2,4-Альфа, 9-бета-триокси-6-бета-ацетокси-1,7-альфа, 8, 10-бета-(Н)-псевдогвай-11 (13)-ен-8, 12-олид(гайгранин), обладающий противоопухолевой активностью

Ивобретениеотиосится к новому химическому соединению,конкретно к сесквитерпеновону лактоиу псевдогвеянового типагаигранинну, ииепщену- общую формулу (1)который обладает внраженной противоопухолевой активностью и может быть применен, в химиотерапии злоиачественнх опухолей. Сесквитерпеновнй лаитон (1) и его свойства в литературе не описаны. Известен колхаиин препарат раститеиьного происхождения,широко приценяемй в онкологической практике (Мд.Ыошковский,Шакарственне средства. - М.Ыедицина 1967, ч.Ц) Гвйграиин в сравнении с колхаиинон иадотокоичен МЦД в хронических опытах составляет 20-30 нг/иг против 2,0 мг/кг для колхаиина. В отдичие от колханина к денному вществу всокочувствитольннлиифосариона Плиссе, РС-1, карцноеаркона Уоиере саркома 180, 1 саркома 45 (7 Ь 995,5 ингибирования).Наиболее близким по своеу строению и противоопухолевой активности и гайгранину (1) является сесквитерпеновнй лактонпсевдогваянового типа спатулин (2), отличающийся наличии1349 ацетокси-грушщ и подожжен-дин 0-9 (Ш. Н 2 сдсирра. тШЙеггд 1967, 32., р.1 О 42-1046). . Спец-ужин инее-г низкий выход при выделении не растительного сырья (0,О 3) в отличие от гейгранииа 10,2) в расчетена воздушно-сухое снрье. Кроне того, гейхренин отличается от спатулина спектромходовую актинии-ость а условиях ц уайо в то время как гйй-ч грении обладает выраженной ггротивоопухоиевой активностью в условиях Ъп чтоЗадачей данного изобретения является получение нового соединения. обладающего широким спектром противоопухолевого действия и сравнительно низкой токсичностью. Новый продуктА, 9 триокси бдв- ецетоксия- 1,743 8, 10/30) псевдогвагг- ППЗУ -ен-8.12 -ояид (гейгранин наделят из доступного растительного сырья гайллердии крупноцветной Юцйшаъсйвд дшпсдуйъгь . . 3 экстракцией хлороформом и последующим хроматографическим разделением суют веществ на колоние- с снликагелен.для выделения гайгренине - (1) надземную часть- гайллардиикрупноцветная (БаЕоъЫСц ршпадтгтш) экстрагируют хлороформом при 4050 С. После упаривання растаорителя концентрированной аист-рант, который по ТСХ инеот 4 пятна с 0,18,13,24, 0,41, 0,51 (генсек-ацетон 32) тридшц проживем гексанон, витамин осадок растирают до порошка, ижевского по ТСХ одно пятно с 0,45 (этилацетат), который очищают хроматографическим методом на колонке с силикагеля парки КОН при со отношении суииноситеаь 111. При элюировании этилацетатом наделяет кристаллическое вещество с 33 0,44 (таксон-атлетов(32) , которое перекристаллизовнвавт из спирта и получает бесцветное кристаллическое вещество (гангранин) состава д, - 20В МЕС-спектре гайгранина наблюдаются полосы поглощения- в обдает-и 3540-3480 ОН-группа, 1770-1720 (каравана Т нпактона в сопряжении с экзоцикаическии иетиденои ) 1870 (СС), 12601240 см 1.0УФ-сйектр имеет максимум поглощения при 216. ни С 6 3894),характеризующий экаометиленовуп группу в сопряжении с карбонилои Т чшктоиа.В ШАР-спектре гаигранина (рис.1). снятого на ,400 ш, 400, 13 МГц для раствора в пиридина 11.5, присутствуют сигналы синглета при 0,80 и.д. (ЗН) ангуллршй ист-ил,дубли 1,48 вид. (ЗН, КОСЕ 6 Гц) - вторичный метил, синглет 1,9 б и.д. (ЗН) - иетил ацетильной группы, куль-впишет 3,83 и.д.Отнесение сигналов в спектре ПМР происдсо с использование погодки двумерного СЫР Н -н (сову) (Рис.2).В Кцэсхсксн НиМснхолсгии Ц радноаогннв лаборатории экспериментальной хииистерспин бйдо преподано опрсдсдснис про-. тнвоспухолсвон активности и токсичностц сссквиторпснового дантона.га 1 грцнина.Изобретение иллюстрируется следупшиин прнсрани получения н прннонсния.1,7 кг надземной части гайядарддирупноцвстноп экстрагирувт горячки хлороформом. После уваривания растворителя кон трирссснннй акствскс триждд прсюнаап гсксснси. впавший