Производные пирона и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция с антивирусной и антибактериальной активностью на их основе, способ лечения вызванной ретровирусом инфекции или заболевания

Номер патента: 11136

Опубликовано: 15.01.2002

Авторы: ЛАННЕЙ, Элизабет, ЭЛЛСВОРТ, Эдмунд Ли, ТЕЙТ, Брадлей Дин

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Формула / Реферат

Описываются новые производные пиро­на общей формулы I, где Х - группа формулы OR4, где R4 означает водород, неразветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, разветвленный или циклический алкил с 3-7 атомами углерода, Y - кислород, группа C(R4)2 или NR4, где R4 имеет вышеуказанное значение, R1 и R2 независимо означают группу [CH2]nl - [Wl]n2 - [Аr]n2 - [СН2]n3 - [W2]n4 - R5, где n1-n4 и r5 имеют нижеуказанные значения, при этом, если радикал W1 означает гетероатом, то n1 - число 1-4, или R1 и R2 вместе могут образовать 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное кольцо, незамещенное или замещенное, по меньшей мере, одним из нижеуказанных остатков R5, R3 - группа формулы [W3] - [CH2]n3 - [W4]n4 - [Ar]n2 - [CH2]n3 - [W2]n4 - R5, где n1, n2, n3, n4 и n5 независимы и означают число 0-4, 0-1, 0-4, 0-1 и 0-2 соответственно. W1, W2 и W4 независимы и означают кислород, группы OCONR5, S(O)n5, CO, NR5, C(R5)2, w3 выбран из группы, включающей кислород, S(O)n5, NR5, R5 независимо означают водород или остаток Аr и неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, незамещенные или замещенные, по меньшей мере, одним остатком, выбранным из группы, включающей CO2R4, CON(R4)2, OR4, хлор, бром, фтор, трифторметил, радикал Аr, или же 2 радикала R5 вместе образуют незамещенное кольцо с 3-7 атомами, а Аr независимо означает фенил, нафтил, бензо[1,3]диоксол, имидазолил, пи-римидинил, тиенил, циклоалкил с 3-6 атомами, незамещенные или замещенные остатками, выбранными из группы, включа­ющей фтор, хлор, бром, циано, амино, трифторметил и радикал формулы (СН2)n6R4 и (СН2)n6ОR4, где n6 независимо означает число 0-3, а R4 имеет вышеуказанное значение, или их фармацевтически прием­лемые соли. Соединения могут представлять собой активное вещество фармацевтической композиции, обладающей антивирусной и антибактериальной активностью. Описывают­ся также промежуточные соединения для получения производных пирона формулы I, а также способ лечения вызванных ретровирусом инфекции или заболевания путем введения производных пирона формулы I в терапевтически эффективном количестве.

Текст

Смотреть все

(51)707309/38,07405/04, 6131/351,6131/12 ПАТЕНТНОЕ ВЕДОМСТВО РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРОНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИВИРУСНОЙ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВЫЗВАННЫХ РЕТРОВИРУСОМ ИНФЕКЦИИ ИЛИ ЗАБОЛЕВАНИЯ(57) Описываются новые производные пирона общей формулы , где Х - группа формулы 4, где 4 означает водород, неразветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, разветвленный или циклический алкил с 3-7 атомами углерода,- кислород, группа(4)2 или 4, где 4 имеет вышеуказанное значение, 1 и 2 независимо означают группу 2 2 - А 2 - СН 23 - 24 - 5, где 1-4 и 5 имеют нижеуказанные значения, при этом, если радикал 1 означает гетероатом, то 1 - число 1-4, или 1 и 2 вместе могут образовать 3-, 4-, 5-, 6- или 7 членное кольцо, незамещенное или замещенное, по меньшей мере, одним из нижеуказанных остатков 5, 3 - группа формулы 3 - 23 - 44 2 - 23 - 24 - 5, где 1, 2, 3, 4 и 5 независимы и означают число 0-4, 0-1, 0-4, 0-1 и 0-2 соответственно. 1, 2 и 4 независимы и означают кислород, группы 5, 5, , 5,(5)2, 3 выбран из группы, включающей кислород, 5, 5, 5 независимо означают водород или остаток А и неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, незамещенные или замещенные, по меньшей мере, одним остатком,выбранным из группы, включающей 24,(4)2, 4, хлор, бром, фтор, трифторметил,радикал А, или же 2 радикала 5 вместе образуют незамещенное кольцо с 3-7 атомами, а А независимо означает фенил, нафтил, бензо 1,3 диоксол, имидазолил, пи-римидинил, тиенил, циклоалкил с 3-6 атомами, незамещенные или замещенные остатками,выбранными из группы, включающей фтор, хлор,бром, циано, амино, трифторметил и радикал формулы (СН 2)64 и (СН 2)6 О 4, где 6 независимо означает число 0-3, а 4 имеет вышеуказанное значение, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения могут представлять собой активное вещество фармацевтической композиции, обладающей антивирусной и антибактериальной активностью. Описываются также промежуточные соединения для получения производных пирона формулы , а также способ лечения вызванных ретровирусом инфекции или заболевания путем введения производных пирона формулыв терапевтически эффективном количестве.

МПК / Метки

МПК: C07D 405/04, A61K 31/351, A61P 31/12, C07D 309/38

Метки: заболевания, вызванной, антивирусной, приемлемые, производные, основе, инфекции, композиция, ретровирусом, пирона, лечения, соли, фармацевтическая, антибактериальной, активностью, способ, фармацевтически

Код ссылки

<a href="https://kz.patents.su/30-11136-proizvodnye-pirona-i-ih-farmacevticheski-priemlemye-soli-farmacevticheskaya-kompoziciya-s-antivirusnojj-i-antibakterialnojj-aktivnostyu-na-ih-osnove-sposob-lecheniya-vyzvannojj-ret.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Производные пирона и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция с антивирусной и антибактериальной активностью на их основе, способ лечения вызванной ретровирусом инфекции или заболевания</a>

Похожие патенты