0-Ацил-4-фенилциклоалканолы, их цис/транс-изомеры или их соли и фармацевтический препарат

(51)6 07 219/24, 07 295/08, 61 31/24, 61 31/22, 61 31/445, 61 31/495, 61 31/535 НАЦИОНАЛЬНОЕ ПАТЕНТНОЕ ВЕДОМСТВО РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(73) Др. Карл Томэ ГмбХ(54) -АЦИЛ-4-ФЕНИЛЦИКЛОАЛКАНОЛЫ,ИХ ЦИС/ТРАНС-ИЗОМЕРЫ ИЛИ ИХ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ,где , , 1, 1-7 и А имеют указанные в п. 1 формулы изобретения значения,и их цис/транс-изомеры, или их соли, а также фармацевтический препарат на их основе, обладающий свойствами ингибитора энзима эпоксисквален-ланостерин-циклазы.Изобретение относится к новым алкиламиносодержащим соединениям,обладающим биологической активностью, более конкретно, к Оацип-4 фенип-цикпоапканопам, их цис/транс-изомерам, обладающим биополгиче ской активностью, и фармацевтическому препарату на их основе.Известны 3 Аг-диизобутирилокси-М-метилфенэтиламин в виде кислотно-аддитивных солей, которые обладают биологической активностью, в частНОСТИ. МОГУТ Применяться для лечения и профилактики гиперлипидемий иКроме того, известны производные 4-ацил-4-аминоалкилбифенипа, об ЛЭДЗЮЩИЭ СВОЙСТВЭМИ ингибитора ЭНЗИМЭ эпоксисквален-ланостерин циклазы (см. ЕР 464 465 А 1, кл. С 07 С 225/22, А 61 К/31/135, опубл.ЗЗДЗЧЭЙ изобретения ЯВЛЯЕТСЯ расширение ассортимента ЗМИНОЗЛКИЛ фенилсодержащих соединений, обладающих свойствами ингибитораПоставленная задача решается предлагаемыми О-ацип-4-фенил-цикпо алканами общей формулы (1)Н И 512, которые могут быть одинаковыми или рзличными, означают атомводорода, неразветвленный алкил с 1 6 атомами углерода, неразветвленный апкенил с 3 6 атомами углерода, при этом двойная связь изолирована от азот-углеродной связи и вышеупомянутый алкил может быть замещен остатком из группы, включающей гидроксил,алкилкарбонилокси, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил,при этом вышеупомянутые гидроксил и алкилкарбонилокси не могут быть связаны с ненасыщенным атомом углерода или же атомомК и Кг вместе с находящимся между ними атомом азота означают 5- до 7 членное насыщенное моноцикпическое гетероциклическое кольцо,при этом в образованном таким образом 6-членном насыщенном моноциклическом гетероциклическом кольце одна метиленовая группа в положении 4 может быть заменена атомом кислорода или не замещенной или замещенной алкилом иминогруппой, 83 и Н означают атом водорода, Н 5 атом водорода, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 4атомами углерода или алкоксил с 1 4 атомами углерода, Не - атом водорода, 9665мещенный, моно- или диэамещенный остатком из группы, включающей атом фтора, хлора и брома, алкил, алкоксил, фенил, нитро амино, алкипамино, диалкиламино, трифторметил, при этом заме стители могут быть одинаковыми или различными и два смежных атома водорода в фенильной группе могут быть замещены метилендиоксигруппой или 1,2-этилендиоксигруппой, фенил, замещенный двумя атомами хлора или брома И одной аминогруппой, нафтил илитетрагидронафтил, тиенил фурил ИЛИ пиридил, ЗЭМЭЩВННЫЭ ЗТОМОМА-связь, неразветвленный ипи разветвленный алкилен с 1 6 атомамиуглерода или Неразветвленньй алкенилен с 2 4 атомами углерода,при этом все вышеупомянутые алкильные и алкоксильные группы,если ничего другого не было упомянуто, могут содержать 1 3 атома углерода, И ИХ цис/транс-изомерами, ИЛИ ИХ СОПЯМИ.Предпочтительными являются соединения общей формулып, т и р означают 1, Н и 82, которые могут быть одинаковыми или различными, означают атомводорода, неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 6 ато мами УГЛЭРОДЭ, неразветвленный алкенил С 3 - 6 атомами углерода,