Способ лечения атеросклероза

(51) 61 36/282 (2009.01) 61 9/10 (2009.01) 61 3/06 (2009.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ исследования // Кардиология, 2003,5 (43),с. 42-47(57) Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии и касается доказательства гиполипидемической активности препарата Атеролид на основе сесквитерпенового лактона леукомизина, выделенного из полыни беловатой. Технический результат заявляемого изобретения достигается тем,что в качестве гиполипидемического средства для лечения атеросклероза перорально вводится новый отечественный препарат растительного происхождения Атеролид в суточной дозе 90 мг в течение двух месяцев.(72) Арыстан Лейла Ибатуллакызы Абылайулы Жангентхан Абылаевич Абишева Акнур Турсиновна(73) Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Карагандинский государственный медицинский университет Министерства здравоохранения Республики Казахстан(56) Кухарчук В.В., Бубнова М.Г., Кательницская Л.И. и соавт. Эффективность и безопасность симвастанина у пациентов с гиперхолестеринемией результаты многоцентрового клинического Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии и касается доказательства гиполипидемической активности препарата Атеролид на основе сесквитерпенового лактона леукомизина, выделенного из полыни беловатой. Известен способ лечения атеросклероза,включающий применение препарата из группы статинов - Симвастатина (Кухарчук В.В., Бубнова М.Г., Кательницкая Л.И. и соавт. Эффективность и безопасность симвастатина у пациентов с гиперхолестеринемией результаты многоцентрового клинического исследования // Кардиология.- 2003.-5(43). - с. 42-47). Симвастатин получен синтетическим путем из продукта ферментизации. Применение Симвастатина в дозе 40-80 мг в сутки приводит к снижению в крови общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Недостатком способа являются побочные эффекты препарата при длительном применении миопатия, рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью и дисфункция печени с гиперферментемией. Недостатком является также то, что препарат импортируется. Задача данного изобретения - обоснование способа лечения атеросклероза, путем применения нового гиполипидемического препарата Атеролид,на основе отечественного сырья. Препарат представлен в виде таблеток белого цвета круглой формы, плоских, с риской,содержащих 30 мг действующего вещества. Состав действующее вещество леукомизин 0,03 г вспомогательные вещества -лактоза 0,192 г, крахмал картофельный 0,0255 г, кальция стеарат 0,0025 г. Применяется в суточной дозе 90 мг в течении 2-х месяцев. Результатами доклинических исследований было доказано, что Атеролид в условияхугнетает синтез холестерина, триглицеридов и липопротеидов низкой плотности уменьшает проницаемость эндотелия аорты кроликов с экспериментальным атеросклерозом,снижает содержание холестерина /особенно его эфиров/ в аорте, уменьшает площадь атеросклеротических поражений у кроликов с экспериментальным холестериновым атеросклерозом,уменьшает количество пенистых клеток в бляшках, уменьшает толщину и размер бляшек. Атеролид обладает очень низкой токсичностью. Терапевтическая активность препарата Атеролид доказана при проведении клинических испытаний у больных гипотиреозом с дислипидемиями. Способ осуществляется следующим образом В комплексной терапии атеросклероза для снижения уровня общего холестерина,триглицеридов и холестерина липопротеидов низкой плотности применяется пероральное введение нового гиполипидемического препарата Атеролид на основе растительного сырья в суточной дозе 90 мг в течение 2-х месяцев. Для доказательства клинического эффекта заявленного препарата использована следующая 2 схема В процессе рандомизированного слепого плацебо-контролируемого исследования изучались показатели липидного спектра у 200 человек,разделенных на 2 группы Основная группа- 100 пациентов с диагнозами Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и Сахарный диабет (СД), в которой больные получали препарат Атеролид контрольная группа (100 человек), в которой пациенты были сопоставимы по полу, возрасту и диагнозам с основной группой и получали плацебо. Длительность прима препаратов составила 2 месяца. В качестве критериев клинической эффективности и побочных эффектов у пациентов оценивалось клиническое состояние жалобы на изменение стереотипности приступов стенокардии(учащение приступов, снижение толерантности физической нагрузки,усиление болевых ощущений), появление или усиление приступов одышки, отеков, приступов удушья, похудания,слабости, снижения аппетита, нарушения сна,потливости, диспепсических расстройств, диареи,миалгии и других токсических влияний препарата на организм, объективный статус. Анализировались результаты ЭКГ и лабораторных показателей общеклинические анализы крови и мочи,биохимические показатели крови аспартатаминотрансфераза(КФК) и его МВ-фракция. Биохимическое обследование проводилось 2-х кратно до начала применения препарата и через 2 месяца после приема препарата. Критериями клинической эффективности Атеролида в качестве гиполипидемического средства явились нормализация липидных параметров плазмы снижение уровней общего холестерина (ОХС),холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПВП), триглицеридов (ТГ), повышение уровня ХС ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности) до целевых значений. На основании проведенного исследования установлено, что у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом (СД) с дислипидемиями, терапия препаратом Атеролид в течение 2-х месяцев в дозе 90 мг (3 таблетки) в сутки не оказывает влияния на субъективное самочувствие, общее состояние, гемограмму,показатели функции печени, почек, состояние мышечной ткани. Во время проведения клинических испытаний ни у одного из испытуемых не было выявлено побочных эффектов, что говорит о хорошей переносимости и безопасности препарата Атеролид. Безопасность препарата Атеролид у пациентов изучалась также по изменениям биохимических показателей трансаминаз (, АЛТ), щелочной фосфатазы, креатинину, КФК и еефракции. Назначение препарата Атеролид не оказало негативного влияния на уровни трансаминаз,щелочной фосфатазы, креатинина, КФК и его МВ 24349 фракцию. Все исследованные показатели не превышали нормальных значений. При оценке показателей липидного обмена у больных основной и контрольной групп было установлено, что уровень холестерина и ТГ достоверно снижается у больных ИБС,принимавших Атеролид в течение 2-х месяцев. В то время как у больных, получавших плацебо, уровень холестерина практически не изменился по сравнению с исходными данными, (таблицы 1,2). Также в значительной степени Атеролид снижается уровень атерогенных ЛПНП и холестерина у больных сахарным диабетом при назначении Атеролида, в отличие от получавших плацебо(таблицы 3,4). Таким образом, прием препарата Атеролид в течение 2-х месяцев приводит к достоверно значимому (р 0,05) снижению холестерина,триглицеридов и ЛПНП у больных с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом. Прием препарата не выявил побочных эффектов. Не отмечено ухудшения самочувствия, появления каких-либо новых симптомов, а также изменений со стороны общих анализов крови, мочи, уровня креатинина, ЩФ, КФК плазмы крови в связи с приемом Атеролида. Новый способ лечения атеросклероза у больных ИБС и сахарным диабетом заключается в применении препарата Атеролид по 1 таблетке 3 раза в день в течение 2-х месяцев. Примеры конкретного выполнения 1. Больная А., 55 лет, с диагнозом Сахарный диабет 2 типа, тяжелое течение. Дислипидемия. Ретинопатия. АГ 2 степени, рискпо предложенному способу получала препарат Атеролид в суточной дозе 90 мг (по 1 таблетке 3 раза в день) на протяжении 2-х месяцев. Результаты биохимических анализов при поступлении общий холестерин- 6,9 ммоль/л, холестерин липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) - 4,0 ммоль/л Липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) - 1,4 ммоль/л триглицериды - 2,8 ммоль/л индекс атерогенности (ИА) - 3,9. Через 2 месяца приема препарата Атеролид общий холестерин 6,1 ммоль/л ЛПНП - 3,4 ммоль/л ЛПВП - 1,3 ммоль/л ТГ - 2,3 ммоль/л ИА -3,4. 2. Больной П., 56 лет, с диагнозом ИБС. Стенокардия напряжения ФК . Желудочковая экстрасистолия. . АГ 3 степени. Рискпо предложенному способу получал препарат Атеролид в суточной дозе 90 мг (по 1 таблетке 3 раза в день) на протяжении 2-х месяцев. Результаты биохимических анализов при поступлении общий холестерин- 6,8 ммоль/л, холестерин липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) - 2,7 ммоль/л Липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) - 1,2 ммоль/л триглицериды -1,8 ммоль/л индекс атерогенности (ИА) - 3,4. Через 2 месяца приема препарата Атеролид общий холестерин 5,2 ммоль/л ЛПНП - 2,4 ммоль/л ЛПВП - 1,3 ммоль/л ТГ - 1,5 ммоль/л ИА -3,1. 3. Больной Г., 52 года, с диагнозом ИБС. Стенокардия напряжения ФК . АГ 2 степени. Риск. по предложенному способу получал препарат Атеролид в суточной дозе 90 мг (по 1 таблетке 3 раза в день) на протяжении 2-х месяцев. Результаты биохимических анализов при поступлении общий холестерин- 5,8 ммоль/л, холестерин липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) - 3,5 ммоль/л Липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) - 1,1 ммоль/л триглицериды - 3,0 ммоль/л индекс атерогенности (ИА) - 3,4. Через 2 месяца приема препарата Атеролид общий холестерин 4,5 ммоль/л ЛПНП - 3,2 ммоль/л ЛПВП - 1,3 ммоль/л ТГ - 2,1 ммоль/л ИА -3,1. Данным способом пролечено 100 пациентов с ИБС и сахарным диабетом. Результаты удовлетворительные. Побочных эффектов не обнаружено. Таблица 1 Сравнительная оценка показателей липидного обмена до и после лечения Атеролидом у больных с ИБС Показатели До лечения 6,50,1 Через 2 месяца 5,20,2 лечения Примечание - достоверность различий до и после лечения (р 0,05) Таблица 2 Сравнительная оценка показателей липидного обмена до и после лечения плацебо у больных с ИБС Показатели До лечения 5,60,2 Через 2 месяца 5,70,3 лечения Примечание - достоверность различий до и после лечения (р 0,05) 3 Таблица 3 Сравнительная оценка показателей липидного обмена до и после лечения Атеролидом у больных с сахарным диабетом Показатели До лечения 5,90,13 Через 2 месяца 4,80,09 лечения Примечание - достоверность различий до и после лечения (р 0,05) Таблица 4 Сравнительная оценка показателей липидного обмена до и после лечения плацебо у больных с сахарным диабетом Показатели До 5,40,2 лечения Через 2 месяца 5,20,1 2,20,08 2,70,1 1,30,07 лечения Примечание - достоверность различий до и после лечения (р 0,05) лекарственного препарата, отличающийся тем, что в качестве гиполипидемического средства ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ используют новый отечественный препарат Способ лечения атеросклероза, включающий растительного происхождения Атеролид в суточной пероральное введение гиполипидемического дозе 90 мг в течение 2-х месяцев.