Комплекс 1-(2-этоксиэтил)-4-феноксиалкоксил-4-ацетилпиперидина с B-циклодекстрином в качестве анальгетического и антибактериального средства

(51) 61 31/445 (2011.01) 61 31/452 (2011.01) 61 31/724 (2011.01) 61 29/00 (2011.01) 61 31/04 (2011.01) 07 211/08 (2011.01) 07 211/44 (2011.01) 07 295/03 (2011.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО И АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО СРЕДСТВА(57) Изобретение относится к области фармакологически активных веществ, конкретно к применению комплекса 1-(2-этоксиэтил)-4 феноксиалкоксил-4-ацетилпиперидина с циклодекстрином в качестве анальгетического и антибактериального средства. Задача изобретения заключается в расширении ассортимента анальгетических и антибактериальных средств. Технический результат - снижение токсичности,увеличение продолжительности общей анальгезии и появление полной анальгезии.(72) Пралиев Калдыбай Джайловович Кабдраисова Айсулу Жаксибаевна Ю Валентина Константиновна Шин Светлана Николаевна(73) Акционерное общество Институт химических наук им. А.Б. Бектурова Изобретение относится к области фармакологически активных веществ, конкретно к применению комплекса 1-(2-этоксиэтил)-4 феноксиалкоксил-4-ацетилпиперидина с циклодекстрином в качестве анальгетического и антибактериального средства. Из используемых в настоящее время в качестве анальгетических средств наиболее близким по применению к заявляемому соединению является трамал гидрохлорид транс 2(диметиламино)метил-1-(3 метоксифенил)циклогексанол (Регистр лекарственных средств России, Энциклопедия лекарств, 8 изд., 2001,с.879), антибактериальных -стрептомицин (Регистр лекарственных средств России, Энциклопедия лекарств, 8 изд., 2001, с. 879, Машковский М.Д. Лекарственные средства, 1994, часть 2, с.375). Недостатком применяемых препаратов являются трамала - высокая токсичность, небольшая продолжительность общей анальгезии и отсутствие полной анальгезии стрептомицина - высокая токсичность. Задача изобретения состоит в расширении ассортимента анальгетических и антибактериальных лекарственных средств. Технический результат изобретения - снижение токсичности, увеличение продолжительности общей анальгезии и появление полной анальгезии. Технический результат достигается применением впервые соединения - комплекса 1-(2-этоксиэтил)-4 феноксиалкоксил-4-ацетилпиперидина с циклодекстрином, описываемого формулой в качестве анальгетического и антибактериального средства. Синтез и физико-химические характеристики данных соединений, предлагаемых в качестве анальгетического и антибактериального средства,приведены в автореф. дис.канд. - Алматы, 2007. - 24 с. Кабдраисова А.Ж. Синтез, превращения и свойства алкокси- и феноксиалкиловых эфиров различных 1,4 дизамещенных 4-гидроксипиперидинов. Исследование биологической активности. Комплекс 1 -(2-этоксиэтил)-4-феноксиалкоксил-4 ацетилпиперидина с-циклодекстрином под лабораторными шифрами НА-306 (4) и НА-307(3) изучены на анальгетическое и антибактериальное действие и острую токсичность. Данные сопоставлялись с показателями трамала(антибактериальная). Результаты исследования представлены в таблицах 1-3. НА-306 и НА-307 испытывались на анальгетическую активность на крысах (модель ), антибактериальную - по способности влиять на рост грамм-положительных (стафилококки) и граммотрицательных и сальмонелла) микроорганизмов на мясо-пептонном бульоне и острую токсичность при внутрибрюшинном введении белым беспородным мышам обоего пола массой 17-23 грамма. Пример 1 Острая токсичность НА-305. Токсичность препарата определяли путем внутрибрюшинного введения подопытным мышам различных доз препарата. О степени токсичности препарата судили по показателю 50 в опытной и контрольной группах животных. Таблица 1 Острая токсичности препарата НА-305 Соединение В таблице 1 приведены данные по токсической дозе для мышей, вызывающей 50 гибель животных. Данные сопоставлялись с показателями трамала и стрептомицина. Как следует из таблицы 1, токсическая доза препарата НА-306 составляет 350.040,82 мг/кг,что ниже токсичности трамала в 2 раза и стрептомицинав 1,6 раз препарата НА-307 составляет 690,091,30 мг/кг, что ниже токсичности трамала в 3,9 раза и стрептомицинав 3,2 раза. Пример 2 Изучение анальгетического действия НА-305 Таблица 2 Препарат НА-306 по общей продолжительности анальгезии превосходит трамал в 3,1 раза, НА-307 более 3,2 раза, и в отличие от трамала вызывают полную анальгезию продолжительностью 180 (НА 306) и 210 (НА-307) мин. Антибактериальная активность исследовалась по способности влиять на рост грамм-положительных Как видно из таблицы 3, НА-306 и НА-307 подавляют рост всех 4 изученных видов болезнетворных бактерий на уровне стрептомицина. Таким образом, выявлено, что препараты НА-306 и НА-307 при низкой токсичности обладают выраженной анальгетической и антибактериальной активностью. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Комплекс 1-(2-этоксиэтил)-4 феноксиалкоксил-4-ацетилпиперидина с обладающий анальгетическим антибактериальным действиями.