Способ асимметричного получения флорфеникола, способ региоизбирательного открытия хирального эпоксида и способ получения его R,S-изомера

Номер патента: 7563

Опубликовано: 17.05.1999

Авторы: Тормос, Ванда И., Ву, Гуанг-Зонг

Формула / Реферат

Описывается способ асимметричного получения флорфеникола формулы I


(I)
путем региоизбирательного открытия хирального эпоксида формулы II

(II)
последовательной обработкой сильным основанием, кислотой Льюиса и дихлорацетонитрилом с получением оксазолина формулы III


(III)
который подвергают избирательной инверсии-изомеризации путем последовательной обработки третичным амином и низшим алкилсульфонилхлоридом, водной кислотой и гидроксидом щелочного металла с получением осказолина формулы IV

(IV)
который подвергают обработке агентом фторирова-ния с последующим гидролизом кислотой.
R,S-изомер флорфеникола вышеуказанной фор-мулы I можно также получать за счет того, что S,S-изомер флорфеникола формулы V

(V)
подвергают изомеризации путем последовательной обработки третичным амином и низшим алкилсуль-фонилхлоридом, водной кислотой и гидроксидом щелочного металла.

МПК / Метки

МПК: C07C 317/32, C07D 301/19, A61K 31/16

Метки: получения, открытия, эпоксида, способ, хирального, флорфеникола, асимметричного, r,s-изомера, региоизбирательного

Код ссылки

<a href="https://kz.patents.su/0-7563-sposob-asimmetrichnogo-polucheniya-florfenikola-sposob-regioizbiratelnogo-otkrytiya-hiralnogo-epoksida-i-sposob-polucheniya-ego-rs-izomera.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Способ асимметричного получения флорфеникола, способ региоизбирательного открытия хирального эпоксида и способ получения его R,S-изомера</a>

Похожие патенты