Комплекс 1-(2-этоксиэтил)-4-кетоксимпиперидина с В-циклодекстрином в качестве спазмолитического средства

(2006.01), 07 211/26 (2006.01), 61 31/445 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(56) Регистр лекарственных средств России//Энциклопедия лекарств, 2001, с.324 Регистр лекарственных средств России//Энциклопедия лекарств, 2001, с.77(57) Изобретение относится к области фармакологически активных веществ, конкретно к применению комплекса 1-(2-этоксиэтил)-4 кетоксимпиперидина с -циклодекстрином в качестве спазмолитического средства. В результате достигнута спазмолитическая активность, а также снижение токсичности по сравнению с эталонными препаратами.(72) Пралиев Калдыбай Джайловович Ю Валентина Константиновна Фомичева Елена Евгеньевна Лим Алексей Романович Шин Светлана Николаевна(73) Дочернее государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Институт химических наук им. А.Б. Бектурова республиканского государственного предприятия на праве хозяйственного ведения Центр наук о земле,металлургии и обогащения Комитета науки Министерства образования и науки Республики Казахстан 21463 Изобретение относится к области фармакологически активных веществ, конкретно к применению комплекса 1-(2-этоксиэтил)-4 кетоксимпиперидина с -циклодекстрином формулы в качестве спазмолитического средства. Из используемых в настоящее время в качестве спазмолитических средств наиболее близким по применению к заявляемому соединению формулыявляется дротаверин(Регистр лекарственных средств России,Энциклопедия лекарств, 8 изд., 2001, с.324) и эуфиллин (аминофиллин) -3,7-дигидро-1,3-диметил 1 Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (21) (Регистр лекарственных средств России, Энциклопедия лекарств, 8 изд., 2001, с.77). Недостатком применяемых препаратов является их высокая токсичность. Задачей изобретения является расширение арсенала спазмолитических средств применением Технический результат состоит в снижении токсичности. Технический результат достигается благодаря применению комплекса 1-(2-этоксиэтил)4-кетоксимпиперидина с -циклодекстрином. Фармакологические свойства 1-(2-этоксиэтил)-4 кетоксимпиперидина (Пралиев К.Д., Ю В.К.,Ахметова Г.С.// Синтез некоторых оксимов пиперидинового ряда./ Известия МОН РК, серия химическая, 2000 г.,1, с.96-102) неизвестны. Исследование биологической активности. Комплекс 1-(2-этоксиэтил)4-кетоксимпиперидина с-циклодекстрином формулыпод лабораторными шифром НА-369 изучен на спазмолитическую активность и острую токсичность. Данные сопоставлялись с показателями дротаверина и эуфиллина. Результаты исследований представлены в таблицах 1 и 2. Острая токсичность исследована при внутрибрюшинном введении белым беспородным мышам обоего пола и массы 17-23 г. Таблица 1 Острая токсичность НА-369. Шифр соединения ЛД 50 при внутрибрюшинном введении мышам, мг/кг НА-369 Более 500,0 Дротаверин 66,012,10 Эуфиллин 240,017,21 Результаты испытаний, представленные в табл.1, свидетельствуют о значительно меньшем токсическом эффекте НА-369 по сравнению с дротаверином (в 7,5 раза) и эуфиллином (в 2,1 раза). Таблица 2. Спазмолитическая активность НА-369 (1 мг/мл среды) Шифр соединения НА-369 Дротаверин Эуфиллин Гистамин Ацетилхолин Кальция хлорид Сокращение кишечника после введения нового соединения, мм Сокращение кишечника на фоне нового соединения после введения гистамина, мм Препарат НА-369 обладает выраженной спазмолитической активностью на уровне эталонов сравнения на всех исследованных моделях гистаминового, ацетилхолинового и хлоридкальциевого спазма. Сокращение кишечника на фоне нового соединения после введения ацетилхолина, мм Сокращение кишечника на фоне нового соединения после введения 10 р-ра кальция хлорида, мм (М) 0,00,0 0,00,0 0,00,0 5,00,10,2 2,50,1 Таким образом, испытанное соединениес шифром НА-369 при низкой токсичности, обладает выраженной спазмолитической активностью. Описанное вещество синтезируется на основе доступного химического сырья и оно перспективно с точки зрения создания на его основе лекарственных препаратов. Выпуск препарата 21463 может быть осуществлен на типовом промышленном оборудовании, имеющемся на предприятиях фармацевтической промышленности. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Применение комплекса 1-(2-этоксиэтил)-4 кетоксимпиперидина с -циклодекстрином формулы