Рихлокаин-гидрохлорид бензойного эфира альфа-изомера 1-аллил-2,5-диметилпиперидола-4 в качестве анестезирующего средства

Все анестетики эфирного типа имеют главный фармакологический недостаток являются нестоикими в растворе, отмечается повышенная чувствительность больных к препаратам, обладают аллерш гическим действием, обладают сравнительно небольшим анестези рующим действием, причем анестезия наступает не сразу, а проявляется на 10-18 минуте.Известны также анестетики амидного типа (лидокаин тримекаин пиромекаин, бупивакаин или маркаин), особо стойкие, их растворы можно подвергать повторному автоклавированию.Наиболее близким по действию к рихлокаину из анестетиков амидного типа является лидокаин.Лидокаин является сильным местноанестезирующим средством, ЕЫЗЫБЭЮЩИМ ВСЕ ВИДЫ МЭСТНОЙ ЭНЕСТВЗИИ 2 ТВРМИНЭЛЬНУЮ, инфильтра ыионную проводниковую. В малых концентрациях (О 5 й) лидокаин по токсичности близок к новокаину, с увеличением конпентраыи(1 О и 2,0) токсичность повышается на 4 Оы 5 О.Тримекаин в химическом отношении родственный лидокаину препарат, приближается к последнему по анестезирующим свойствам.Бупивакаин(маркаин) по клиническим проявлениям близок к Дикаину. Он относится к числу анестетиков с самой большой пром долкительностью обезболивания. Меркаин используется в качестве средства для спинальной, апиДуральной иеридуральнои, внутри СУСТЭВНОЙ ЭНЭСТВЗИИ. ОДНЭКО У МЭРКЭИНЭ УЗКЭЯ ШИРОТЭ терапевти ческого индекса, вследствие его токсичности. Известен также препарат анестезирующего действия атидокаин. Анестезия наступает через 6-9 минут и продолжается 7903191 5 6 Прототипом заявляемого препарата по анестезирующему деист вию является ридокаин (авТоРскоацвидЕтелЬсТв СЕР .и 5 о 1 ас клдд а н 31/445, 7 1975 г.). ОН рекомендован для при ненения в глазной и оторинологической практике для поверхностной анестезии.Задачей изобретения является расширение области применения рихлокаина в качестве анестезирующего средства в хирургическои и акушерской практике.Рихлокаин представляет собой бензойного эфирак изсмераПоставленная задача тем, что предлагается анестезирующий препарат рихлокаин, обладает наиболее удачным сочетанем анестезирующей активности и малой токсичностью, вызывает быстро насту пающую, глубокую и продолжительную анестезию, обладает анальгеи зирующим эффектом, активен в рубцовоизмененных тканях, не обладает местнораадражающии действием, не вызывает токсических и аллергических реакции, побочного деиствин и хорошо переносимРихлокаин бензоиного эфира Ы 1 мизомера 1 аллил 2,5 дине тилпиперидола 4 гидрохлорид, белый кристаллический порошок,горького вкуса, хорошо растворим в воде, изотоническом растворе натрия хлорида. В растворах препарат очень стоек. Растворы рихлокаина не теряют своей активности при длительном храненииклаве при 12 ООС, при этом он совершенно не изменяется и не теряет своих анестезирующих свойств, выдерживает повторную стерилизапю.Рихлокаин в цклинике изучен в общей сложности на 5000 больных в качестве иестноанестезирующего средства.При оценке рихлокаина в условиях клиники учитывались следующие показатели время наступления анестезии, глубина и продолжительность, дли тельность ее в послеоперапонном периоде физиологические сдви ги (артериальное давление, пульс, Дыхание, ЭКГ) до и после операции, результаты лабораторных исследовании крови и мочи характер общих и местных осложнении, срок заживления операционнои раны.Рихлокаин при всех исследованных концентрациях (О 25 0,5 1,0 2,0 3.0) вызывает быстро наступающую, глубокую и продолжительную анестезию. Анестезия наступает сразу не после введения препарата. Наименее токсичен из всех известных анестетиков. Ъихлокаин обладает рядом пенных терапевтических качеств, а именно препарат обладает и анальгеаирующеи активностью эффективен в воспаленных и рубцовоизмененных тканях, хорошо переносим(особенно детьми и людьми пожилого возраста). Препарат не вызывает некроза ткани или других грубых изменении совместим с адреналином при внутривенном введении сникает кровяное давление, стимулирует дыхание. Препарат не влияет на морфологический состав крови и мочи, может быть использован как растворитель антибиотиков.Пример 1. Применение С,25 и 0,5 изотонических растворов рихлокаина для инфильтрапионнои анестезии.Колво больных 87, возраст колебался от 6 до 70 лет,мукчин БО, женщин 37. Рихлокаин использовался у больных с непереносимостью новокаина и о высокой степенью операпионного риска за счет сопутствующих заболевании, возраста, онко 3191 9 10процесса а) по поводу рака (простая ампутация молочнои железы, секторальная резекция) б) острый аппендицит, хроническийОбезболивание наступало сразу не после введения препара та, было достаточно глубоким и продолжительным, обращает внимание анальгезирующий эффект, что благоприятно сказывается на поведение больных в течение послеоперацонного периода (812 часов). Ни в одном из случаев не отмечается побочного действия или непереносимости. Хороший эффект анестезии рихлокаина отмечен в рубцовоизмененных тканях. Все операции прошли без осложнении. У больных пожилого возраста при выполнении простои ампуы тации молочной железы за счет резорбтивного эффекта наблюдался выраженный седативный компонент (снятие психоэмоционального напряжения и развитие неглубокого медикоментозного сна). Препарат используется в количестве от 1 до 200 мл (0,25 и 0,5 изотонические растворы). судорог, коллапса, тока и других признаков непереносимости препарата не наблюдалось. При использовании рихлокаина снижается глубина стресса и не происходит глубоких нарушении нормального для здорового организма соотношения адрен и полинэргических факторов нейрогумеральнои регуляци. Частота пульса, дыхания, артериальное давление не отличалось от исходного. Гемодинамические сдвиги при различныхоперациях находились в пределах физиологических колебании. препарат не оказывал существенного влияния на изменение состава крови, мочи и белковых фракции сыворотки крови.Пример 2. Проводниковое обезболивание верхних и нижних конечностей. Анестезия верхней конечности осуществлялась поспособу, разработанному в Кузбасском НИИ травматологии и орто