Способ получения антигельминтного препарата

(51) 61 9/20 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ Сущность изобретения порошок празиквантела смешивают с альбендазолом, затем с лактозой и крахмалом,подвергают смесь увлажнению добавлением раствора модифицированного крахмала,смешивают, подвергают влажной грануляции, сушке,опудриванию смесью крахмала, кальция стеарата,аэросила, полученные гранулы прессуют на таблеточном прессе и получают таблетки следующего состава, мас. празиквантел - 5,0 альбендазол - 20,0 лактоза - 25 крахмал - 47 кальция стеарат - 2, аэросил - 1, сушат принятым методом и фасуют. Технический результат,обеспечиваемый изобретением, выражается в расширении спектра антигельминтного действия целевого продукта,повышении эффективности и удобстве применения животным.(72) Иванов Николай Петрович Хусаинов Дамир Микдатович(73) Товарищество с ограниченной ответственностью Вита-СТ , Иванов Николай Петрович , Хусаинов Дамир Микдатович(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИГЕЛЬМИНТНОГО ПРЕПАРАТА(57) Изобретение относится к области ветеринарии и фармацевтики и касается способа получения антигельминтного препарата, который может найти применение в ветеринарной медицине. 20935 Изобретение относится к области ветеринарии и фармацевтики и касается способа получения антигельминтного препарата, который может найти применение в ветеринарной медицине. Известен способ получения антигельминтного препарата, содержащего действующее вещество и наполнители, получаемый путем смешивания ингредиентов (А.А. Кузьмин. Антигельминтики в ветеринарной медицине. М. Аквариум, 2000, с.3942). В качестве действующего вещества известный состав содержит альбендазол (2,5 мас.),микроцеллюлозу (0,5 мас.), твин-80 (0,4 мас.),твин-20 (0,2 мас.), глицерин (5,0 мас.), силикат натрия (0,78 мас.), сорбат калия (0,15 мас.),бензойную кислоту(0,18 мас.) и дистиллированную воду, при изготовлении которого вначале отмеривают необходимое количество ингредиентов, смешивают сухие вещества, затем добавляют жидкие, перемешивают и доводят дистиллированной водой до необходимого объема. Недостатком данного способа является то, что получаемый антигельминтик действует в основном на круглых червей и слабоэффективен при цестодозах, а так же не совсем удобная жидкая форма препарата. Цель изобретения - разработка способа получения препарата широкого спектра действия в удобной для применения лекарственной форме. Цель достигается путем создания комплексного антигельминтного препарата и придания ему удобной для применения лекарственной формы,путем получения таблеток. Технический результат,обеспечиваемый изобретением, выражается в расширении спектра антгельминтного действия целевого продукта,повышении эффективности использования антигельминтика и удобстве применения животным. Сущность изобретения заключается в следующем. Порошок празиквантела смешивают с альбендазолом, затем с лактозой и крахмалом,подвергают смесь увлажнению добавлением раствора модифицированного крахмала,смешивают, подвергают влажной грануляции,сушке, опудриванию смесью крахмала, кальция стеарата, аэросила, полученные гранулы прессуют на таблеточном прессе и получают таблетки следующего состава, мас. празиквантел - 5,0 альбендазол - 20,0 лактоза - 25 крахмал - 47 кальция стеарат - 2, аэросил - 1. Празиквантел в ветеринарии применяют для дегельминтизации сельскохозяйственных животных,пушных зверей. Празиквантел относится к группе пиразинизохинолинов. Он малотоксичен, быстро выводится из организма,является высокоэффективным цестоцидом, эффективен при некоторых трематодозах. Альбендазол в ветеринарии применяют для дегельминтизации сельскохозяйственных животных,кур и пушных зверей. Альбендазол относится к группе бензимидазолов. Для него характерна слабая растворимость в воде, низкая токсичность,сравнительно высокая терапевтическая 2 эффективность, широкий спектр антигельминтного действия. Лактоза, крахмал - углеводы из группы сахаридов, являются наполнителями. Кальция стеарат (соль кальция) и аэросил(смола) применяют для улучшения технологичности процесса и повышения качества таблеток. Способ получения таблеток антигельминтного препарата осуществляется следующим образом. Пример 1. Способ получения 10 000 шт таблеток антигельминтного препарата по 1 г, с 0,25 г АДВ(активно-действующего вещества). Порошок альбендазола в количестве 2000 г,смешивают с порошком празиквантела в количестве 500 г, порошок молочного сахара (лактоза) в количестве 2500 г и порошок крахмала картофельного в количестве 4050 г просеивают через капроновое сито 11, затем тщательно все перемешивают и смесь увлажняют 1000 см 3 5 ного раствора крахмального клейстера. Увлажненную массу пропускают через гранулятор с диаметром отверстий в барабане Змм. Полученный влажный гранулят сушат при температуре 70-80 С до остаточной влажности 3-4 . Полученные гранулы опудривают смесью крахмала картофельного, кальция стеарата и аэросила, при соотношениях, 600 г 200 г 100 г,предварительно просеянных через капроновое сито 32. Затем проводят таблетирование полученной таблеточной массы на роторном прессе РТМ-41 или аналогичного класса, пуансоны плоские под фаску и риску диаметр 10 мм. Полученные таблетки сушат при температуре 105-110 С. Средняя масса таблеток 1,0 г. Полученные таблетки упаковывают в полиэтиленовые банки с крышками по 25, 50,100,200, 1000 шт., или в блистеры по 6 или 10 штук. Сохраняют препарат при температуре 10-20 С, в сухом месте. Срок годности 5 лет. На всех стадиях изготовления препарата осуществляется необходимый контроль. Пример 2. Изучение антигельминтной активности таблеток антигельминтного препарата. Таблетки антигельминтного препарата испытаны на 20 ягнятах 5-6 месячного возраста, спонтанно инвазированных мониезиями,нематодами,фасциолами. Зараженных животных отбирали в отарах на основании копрологических исследований по методу Фюллеборна. Инвазированных ягнят разделили на 2 группы-аналоги, с учетом живой массы тела и степени инвазированности. Ягнятам первой группы задали на корень языка антигельминтный препарат из расчета альбендазола - 5 мг/кг и празиквантела -1,25 мг/кг массы тела по действующему веществу. Ягнята второй группы контрольные, антигельминтик не получали. Подопытных и контрольных ягнят содержали вместе, в стойле, кормили зеленой массой и овсом. В течение 7 суток за животными вели наблюдение,никаких побочных явлений не отмечено. По истечении указанного срока провели копрологическое обследование. Еще через сутки 20935 убили по 3 ягненка из каждой группы, и подвергли неполному гельминтологическому вскрытию по К.И. Скрябину легкие, желудок, кишечник и печень. Результаты приведены в таблице 1. Из таблицы 1 видно, что в контроле число животных, зараженных трематодами возросло соответственно с 7 до 8, мониезий - осталось без изменений. Результаты вскрытия показали, что все ягнята контрольной группы заражены гельминтами. Из нематод преобладали диктиокаулы, гемонхи и стронгилоидесы. В подопытных группах получен 100 -ный эффект против мониезий и нематод. Из трех животных у одного найдена живая фасциола,остальные фасциолы (по 3-4) были мертвые,деформированные. Таблица 1 Результаты гельминто- и овоскопии фекалий ягнят Найдено личинок, имаго, члеников и яиц гельминтов до обработки после обработки мониезии нематоды трематоды мониезии нематоды трематоды 7 10 3 1 7 10 4 9 10 5 Антигельминтный препарат испытали на 10 спонтанно зараженных нематодами дифиляриями и цестодами эхинококка и мультицепса собаках в дозе по ДВ 20 мг/кг альбендазола и 5 мг/кг празиквантела. Эффективность лечения составила ЭЭ 100 . Как видно из полученных результатов, препарат в таблетках обладает выраженной антигельминтной активностью при трематодозах, цестодозах и нематодозах сельскохозяйственных животных и плотоядных, удобен в применении и обладает низким порогом токсичности. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Способ получения антигельминтного препарата путем смешивания действующего веществаальбендазола и наполнителей, отличающийся тем,что дополнительно в качестве действующего вещества добавляют порошок празиквантела,который предварительно смешивают с альбендазолом, затем полученную смесь смешивают с наполнителями - лактозой и крахмалом,полученную смесь подвергают увлажнению,добавлением раствора модифицированного крахмала,смешивают,подвергают влажной грануляции, сушке, опудриванию смесью крахмала,кальция стеарата, аэросила, полученные гранулы прессуют на таблеточном прессе и получают таблетки следующего состава, мас. празиквантел - 5,0, альбендазол - 20,0, лактоза - 25, крахмал 47, кальция стеарат - 2, аэросил - 1, полученный препарат сушат принятым методом и фасуют.