилглицинамидов, эти, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новым производным арилглицинамидов общей формулы или к их фармацевтически приемлемым солям, у которых R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл формулы ,в которомр означает числа 2 или 3,Х означает атом кислорода, группу (CH2)n R6 или CR7R8 и R3, R4, R5, R6, R7, R8, Ar и n имеют приведенные в описании значения, а также к их получению и фармацевтическим композициям.Новые соединения представляют...

Номер патента: 8933

Опубликовано: 15.05.2002

Авторы: ГАС, Брайэн, ХИММЕЛЬСБАХ, Франк, ЛИНЦ, Гюнтер, ПИПЕР, Хельмут, АУСТЕЛЬ, Фолькхард, ВАЙЗЕНБЕРГЕР, Йоганнес

МПК: A61K 31/495, A61K 31/155, A61K 31/445...

Метки: производные, соли, действием, фармацевтическая, стереоизомеры, антитромботическим, антиагрегаторным, фениламидина, таутомеры, смеси, композиция

Формула / Реферат:

Изобретение относится к фениламидинам общей формулы (I),где R1 - R5 имеют указанные в п. 1 формулы изобретения значения, их таутомерам, их стереоизомерам, а также их смесям и солям, в частности их физио­логически переносимым солям с неорганическими или органическими кисло­тами или основаниями, обладающими ценными фармакологическими свой­ствами, предпочтительно тормозящей агрегацию активностью, далее изобре­тение относится к содержащим эти...

Номер предварительного патента: 11316

Опубликовано: 15.03.2002

Авторы: Бактыбаева Ляйля Кыргызбаевна, Пралиев Калдыбай Джайловович, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Поплавская Инесса Андреевна, Ботбаева Кенескуль Абдугаппаровна, Шин Светлана Николаевна

МПК: C07C 211/48, A61K 31/445

Метки: противоаллергическое, антибактериальное, 1-(2-этоксиэтил)-4-{3-[n-метил-n-(2-гидроксиэтил, дималеат, амино]пропил}-4-этоксипиперидина, средство

Формула / Реферат:

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии. Дималеат 1-(2-этоксиэтил)-4-{3-[N-метил-N-(2-гидроксиэтил)амино]-пропил}-4-этокси­пиперидина предлагается использовать в качестве соединения с противоаллергической и антибактериальной активностью. Данное соединение проявило высокую гистамино-НI-блокирующую противоаллергическую, а также антибактериальную активность, обладает большой широтой терапевтического действия и меньшей токсичностью...

Номер предварительного патента: 11200

Опубликовано: 15.02.2002

Авторы: Исмагулова Нургул Арипжановна, Ю Валентина Константиновна, Искакова Тыныштык Кадыровна, Шин Светлана Николаевна, Берлин Кеннет Даррелл, Пралиев Калдыбай Джайловович, Бактыбаева Ляйля Кыргызбаевна

МПК: C07D 471/08, A61K 31/445

Метки: продукт, промежуточный, оксалат, 3,7-диизопропоксипропил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана, получения

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новым производным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана:(NС3Н6ОС3Н7)С7Н10O(NС3Н6OС3Н7), который является промежуточным соединением в синтезе вещества, обладающего анальгетической и противоаритмической активностью. Новое соединение предложено получать присоединением параформ-альдегида и изопропоксипропиламина в уксусно-метанольной среде к 1-(3-изопропоксипро­пил)пиперидону-4. Выход - 61%, т. кип. - 170-173 °С при 1-2 мм рт. ст.,...

Номер предварительного патента: 11195

Опубликовано: 15.02.2002

Авторы: Шин Светлана Николаевна, Де Кимпе Норберт, Ю Валентина Константиновна, Пралиев Калдыбай Джайловович, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Нагимова Алия Дамировна

МПК: A61K 31/445, C07D 211/60, C07D 211/58...

Метки: антибактериальной, обладающие, активностью, 1-(2-этоксиэтил)-4-кетопиперидина, циангидрин, 1-(2-этоксиэтил)-4-карбокси-4-гидроксипиперидина, гидрохлорид

Формула / Реферат:

Изобретение относится к двум новым производным пиперидина, а именно к C5H8(CN)OHNC2H4OC2H5 (I) и C5H8(COOH)OHNC2H4OC2H5×HCl (II), обладающих антибактериальной активностью. В результате достигнуты антибактериальная активность, аналогичная эталону, и снижение токсичности по сравнению с эталонным препаратом - стрептомицином. Вещество I получают взаимодействием 1-(2-этокси­этил)пиперидона-4 с ацетонциангидрином. Выход - 67,5%, т.пл. - 75-77 °С,...

Номер предварительного патента: 11196

Опубликовано: 15.02.2002

Авторы: Пралиев Калдыбай Джайловович, Шин Светлана Николаевна, Ю Валентина Константиновна, Нагимова Алия Дамировна, Де Кимпе Норберт, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна

МПК: C07D 211/58, C07D 211/60, A61K 31/445...

Метки: обладающий, фармакологической, активностью, 1-(3-н-бутоксипропил)-4-карбокси-4-гидроксипиперидина, гидрохлорид

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному пиперидина., а именно к C5H8(OH)(COOH)NC3H6OC4H9×HCl (I), обладающему анальгетической и антибактериальной активностью. В результате достигнута анальгетическая активность выше эталона (трамала), антибактериальная активность, сравнимая с эталоном (стреп­томицином), и значительное снижение токсичности по сравнению с эталонными препаратами. Вещество (I) предложено получать кислотным гидролизом...

Номер предварительного патента: 11198

Опубликовано: 15.02.2002

Автор: Искакова Тыныштык Кадыровна

МПК: A61K 31/445, C07D 471/08

Метки: полупродукт, 3-(2-этоксиэтил)-7-(2-этилморфолил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новым производным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана:(C7H12(N3C10H21O2), которое является промежуточным соединением в синтезе вещества, обладающего местноанестезирующей и антибактериальной активностью. Новое соединение предложено получать декарбонилированием 3-(2-этоксиэтил)-7-(2-этилморфолил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана с гидразин-гидратом в триэтиленгликоле в присутствии КОН (гран.). Выход: 77,5 %, брутто-формула 311,0...

Номер предварительного патента: 11107

Опубликовано: 15.01.2002

Авторы: Елизекова Жанар Ашимахуновна, Поплавская Инесса Андреевна, Есетова Камажай Утениязовна, Кадырова Диляра Молдашевна, Пралиев Калдыбай Джайловович, Фатерина Айсулу Галымжановна, Пичхадзе Гурам Михайлович, Браун Елена Евгеньевна

МПК: A61K 31/445, C07D 211/58

Метки: местноанестезирующей, антиаритмической, гидрохлорид, 1-(2-этоксиэтил)-4-[n-бензоил-n-(3-бензоилоксипропил)амино]пиперидина, активностью, обладающий

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному 1-(2-этоксиэтил)пиперидина, обладающему местноанестезирующей и антиаритмической активностью. Новое вещество получают взаимодействием 1-(2-этоксиэтил)-4-(3-гидроксипропил)аминопипери­ди­на с хлористым бензоилом в хлоро­форме с последующей обработкой основания раствором НС1 в изопропаноле. Выход 81,76 %, т. пл. 133-134 °С. Брутто-формула C26H35ClN2O4, м. в. 475,03. Данное соединение при меньшей, чем у...

Номер патента: 11054

Опубликовано: 14.12.2001

Авторы: ЛЕОНАРД Грэхем Стэнли, КУПЕР Дэвид

МПК: A61K 31/445, A61K 47/48

Метки: этой, jrp-88, комплекс, способ, композиция, фармацевтическая, использованием, оральная, содержащая, лечения, амберлита, жидкая, пароксетина, композиции

Формула / Реферат:

Изобретение относится к медицине. Композиция содержит комплекс пароксетина и амберлита IR Р-88 в водной среде и используется в способе лечения или предупреждения смешанных страха и депрессии, навязчивых компульсивных расстройств, панического состояния, боли, ожирения, сенильной деменции, мигрени, булимии, анорексии, соци­ального страха и депрессии, появляющейся при предменструальном напряжении и в пубертатном периоде путем ее назначения пациенту...

Номер патента: 10708

Опубликовано: 14.09.2001

Авторы: Гариджипати Рави Шанкер, БОЕХИМ Джеффри Чарлз, Галлагхер Тимоти Фрэнсис, Бендер Пол Эллиот, Шелдрэйк Питер Вильям, АДАМС Джерри Лерой

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/44, A61K 31/415...

Метки: фармацевтическая, композиция, способ, имидазолы, получения, терапевтическими, три-замещенные, свойствами, обладающие, лечения

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новой группе имидазольных соединений, к способам их получения, к использованию их при лечении заболеваний, опосредованных цитокином, и к фармацевтическим композициям, применимым для такой терапии.

Номер предварительного патента: 10544

Опубликовано: 15.08.2001

Авторы: Де Кимпе Норберт, Пралиев Калдыбай Джайловович, ИХСАНОВА Зинаида Абылгазиевна, Шин Светлана Николаевна, Нагимова Алия Дамировна, Ю Валентина Константиновна

МПК: C07D 211/60, A61K 31/445

Метки: гидрохлорид, фармакологической, 1-(2-этоксиэтил)-4-карбокси-4-бензоилоксипиперидина, активностью, обладающий

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному пиперидина, а именно к С5Н8(С6Н5СОО) (СООН)NС2Н4OС2Н5×НСl (I), обладающему аналитической и антибактериальной активностью.Анальгетическая активность нового соединения выше, чем у эталона (трамала), антибактериальная активность меньше, чем у эталона (стрептомицина) и токсичность значительно ниже токсичности эталонных препаратов. Вещество (I) предложено получать взаимодействием гидрохлорида...

Номер предварительного патента: 10437

Опубликовано: 16.07.2001

Автор: Искакова Тыныштык Кадыровна

МПК: A61K 31/445, C07D 211/48

Метки: спазмолитической, 1-(2-этоксиэтил)-3,5-ди[(п-метокси)бензил]пиперидина, активностью, оксалат, обладающий

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новому производному пиперидина, а именно, к (СН2СН)2СН2 (СН2С6Н4ОСН3)2NСН2СН2OС2Н5×(СООН)2, обладающему спаз­молитической активностью. В результате достигнуто снижение токсичности и увеличение широты фармакологического действия по сравнению с эталонным препаратом - но-шпой. Вещество получают декарбонилированием 1-(2-этоксиэтил)-3,5-ди[(п-метокси)бензил]пиперидина гидразингидратом в при­сутствии КОН с последующей отгонкой...

Номер предварительного патента: 9732

Опубликовано: 15.12.2000

Авторы: Искакова Бахкамал Аждаровна, Рахимов Кайролла Дюсенбаевич

МПК: A61K 31/20, A61K 31/445, C07H 3/00...

Метки: алхиминовая, противовоспалительная, мазь

Формула / Реферат:

Изобретение относится к области медицины, а именно: к созданию мази, которая может найти применение в гинекологической практике.Противовоспалительная мазь "Алхиминовая" включает лекарственное средство и основу, при этом в качестве лекарственного средства используют препарат алхимин, а в качестве основы - вазелин и ланолин, при следующем соотношении компонентов, мас.%:препарат алхимин вазелин ланолин - 3-10 - 30-37 - 50-70. Предлагаемая мазь...

Номер патента: 9665

Опубликовано: 15.11.2000

Авторы: Роланд Майер, Эберхард Войтун, Ральф-Михаель Будцински, Петер Мюллер, Герхард Халлермайер, Бернхард Айзеле, Рудольф Хурнаус, Михаель Марк

МПК: A61K 31/445, A61K 31/22, A61K 31/24...

Метки: фармацевтический, препарат, соли, 0-ацил-4-фенилциклоалканолы

Формула / Реферат:

Описываются О-ацил-4-фенилциклоалканы общей формулы
(I),
где n, m, p=1, R1-R7 и А имеют указанные в п. 1 формулы изобретения значения,
и их цис/транс-изомеры, или их соли, а также фармацевтический препарат на их основе, обладающий свойствами ингибитора энзима эпоксисквален-ланостерин-цик­лазы.

Номер предварительного патента: 9625

Опубликовано: 15.11.2000

Авторы: Поплавская Инесса Андреевна, Бажыкова Кульзада Бегалиновна, Абдрахманов Азат Абдрахманович, Пралиев Калдыбай Джайловович, Султанов Ахмеджан Акиевич, Шин Светлана Николаевна

МПК: A61K 31/445, C07D 211/58

Метки: гидрохлорид, анальгетическим, обладающий, 1-(2-этоксиэтил)-4-[2-(2,2-диметил-4-гидрокситетрагидропиран-4-ил)этинил]-4-гидроксипиперидина, действием

Формула / Реферат:

Изобретение относится к гидрохлориду 1-(2-этоксиэтил)-4-[2-(2,2-диметил-4-гидрокситетрагид­ропиран-4-ил)этинил]-4-гидроксипиперидина (I), об­ладающему анальгетической активностью.Соединение (I) получают взаимодействием 1-(2-этоксиэтил)-4-оксопиперидина с 2,2-диметил-4-эти­нил-4-тетрагидропиранолом в диэтиловом эфире.Выход соединения (I) составляет 41,5 %, т. пл. - 115-117 °С, брутто-формула С18Н32СlNO4, м.в. 361,89.Соединение (I) обладает...

Номер патента: 4660

Опубликовано: 15.11.2000

Автор: Шин Светлана Николаевна

МПК: A61K 31/445, C07D 211/44

Метки: гидрохлорид, местноанестезирующей, обладающий, получения, полупродукт, активностью, 1-(2-этоксиэтил)-4-ацетил-4-бензоилоксипиперидина

Формула / Реферат:

Изобретение относится к новым производным пиперидина: С7Н12О2NС2Н4ОС2Н5 которое является промежуточным соединением в синтезе веществ, обладающих местноанестезирующей активностью. Новое соединение предложено получать гидратацией в кислой среде в присутствии сульфата ртути 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4-гидроксипиперидина. Выход 81,0%, т. кип. 115-117°C при 2-3 мм рт. ст., т. пл. 31-33°C , Rf 0,13, брутто-формула: 215,30 (С11Н21NО3)...

Номер патента: 9574

Опубликовано: 16.10.2000

Авторы: Вакабайаси Хироаки, Сисидо Юдзи, Сатаке Кунио

МПК: A61P 13/00, A61P 1/08, A61K 31/445...

Метки: композиция, фармацевтическая, приемлемые, лечения, замещенные, способ, основе, соли, фармацевтически, бензиламинопиперидины

Формула / Реферат:

Настоящее изобретение предлагает замещенные бензиламинопиперидины общей формулы и их фармацевтически приемлемые соли, где заместитель R представляет собой галоген-C1-С8-алкил, галоген-С2-С8-алкенил, галоген-С2-С8-алкинил или галоген-C1-С8-алкил, замещенный гидрокси- или C1-С8-алкокси-группой; R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-С6-алкокси-группу; или R и R1 вместе с двумя атомами углерода, общими для бензольного кольца и...