Циклические пептиды или их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения

Формула / Реферат | Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Код ссылки

Номер патента: 6139

Опубликовано: 15.04.1998

Авторы: Девид Роберт Болин, Маргарет О`Доннелл

Формула / Реферат

Использование: в медицине как соединения, обладающие бронхолитической активностью. Сущность изобретения: циклические пептиды формулы I:

где Ri-His, NCH3Ala;
R2-Ala, Ser;
R6- группа;
-NH-C(Q)-С (O)где
Q = (низший) алкиларил, причем арил может быть незамещенным или замещенным по кольцу одним или несколькими заместителями, выбранными из: ОН, ОСН3, F, Сl, J, СН3, СF3, NOПример Леводоп КKарбидоп
90 минут 120 минут 90 минут 120 минут
7 103,0 - 100,0 11 85,6 99,1 86,3 102,2
12 86,4 100,0 84,5 98,6,2, NH2, N(СН3)2, NHCOCH3, NHCOC6H5, С(СН3)3; R8-Asp, Ala, Glu; R10=Tyr, незамещенный или замещенный низшей алкокси-группой; или R6, где Q=(низш.) алкилфенил; R12=Arg, Lys или Orn; R16=Ala или Gln; R17=Nle или Ala; R19=Ala или Val; R22=Tyr или R6, где Q=(низший) алкилфенил; R24=Ala или Asn; R26=Ile, Val, Leu; R27=Lys или Leu; R28=Asn, Thr, Lys; X= водород или ацил; Y= NH2, ОН; или R29-R30-R31-Z, где Z = NH2; R29=Gly или Ala; R30=G1у или Ala; R31=Met, Cys(Asm), Ala , Thr или их фарма-цевтически приемлемые соли; способ получения пепти-дов I путем построения пептидной цепи твердо-фазным методом на полимерном носителе, отщепления защитных групп для получения аминогруппы со свободной боковой цепью в соответствующих положениях, необходимых для последующей циклизации, образования циклической ковалентной связи между этими защитными группами, отщепления защитных групп и полимера-носителя путем обработ-ки соответствующим реагентом и, при необхо-димости, в присутствии таких добавок, как ацепторы катионов. 4 с.п. и 53 з.п. ф-лы, 6 табл.

МПК / Метки

МПК: A61K 38/16, C07K 14/00

Метки: фармацевтически, циклические, получения, пептиды, соли, приемлемые, способ

Код ссылки

<a href="https://kz.patents.su/0-6139-ciklicheskie-peptidy-ili-ih-farmacevticheski-priemlemye-soli-sposob-ih-polucheniya.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Циклические пептиды или их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения</a>

Похожие патенты