Фторсодержащие производные 1,4-дизамещенного пиперидина, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики болезней, связанных с мускариновыми рецепторами Мз

Номер предварительного патента: 9117

Опубликовано: 15.06.2000

Авторы: Масару Нишикибе, Йошими Цучийя, Кумико Каваками, Кенжи Охваки, Такаши Номото, Хироказу Ошава

Формула / Реферат

Данное изобретение относится к новым фторсодержащим про­изводным 1,4-дизамещенного пиперидина общей формулы [I]:

и их фармацевтически приемлемым солям [где:
Аr обозначает арильную группу или гетероарильную группу с 1-2 гетероатомами, выбираемыми из азота, кисло­рода и серы (любые 1-3 атома водорода в кольце указанной арильной или гетероарильной группы могут быть замещены низшим алкилом и другими группами);
R1 обозначает C3-С6 циклоалкил, в котором 1-4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;
R2 обозначает C5-С15 насыщенные или ненасыщенные алифатические углеводородные группы, в которых любые 1-6 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора, аралкильной, арилалкенильной, гетероарилалкильной или ге-тероарилалкенильной группой с 1-2 гетероатомами, выби­раемыми из азота, кислорода и серы (любые 1-3 атома водо­рода в кольце указанной аралкильной, арилалкенильной, ге­тероарилалкильной или гетероарилалкенильной группы могут быть замещены низшим алкилом, трифторметилом, циано, гидроксилом, нитро, низшим алкоксикарбонилом, галогеном, низшим алкокси, амино и другими группами); и
Х обозначает O или NH,
при условии, что по крайней мере один из R1 и R2 имеет один или несколько атомов фтора].
Соединения по настоящему изобретению оказывают избира­тельное антагонистическое действие на мускариновые рецепторы М3 и обладают великолепной пероральной активностью, продолжи­тельным воздействием и хорошими фармакокинетическими свойства­ми, благодаря чему они вызывают незначительные побочные эффек­ты и являются безопасными и эффективными лекарственными средствами. Поэтому их можно успешно применять для лечения или профилактики заболеваний дыхательной, мочевой и пищеваритель­ной систем.

МПК / Метки

МПК: A61P 1/06, C07D 401/04, A61K 31/445, C07D 211/58, C07D 409/06, C07D 211/46, A61P 11/06, C07D 405/06, C07D 401/06, A61K 31/4523

Метки: фторсодержащие, лечения, пиперидина, получения, профилактики, рецепторами, фармацевтическая, композиция, связанных, производные, способ, мускариновыми, болезней, 1,4-дизамещенного

Код ссылки

<a href="https://kz.patents.su/0-pp9117-ftorsoderzhashhie-proizvodnye-14-dizameshhennogo-piperidina-sposob-ih-polucheniya-farmacevticheskaya-kompoziciya-i-sposob-lecheniya-ili-profilaktiki-boleznejj-svyazannyh-s-muskarin.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Фторсодержащие производные 1,4-дизамещенного пиперидина, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики болезней, связанных с мускариновыми рецепторами Мз</a>

Похожие патенты