Лекарственный препарат – суппозиторий андрогенного действия

(51) 61 9/02 (2011.01) 61 35/64 (2011.01) 61 15/08 (2011.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ липофильный экстракт обножки пчелиной, аргинин и цинка сульфата гептагидрат, в качестве основы витепсол Н-32, при этом дополнительно содержит в качестве растворителей компонентов дистиллированную воду и глицерин, эмульгаторы твин-80 и цетостеариловый спирт и стабилизатор бутилоксианизол в следующем соотношении компонентов в г на один суппозиторий массой 3,0 г Липофильный экстракт обножки пчелиной - 0,05-аргинин - 0,05 Цинка сульфата гептагидрат - 0,1 Вода дистиллированная - 0,2 Цетостеариловый спирт - 0,1 Глицерин - 0,12 Твин-80 -0,04 Бутилоксианизол - 0,005 Витепсол Н-32 до 3,0. Андрогенные свойства суппозиториев в условиях местного применения проявляются и в достаточной степени выражены,препарат перспективен для лечения расстройств половой функции у мужчин.(72) Тихонов Александр Иванович Олмесекова Адема Турсынбаевна(73) Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Казахский национальный медицинский университет им С.Д.Асфендиярова Министерства здравоохранения Республики Казахстан(54) ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ СУППОЗИТОРИЙ АНДРОГЕННОГО ДЕЙСТВИЯ(57) Изобретение относится к области медицины и фармации,в частности,к лекарственным препаратам, и может быть использовано при изготовлении суппозиториев,обладающих выраженным андрогенным действием. Лекарственный препарат суппозиторий андрогенного действия содержит активное действующее вещество - состав, включающий Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано для изготовления суппозиториев при лечении расстройств половой функции у мужчин. Лечение мужского бесплодия является актуальной медицинской и социальной проблемой,поскольку в половине случаев причина невозможности зачатия выявляется со стороны мужского здоровья. Современная медицина предлагает различные способы лечения мужского бесплодия (хирургия,вспомогательные репродуктивные методы,медикаментозная терапия),тем не менее,эффективность терапии данных пациентов пока очень низкая. Поэтому поиск и создание новых лекарственных средств, обладающих необходимой биологической активностью остается перспективным направлением в области андрологии. Сегодня одной из перспективных лекарственных форм, используемых в терапии мужского бесплодия,являются ректальные суппозитории. Выбор данной лекарственной формы наиболее целесообразен при лечении нарушений репродуктивной системы у мужчин. Кроме того препараты, вводимые в организм ректально, минуя печеночный барьер,всасываются непосредственно в кровяное русло,обуславливая тем самым быстрый терапевтический эффект. Суппозиторная форма упрощает способ применения препарата за счет легкости и безболезненности его введения, способствует снижению частоты его аллергизирующего действия,уменьшению или исчезновению побочных эффектов. Также следует отметить большой экономический эффект с уменьшением дозы лекарственного вещества по сравнению с приемом, доступность производства как в заводских,так и в аптечных условиях, возможность совмещения ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами и устранение их неприятных органолептических свойств. Известен лекарственный препарат суппозиторий андрогенного действия, выбранный в качестве прототипа, содержащий в качестве основного действующего вещества природный компонент - масло, получаемое из семян тыквы(представляющий комплекс микроэлементов цинк,медь, фосфор, а также витамины А и Е) с добавлением природного антисептика - тимола, в качестве основы содержит витепсол марки Н-15 и-35 до 2 г (Патент РФ 2179032, МПК А 61 35/78, А 61 Р 10/08, опубликовано 2002.02.10). Недостатком известного лекарственного препарата является его недостаточная эффективность, т.к. препарат предназначен только для лечения хронического простатита и не является полиактивным средством. Кроме того сопутствующие и балластные вещества в масле семян тыквы могут оказывать побочное действие на организм,а также замедлять скорость высвобождения основных действующих веществ из суппозиторной основы, что может привести к 2 потере или ослаблению фармакологической активности. Задачей изобретения является разработка лекарственного препарата суппозитория андрогенного действия,обладающего более высоким лечебным действием и не обладающих побочным воздействием вследствие того, что в качестве активного вещества используют липофильный экстракт обножки пчелиной с добавлением -аргинин и цинка сульфата гептагидрат. Лекарственный препарат- суппозитории андрогенного действия содержит активное действующее вещество - состав, включающий липофильный экстракт обножки пчелиной, аргинин и цинка сульфата гептагидрат, в качестве основы витепсол Н-32, при этом дополнительно содержит в качестве растворителей компонентов дистиллированную воду и глицерин, эмульгаторы твин-80 и цетостеариловый спирт и стабилизатор бутилоксианизол в следующем соотношении компонентов в г на один суппозиторий массой 3,0 г Липофильный экстракт обножки пчелиной - 0,05-аргинин - 0,05 Цинка сульфата гептагидрат - 0,1 Вода дистиллированная - 0,2 Цетостеариловый спирт - 0,1 Глицерин - 0,12 Твин-80 - 0,04 Бутилоксианизол - 0,005 Витепсол Н-32 до 3,0. В качестве основы суппозиториев используют основу витепсол Н-32, представляющий собой смесь моно-, ди- и триглицеридов природных насыщенных жирных кислот с длиной углеродной цепи С 12-С 18. Витепсол Н-32 обеспечивает оптимальные физико-химические свойства основы для свечей при относительно низкой в узком интервале температур плавления и застывания, что создает наиболее благоприятные условия для расплавления суппозитория в организме человека, способствует максимальной отдаче лекарственного вещества и улучшает технологические свойства основы. Кроме того,полученные суппозитории имеют необходимую твердость и хорошую консистенцию. Лекарственный препарат- суппозиторий андрогенного действия получают расплавлением суппозиторной основы следующего состава витепсол Н-32, цетостеариловый спирт и твина-80. Добавление действующих веществ к основе, таких как липофильный экстракт обножки пчелиной, аргинина и цинка сульфата гептагидрат (при этом предварительно-аргинин разводят в дистиллированной воде,цинка сульфата гептагидрат растворяют в глицерине), проводят при диспергировании до образования однородной системы при постоянном перемешивании. Полученный суппозиторий светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом, с высоким содержанием суммы действующих веществ. Полученные суппозитории стандартизируют по следующим основным показателям качества содержание действующих веществ, упаковка,маркировка. Все показатели качества соответствуют предъявляемым требованиям нормативных документов. Таблица Качество суппозиториев определяют по следующим показателям Средняя масса суппозиториев Время полной деформации Количественное одержание активных веществ Требования НД Суппозитории светло-желтого цвета со слабым специфическим запахом,торпедообразной формы. По внешнему виду соответствуют требованиям ГФ РК , т.1, общая статья Лекарственные средства для ректального применения. ГЖХ-анализ, ГФ РК , т.1, 2.2.28-аргинин Качественная реакция в соответствии с АНД цинка сульфата гептагидрат липофильный экстракт обножки пчелиной Отклонение в массе суппозиториев не должно превышать 5 и только два суппозитория могут иметь отклонение 7,5 ГФ РК , т.1, 2.9.5. Не более 15 минут в соответствии с АНД ГЖХ ГФ РК 1, т. 1, 2.2.28-аргинин (от 0,045 до 0,055) Титриметрический метод Цинка сульфата гептагидрат (от 0,090 до 0,110) Спектрофотометрический метод Липофильный экстракт обножки пчелиной (от 0,045 до 0,055) По 10 суппозиториев, завернутых в вощеную бумагу, помещенных в коробку. На этикетке коробки указывают торговое название препарата, номер серии и срок годности,количество суппозиториев в пачке, условия хранения, предупредительные надписи Хранить в недоступном для детей месте. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 12 до 15 С Срок хранения 2 года в соответствии с АНД. Проведенные биологические исследования суппозиториев установили безвредность препарата,отсутствие местнораздражающего и аллергизирующего действия, высокую андрогенную активность лекарственного средства суппозиториев на основе липофильного экстракта обножки пчелиной, -аргинина, цинка сульфата гептагидрата. Проведенные клинические испытания показали возможность его применения при лечении заболеваний мужской репродуктивной системы с лучшим результатом по сравнению с известным лекарственным препаратом. Клинические примеры использования лекарственного препарата. Пример 1. Больной С., 35 лет. Диагноз хронический бактериальный (неспецифический) паренхиматозный простатит в фазе активного воспаления. Длительность заболевания 3 года. Соответствует Соответствует Соответствует 1 суп.3,0 г 1 ср 2,951 г Отклонение 1,63 8 минут 0,051 Соответствует Проводимые ранее курсы стандартной терапии были малоэффективны. Больному был проведен курс терапии с использованием суппозиториев по предлагаемому изобретению, которые вводились по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 14 дней. При контрольном обследовании через 20 дней отмечена выраженная положительная динамика. Улучшение данных УЗИ, пальпации простаты, нормализация данных анализов мочи, секрета простаты,спермограммы, отсутствие микроорганизмов при бактериологическом обследовании секрета простаты. Пример 2. Больной Г., 40 лет. Диагноз хронический бактериальный паренхиматозный простатит в фазе ремиссии с выраженными явлениями тазовой симпологии. Заболевание длится 5 лет. Проведенные ранее курсы стандартной терапии оказались неэффективны. Больному был проведен курс терапии с ректальным введением 3 суппозиториев по предлагаемому изобретению,которые вводили по 1 свече 1 раз в день в течение 20 дней. При контрольном обследовании отмечено улучшение данных пальпации и УЗИ простаты,нормализация данных анализов мочи и спермограммы. Андрогенные свойства лекарственного препарата- суппозиториев андрогенного действия в условиях местного применения проявляются и в достаточной степени выражены, препарат перспективен для лечения расстройств половой функции у мужчин. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Лекарственный препарат суппозиторий андрогенного действия, содержащий активные действующие вещества и в качестве основы витепсол, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества препарат содержит состав, включающий липофильный экстракт обножки пчелиной, -аргинин и цинка сульфата гептагидрат,в качестве основы витепсол Н-32, при этом дополнительно содержит в качестве растворителей компонентов дистиллированную воду и глицерин, эмульгаторы - твин-80 и цетостеариловый спирт и стабилизатор бутилоксианизол в следующем соотношении компонентов в г на один суппозиторий массой 3,0 г Липофильный экстракт обножки пчелиной - 0,05-аргинин - 0,05 Цинка сульфата гептагидрат - 0,1 Вода дистиллированная - 0,2 Цетостеариловыи спирт - 0,1 Глицерин - 0,12 Твин-80 - 0,04 Бутилоксианизол - 0,005 Витепсол Н-32 до 3,0.