Фторсодержащие производные 1,4-дизамещенного пиперидина, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики болезней, связанных с мускариновыми рецепторами Мз
Номер предварительного патента: 9117
Опубликовано: 15.06.2000
Авторы: Масару Нишикибе, Йошими Цучийя, Кумико Каваками, Кенжи Охваки, Такаши Номото, Хироказу Ошава
Формула / Реферат
Данное изобретение относится к новым фторсодержащим производным 1,4-дизамещенного пиперидина общей формулы [I]:
и их фармацевтически приемлемым солям [где:
Аr обозначает арильную группу или гетероарильную группу с 1-2 гетероатомами, выбираемыми из азота, кислорода и серы (любые 1-3 атома водорода в кольце указанной арильной или гетероарильной группы могут быть замещены низшим алкилом и другими группами);
R1 обозначает C3-С6 циклоалкил, в котором 1-4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;
R2 обозначает C5-С15 насыщенные или ненасыщенные алифатические углеводородные группы, в которых любые 1-6 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора, аралкильной, арилалкенильной, гетероарилалкильной или ге-тероарилалкенильной группой с 1-2 гетероатомами, выбираемыми из азота, кислорода и серы (любые 1-3 атома водорода в кольце указанной аралкильной, арилалкенильной, гетероарилалкильной или гетероарилалкенильной группы могут быть замещены низшим алкилом, трифторметилом, циано, гидроксилом, нитро, низшим алкоксикарбонилом, галогеном, низшим алкокси, амино и другими группами); и
Х обозначает O или NH,
при условии, что по крайней мере один из R1 и R2 имеет один или несколько атомов фтора].
Соединения по настоящему изобретению оказывают избирательное антагонистическое действие на мускариновые рецепторы М3 и обладают великолепной пероральной активностью, продолжительным воздействием и хорошими фармакокинетическими свойствами, благодаря чему они вызывают незначительные побочные эффекты и являются безопасными и эффективными лекарственными средствами. Поэтому их можно успешно применять для лечения или профилактики заболеваний дыхательной, мочевой и пищеварительной систем.
МПК / Метки
МПК: A61P 1/06, C07D 401/04, A61K 31/445, C07D 211/58, C07D 409/06, C07D 211/46, A61P 11/06, C07D 405/06, C07D 401/06, A61K 31/4523
Метки: фторсодержащие, лечения, пиперидина, получения, профилактики, рецепторами, фармацевтическая, композиция, связанных, производные, способ, мускариновыми, болезней, 1,4-дизамещенного
Код ссылки
<a href="https://kz.patents.su/0-pp9117-ftorsoderzhashhie-proizvodnye-14-dizameshhennogo-piperidina-sposob-ih-polucheniya-farmacevticheskaya-kompoziciya-i-sposob-lecheniya-ili-profilaktiki-boleznejj-svyazannyh-s-muskarin.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Фторсодержащие производные 1,4-дизамещенного пиперидина, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики болезней, связанных с мускариновыми рецепторами Мз</a>
Предыдущий патент: Дималеат 1-(2-этоксиэтил)-4-{3-[N-метил -N-(2-гидроксиэтил)амино]-пропил}-4- этоксипиперидина, обладающий мембраностабилизирующей и спазмолитической активностью
Следующий патент: 7-Бром- и 7,7-дибром-производные цефама и цефема, способ их получения и фармацевтическая или ветеринарная композиция
Случайный патент: Способ получения инактивированной вакцины против туберкулеза животных