Замещенные сульфонамиды, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение

(51) 61 31/18 (2009.01) 61 31/40 (2009.01) 61 31/44 (2009.01) 61 31/5375 (2009.01) 61 27/06 (2009.01) 07 207/12 (2009.01) 07 295/12 (2009.01) 07 311/16 (2009.01) 07 311/18 (2009.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(57) Получены и описаны сульфонамиды общей формулы в которойозначает СО или 2,2 означаетили О, означает линейную или циклическую алифатическую цепь иозначает число атомов углерода, связывающей алифатической цепи( равно 0, 2 или 3), и их соли, гидраты и сольваты,которые применимы для изготовления лекарственных средств,ингибирующих карбоангидразу. Предлагаемые соединения получают нуклеофильной реакцией аминов с 4 сульфамоилбензолсульфонилхлоридом в присутствии избытка триэтиламина в тетрагидрофуране или эфире при температуре от 0 С до 20 С. Полученные соединения обладают антиглаукомной активностью.(74) Тагбергенова Алма Таишевна Тагбергенова Модангуль Маруповна Касабекова Найля Ертисовна(54) ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ,СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Применение общей формулы в которой 1 означает СО или 2,2 означаетили О, включает третичную ди(С 1-4)-алкиламинную группу, в которой алкильные части являются одинаковыми или различными или амино-группу,алкильные части которой вместе образуют 5, 6 или 7-членное насыщенное кольцо или концы алкильных частей связаны гетероатомом О, илиозначает 4-(,-диэтиламиноэтокси)бензил,когда 1 означает 2 и 2 означаетили означает 4-(морфолинопропил)сульфамоилфенил, когда 1 означает СО и 2 означает , означает число атомов углерода, связывающей алифатической цепи, которая является линейной или разветвленной, гдеравно 0,2 или 3,и/или их физиологически приемлемых солей,гидратов или сольватов для изготовления лекарственных средств для лечения глаукомы. 2. Применение замещенных сульфонамидов общей формулыпо п. 1, в которой когда 1 означает СО,2,иимеют значения, приведенные в следующей таблице и/или их физиологически приемлемых солей,гидратов или сольватов для изготовления лекарственных средств для лечения глаукомы. 3. Применение замещенных сульфонамидов общей формулыпо п. 1, в которой 1 означает 2,2 означает , ииимеют следующей таблице и/или их физиологически приемлемых солей,гидратов или сольватов для изготовления лекарственных средств для лечения глаукомы. 4. Применение замещенных сульфонамидов общей формулыпо одному из предыдущих пунктов, выбранных из группы(-Этилизопропиламиноэтил)-4 сульфамоилбензоат (-42),(-Этилизопропиламинопропил)-4 сульфамоилбензоат (-43),4-Сульфамоил(-этил-изопропиламиноэтил)бензамид (-44),4-Сульфамоил(-этил-изопропиламинопропил)бензамид (-45),(-Этилфенилэтил)аминоэтил-4 сульфамоилбензоат (-46),(-Этилфенилэтил)аминопропил-4 сульфамоилбензоат (-47),4-Сульфамоил(-этил-фенилэтил)аминоэтилбензамид (-48),4-Сульфамоил(-этил-фенилэтил)аминопропилбензамид (-49). 5. Замещенные сульфонамиды общей формулы и их физиологически приемлемые соли, гидраты или сольваты. 6. Замещенные сульфонамиды общей формулыпо п. 5, представляющие собой 7. Замещенные сульфонамиды общей формулыпо п. 5 или 6 и/или их физиологически приемлемые соли, гидраты или сольваты,применимые в качестве ингибиторов карбоангидразы,таких как антиглаукомные средства. 8. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения болезней, отличающаяся тем, что включает в качестве активного компонента замещенные сульфонамиды общей формулыпо п. 5 или 6 и/или их физиологически приемлемые соли, гидраты или сольваты и фармацевтически приемлемый носитель. 9. Фармацевтическая композиция по п.8,отличающаяся тем, что дополнительно содержит другое активное средство для профилактики или лечения болезней, в частности для лечения глазных болезней, выбранных из группы, включающей симпатомиметические средства,такие как бримонидин,клонидин,апраклонидин парасимпатикомиметические средства, такие как пилокарпин,карбахол-адреноблокирующие средства,такие как тимолол,бетаксолол,левобунолол и аналоги простагландина, такие как латанопрост, биматопрост, травопрост и другие антиглаукомные средства, такие как кванетидин или дапипразол. 10. Способ получения соединений общей формулыпо п. 5, отличающийся тем, что амин общей формулы в органическом растворителе в присутствии избытка основания при температуре от 0 до 20 С с получением в процессе нуклеофильной реакции замещенного 1,4-бис-сульфонамида. 11. Способ по п.10, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя используют тетрагидрофуран или эфир и в качестве основания триэтиламин.