Способ повышения биодоступности фармацевтической композиции для орального или местного применения путем повышения ее вязкости (варианты), фармацевтическая дозированная форма

КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(57) Способ повышения биодоступности фармацевтической композиции для орального или местного применения, включающий этапы, в которых смешивают а) эффективное количество одного или более гидрофобных активных ингредиентов ) от 5 до 50 одного или более соединений, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот с 6-15 глицериновыми группами с) от 5 до 50 одного или более соединений, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот и/или ненасыщенных жирных кислот с 2-12 глицериновыми группами ) от 5 до 50 одного или более соединений,выбранных из триглицерид-макрогол-глицериновых эфиров, частичных глицеридов или жирных кислот,или макроголовых эфиров жирных кислот, и в то же время соотношение между компонентами ) и ) находится в пределах от 0,11 до 101, и где после разбавления водой в соотношении 11 по объему вязкость препарата возрастает по крайней мере в 5 раз по сравнению с неразбавленной композицией.(54) СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ БИОДОСТУПНОСТИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ИЛИ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ПУТЕМ ПОВЫШЕНИЯ ЕЕ ВЯЗКОСТИ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Способ повышения биодоступности фармацевтической композиции для орального или местного применения путем повышения ее вязкости,включающий смешивание гидрофобного активного ингредиента с приемлемым носителем,отличающийся тем, что дополнительно вводят гелеобразующие вещества и формирующие гель вещества,при следующем соотношении компонентов) от 0,1 до 30,0 вес. одного или более гидрофобных активных ингредиентов) от 0,1 до 60,0 вес. одного или более гелеобразователей,выбранных из полиглицериловых эфиров жирных кислот формулы(1) где- целое число от 4 до 13,есть Н илив котороместь 8-22 насыщенный,ненасыщенный или гидроксилированный алкил, и где, по крайней мере, одна группане является водородом имеющих значение ГЧ не менее 10) от 0,1 до 60,0 вес. одного или более формирующих гель веществ, выбранных из полиглицерил-3 эфиров жирных кислот, имеющих значение ГЧ не более 9) от 1,0 до 60,0 вес. одного или более когелеобразователей, выбранных из триглицерид макрогол-глицериловых эфиров,частичных глицеридов, или жирных кислот, или макроголовых эфиров жирных кислот общей формулы (3), для которых среднее количество прореагировавшего этиленоксида при синтезе этих веществ находится в диапазоне от 50 до 150 молей, а соотношение компонентов ) и ) составляет от 0,11 до 101 е) от 5,0 до 30,0 вес. одного или более от С 2 до С 4 спиртов. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что отношение ас и/или ае находится в диапазоне от 0,0011 до 101. 3. Способ по пп.1 или 2, отличающийся тем,чтоесть 16-18 насыщенный или ненасыщенный алкил. 4. Способ по п.З, отличающийся тем, чтовыбран из группы, состоящей из олеатов, линолеата,стеарата, линолата, миристата, лаурата и их смесей. 5. Способ по п.4, отличающийся тем, что компонент ) выбран из полиглицерил-10-эфиров жирных кислот. 6. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что компонент ) есть макрогол-гликоль-гидрогенизированное касторовое масло. 7. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что компонент ) выбран из полиглицерил-10-эфиров олеиновой кислоты компонент с) выбран из полиглицерил-3 эфиров олеиновой кислоты и компонент ) есть макрогол(1760)глицерин-гидрогенизированное касторовое масло. 8. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что компонент а) выбран из циклоспоринов, главным образом циклоспорина А, циклоспоринаили циклоспорина, при этом соотношение компонентов асе находится в пределах от 1,0011 до 1,51. 9. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что компонент а) выбран из таксанов, главным образом доцетаксела или паклитаксела, при этом соотношение между компонентами асе находится в пределах от 0,0011 до 1,51. 10. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что компонент а) включает, по крайней мере, одно вещество,выбранное из группы,охватывающей циклоспорины, и, по крайней мере, одно вещество,выбранное из группы, охватывающей таксаны. 11. Способ повышения биодоступности фармацевтической композиции для орального или местного применения путем повышения ее вязкости,включающий смешивание гидрофобного активного ингредиента с приемлемым носителем,отличающийся тем, что дополнительно вводят гелеобразующие вещества и формирующие гель вещества,при следующем соотношении компонентов) от 0,1 до 30,0 вес. одного или более гидрофобных активных ингредиентов) от 0,1 до 60,0 вес. одного или более гелеобразователей,выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот формулы(1) где- целое число от 4 до 13,есть Н или, в котороместь С 8-22 насыщенный,ненасыщенный или гидроксилированный алкил, и где, по крайней мере, одна группане является водородом имеющих значение ГЧ не менее 10) от 0,1 до 60,0 вес. одного или более формирующих гель веществ, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот и/или ненасыщенных жирных кислот формулы (2) 22-2-2-2-2(2) где- целое число от 0 до 10,есть Н или, в котороместь 8-22 насыщенный,ненасыщенный или гидроксилированный алкил, и где, по крайней мере, одна группане является водородом имеющих значение ГЧ не более 9) от 1,0 до 60,0 вес. одного или более когелеобразователей, выбранных из триглицерид макрогол-глицериловых эфиров,частичных 15795 глицеридов, или жирных кислот, или макроголовых эфиров жирных кислот общей формулы (3), для которых среднее количество прореагировавшего этиленоксида при синтезе этих веществ находится в диапазоне от 50 до 150 молей, а соотношение компонентов ) и ) составляет от 0,11 до 101 е) от 5,0 до 30,0 вес. этанола. 12. Способ по п.11, отличающийся тем, что отношение ас и/или ае находится в диапазоне от 0,0011 до 101. 13. Способ по пп.11 или 12, отличающийся тем, чтоесть 16-18 насыщенный или ненасыщенный алкил. 14. Способ по п.13, отличающийся тем, чтовыбран из группы, состоящей из олеатов, линолеата,стеарата, линолата, миристата, лаурата и их смесей. 15. Способ по п. 14, отличающийся тем, что компонент ) выбран из полиглицерил-10-эфиров жирных кислот. 16. Способ по п. 15, отличающийся тем, чтоесть 16-18 насыщенный или ненасыщенный алкил. 17. Способ по п.16, отличающийся тем, чтовыбран из группы, состоящей из олеата, линолеата,стеарата, линолата, миристата, лаурата и их смесей. 18. Способ по п.п. 11-17, отличающийся тем,что компонент с) выбран из полиглицерил-3-эфиров жирных кислот. 19. Способ по п.п. 11-18, отличающийся тем,что компонент ) есть макрогол-гликольгидрогенизированное касторовое масло. 20. Способ по п.п. 11-19, отличающийся тем,что компонент ) выбран из полиглицерил-10 эфиров олеиновой кислоты компонент с) выбран из полиглицерил-3- эфиров олеиновой кислоты и компонент ) есть макрогол(1760) глицерил гидрогенизированное касторовое масло. 21. Способ по п.п. 11-20, отличающийся тем,что компонент а) выбран из циклоспоринов,главным образом циклоспорина А, циклоспоринаили циклоспорина , при этом соотношение компонентов асе находится в пределах от 1,0011 до 1,51. 22. Фармацевтическая дозированная форма в виде желатиновой капсулы,содержащей фармацевтическую композицию, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция получена способом по любому из п.п. 1-21.