Комплекс 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4-(4-феноксибутоксил)пиперидина с β-циклодекстрином в качестве анальгетического средства

(51) 61 31/445 (2011.01) 61 31/452 (2011.01) 61 31/724 (2011.01) 61 29/00 (2011.01) 07 211/08 (2011.01) 07 211/44 (2011.01) 07 295/03 (2011.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ ЦИКЛОДЕКСТРИНОМ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА(57) Изобретение относится к области фармакологически активных веществ, конкретно к применению комплекса 1 -(2-этоксиэтил )-4-этинил 4-(4-феноксибутоксил)пиперидина с циклодекстрином в качестве анальгетического средства. Задача изобретения заключается в расширении ассортимента анальгетических средств. Технический результат - снижение токсичности,увеличение продолжительности общей анальгезии и появление полной анальгезии.(72) Ю Валентина Константиновна Пралиев Калдыбай Джайловович Кабдраисова Айсулу Жаксибаевна Шин Светлана Николаевна(73) Акционерное общество Институт химических наук им. А.Б. Бектурова Изобретение относится к области фармакологически активных веществ, конкретно к применению комплекса 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил 4-(4-феноксибутоксил)пиперидина с циклодекстрином в качестве анальгетического средства. Из используемых в настоящее время в качестве агальгетических средств наиболее близким по применению к заявляемому соединению является трамал /Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 1988, часть 2, с. 257-258/. Недостатком применяемого препарата является высокая токсичность, небольшая продолжительность общей анальгезии и отсутствие полной анальгезии. Задача изобретения состоит в расширении ассортимента анальгетических лекарственных средств. Технический результат изобретения снижение токсичности,увеличение продолжительности общей анальгезии и появление полной анальгезии. Технический результат достигается применением впервые соединения -комплекса 1-(2 этоксиэтил)-4-этинил-4-(4 феноксибутоксил)пиперидина с -циклодекстрином,описываемого формулой в качестве анальгетического средства. Синтез и физико-химические характеристики данного соединения, предлагаемого в качестве анальгетического средства, приведены в автореф. дис.канд. - Алматы, 2007. - 24 с. Кабдраисова А.Ж. Синтез, превращения и свойства алкокси- и феноксиалкиловых эфиров различных 1,4 дизамещенных 4-гидроксипиперидинов. Исследование биологической активности. Комплекс 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4-(4 феноксибутоксил)пиперидина с -циклодекстрином под лабораторным шифром НА-305 изучен на анальгетическое действие и острую токсичность. Данные сопоставлялись с показателями трамала. Результаты исследования представлены в таблицах 1, 2. НА-305 испытывалось на анальгетическую активность на крысах (модель -) и острая токсичность при внутрибрюшинном введении белым беспородным мышам обоего пола массой 1723 грамма. Пример 1. Острая токсичность НА-305. Токсичность препарата определяли путем внутрибрюшинного введения подопытным мышам различных доз препарата. О степени токсичности препарата судили по показателю 50 в опытной и контрольной группах животных. Таблица 1 Острая токсичности препарата НА-305 В таблице 1 приведены данные по токсической дозе для мышей, вызывающей 50 гибель животных. Данные сопоставлялись с показателями трамала. Как следует из таблицы 1, токсическая доза препарата НА-305 составляет 580,068,90 мг/кг, что в 3,3 раза ниже токсичности трамала, используемого в качестве стандарта. Пример 2. Изучение анальгетического действия НА-305 Таблица 2 Препарат НА-305 по общей продолжительности анальгезии превосходит трамал в 2,8 раза, и в отличие от трамала вызывает полную анальгезию продолжительностью 160 мин. Таким образом, выявлено, что препарат НА-305 при низкой токсичности обладает выраженной анальгетической активностью. 2 Продолжительность Общая полной анальгезии, продолжительность мин анальгезии, мин. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Комплекс 1-(2-этоксиэтил)-4-этинил-4-(4 феноксибутоксил)пиперидина с-циклодекстрином формулы