Суппозитории “Лимонидин”, обладающие ранозаживляющим, противовоспалительным, антимикробным действием

(51) 61 35/78 (2006.01) 61 9/02 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ виде суппозиториев, активным веществом которого является субстанция Лимонидин, получаемая из корней кермека Гмелина ( ), в качестве эксципиентов содержит спирт этиловый 50 или диметилсульфоксид, эмульгатор Т-2 или воск желтый, масло какао или твердый жир при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой 2,0 г 5, г действующее вещество 0,05 спирт этиловый 50 0,10 или диметилсульфоксид эмульгатор Т-2 0,10 или воск желтый масло какао до 2 г или твердый жир Препарат характеризуется широким спектром фармакологического действия и предназначен для профилактики и лечения гинекологических и проктологических заболеваний. Изобретение позволяет расширить арсенал высокоэффективных лекарственных средств растительного происхождения, полученных из природных ресурсов Республики Казахстан.(72) Жусупова Галия Евентаевна Тулегенова Ардак Уринбасаровна Пучкина Лилия Николаевна(73) Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Казахский национальный университет им. аль-Фараби Министерства образования и науки Республики Казахстан(57) Изобретение относится к области фармации, в частности к производству лекарственных препаратов растительного происхождения в виде суппозиториев вагинального и ректального введения,которые могут быть использованы для профилактики и лечения гинекологических и проктологических заболеваний. Предложено ранозаживляющее, противовоспалительное, антимикробное средство, выполненное в 20484 Изобретение относится к области фармации, в частности к производству лекарственных препаратов растительного происхождения в виде суппозиториев вагинального и ректального введения,которые могут быть использованы для профилактики и лечения гинекологических и проктологических заболеваний. Известны суппозитории вагинальные с синтомицином 0,25 г (0,25), применяемые для лечения гнойно-воспалительных заболеваний слизистых оболочек Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М. ООО Новая волна, 2001. - с. 265268. Недостатком этого средства является его негативное влияние на нервную и кроветворную системы, токсическое влияние на печень и почки,подавление микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза и развитием вторичной грибковой инфекции. Известно лекарственное средство (ЛС) в форме суппозиториев,обладающее противовоспалительным и ранозаживляющим действием,изготовленное на основе масла какао, или витепсола, или твердого жира, или иной суппозиторной основы, разрешенной к применению,содержащее продукты пчеловодства и настойку календулы при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой 2,2-2,5 г,г маточное молочко -0,09-0,11, перга- 0,11-0,13, мед натуральный - 0,09-0,11, прополис - 0,23-0,25,настойка календулы - 0,5-0,8 мл, воск пчелиный(воск желтый) - 0,05-0,07, ланолин безводный - 0,090,11, суппозиторная основа - достаточное количество для приготовления суппозитория массой Заявка на изобретение 2005 106 949 А, кл. А 61 К 36/55, опубл. 20.08.06 Недостатком указанного средства является сложность стандартизации активных компонентов в лекарственной форме. Задачей изобретения является расширение ассортимента лекарственных препаратов в форме суппозиториев, обладающих широким спектром фармакологического действия. Поставленная задача достигается суппозиториями, обладающими ранозаживляющим,противовоспалительным, антимикробным действиями, полученными на основе растительной субстанции, выделенной из лекарственного сырья с добавлением действующего вещества и суппозиторной основы масло какао или твердый жир, воск желтый, но в отличие от известного, в качестве растительной субстанции используется сухой экстракт Лимонидин - действующее вещество, выделенный из корней кермека Гмелина,суппозиторная основа дополнительно содержит спирт этиловый или диметилсульфоксид,эмульгатор Т-2 или воск желтый, при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой 2,0 г 5, г действующее вещество 0,05 спирт этиловый 50 0,10 или диметилсульфоксид 2 эмульгатор Т-2 0,10 или воск желтый масло какао до 2 г или твердый жир Активное вещество - субстанция Лимонидин содержит фенолы (гидрохинон), фенолокислоты(галловая, сиреневая, эллаговая), кверцетин,мирицетин и их гликозиды, моно-, ди- и олигомерные флаван-3-олы,микроэлементы,аминокислоты, уроновые кислоты, моно- и полисахариды. Субстанция Лимонидин обладает выраженным антиоксидантным, ранозаживляющим,противовоспалительным,антимикробным действиями при отсутствии токсического,мутагенного и кумулятивного эффектов, а также не вызывает аллергических реакций, что особенно важно при длительном использовании как самой субстанции, так и получаемых на ее основе лекарственных форм. Производство суппозиториев Лимонидин состоит из следующих технологических стадий подготовка сырья, приготовление суппозиторной массы, изготовление суппозиториев, упаковка суппозиториев. В реактор из нержавеющей стали с паровой рубашкой и мешалкой загружают предварительно очищенный и измельченный эмульгатор Т-2(или воск желтый) и его сплавляют при температуре 6070 С. Затем загружают предварительно очищенное и измельченное масло какао(или твердый жир) и сплавляют при той же температуре. Смесь перемешивают до получения однородной массы в течение 40 мин и затем к ней порциями вливают концентрат,приготовленный из регламентированного количества спирта этилового 50 (или диметилсульфоксида) и субстанции Лимонидин. Полученную коричневую массу непрерывно перемешивают при температуре 4042 С в течение 40-50 мин. Формование суппозиторной массы осуществляется на суппозиторной линии в контурную ячейковую упаковку. От суппозиторной ленты нарезаются полоски по 5 или 10 суппозиториев. Отрезанная полоска поступает на охладительный участок, после пробега которого образуются готовые упакованные в контурно ячейковую упаковку суппозитории. Далее проводят упаковку суппозиториев в пачки и коробки. Полученные суппозитории должны иметь следующие физико-химические характеристики время полной деформации не более 15 мин температура плавления не более 37 С масса суппозитория 2 г 5 содержание дубильных веществ в пересчте на таннин не менее 15 мг Готовые суппозитории имеют коричневый цвет с характерным запахом. Хранят суппозитории в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 10 С. Срок хранения суппозиториев без изменения свойств и характеристик составляет 2 года. Эффективность препарата Лимонидин была определена клинически на 20 больных женщинах 20484 туберкулезом легочной и внелегочной локализации при вагинальном их введении для лечения неспецифических кольпитов, эндоцервицитов и вагинитов. Курс лечения - 10 дней. Результаты оценивались на основе анализа,жалоб больных, результатов визуального осмотра половых органов при кольпоскопии (увеличение в 16 раз), бактериоскопии и бакпосевов мазка из влагалища и цервикального канала. При кольпоскопическом исследовании до лечения у 11 больных обнаружены характерные признаки воспаления по всей поверхности слизистой влагалища и шейки матки отечная слизистая с множеством мелких красных точек, у 8 больных наблюдалась картина очагового кольпита. Гиперемия вокруг наружнего зева с участками эрозии наблюдались у 3 больных. Перед лечением степень чистоты влагалища у всех больных -. В мазках из влагалища канала определялось большое количество лейкоцитов (15-20 в поле зрения),кокковой микрофлоры, в цервикальном канале большое количество лейкоцитов наблюдалось у 11 из 20 больных. Интенсивность выделений из половых путей уменьшалась после 4-5 процедур и полностью ликвидировалась у больных в среднем через 7-10 суток. Восстановление нормальной окраски слизистой через 7-10 процедур отмечалось у 5 больных. Кольпоскопическая картина очагового кольпита сохранялась после курса лечения у 6 больных. При наличии истиной эрозии эффект от лечения зависел от характера микрофлоры влагалища. Лечение было эффективным при стафилококковой непатогенной инфекции (1 больная) через 10 процедур восстановился многослойный плоский эпителий шейки матки. В двух других случаях эпителизация эрозии шейки матки наступила после нормализации чистоты влагалища достепени. Для этого были применены влагалищные ванночки с раствором Бетандина(экспозиция 10 минут) в течение 5 дней, далее лечение продолжено с использованием суппозиториев Лимонидин. Положительный эффект от лечения выражался в уменьшении лейкоцитов до единичного в поле зрения у 8, кокковой микрофлоры в мазках из влагалища - у 11 больных. Полностью исчезла микрофлора в мазках у 4 больных. Через 10 процедурстепень чистоты влагалища, характеризующаяся наличием единичных лейкоцитов,палочки Дедерлейна, наблюдалась у 16 больных.степень чистоты (умеренное количество нейтрофильных лейкоцитов и плоского эпителия,кокковая флора в незначительном количестве) была отмечена у 2 больных. При микробиологическом исследовании отделяемого из влагалища получен рост непатогенной микрофлоры в 12, Е.- в 2, нет роста - в 6 случаях. После лечения ни в одном случае не получен рост микрофлоры. Таким образом,применение препарата Лимонидин для лечения неспецифических кольпитов свидетельствует об его положительном эффекте, при этом побочных эффектов и непереносимости препарата не наблюдалось. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Суппозитории, обладающие ранозаживляющим,противовоспалительным, антимикробным действием, содержащие выделенную из растительного сырья растительную субстанцию в качестве действующего вещества и суппозиторную основу,отличающиеся тем, что в качестве растительной субстанции они содержат экстракт Лимонидин,выделенный из корней кермека Гмелина, в качестве суппозиторной основы - масло какао или твердый жир, и дополнительно содержат спирт этиловый или диметилсульфоксид, эмульгатор Т-2 или воск желтый, при следующем соотношении компонентов на один суппозиторий массой 2,00,1 г экстракт Лимонидин 0,05 спирт этиловый 50-ный или диметилсульфоксид 0,10 эмульгатор Т-2 или воск желтый 0,10 масло какао или твердый жир до 2,00,1.