Способ получения 4-(4′-фторфенил)-3-гидроксиметилпиперидинов и способ получения 4-(4′-фторфенил)-3-(3′,4′-метилендиоксифеноксиметил)пиперидина
Формула / Реферат
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4-(4'-фторфенил)-3-гидроксиметилпиперидинов ф-лы I, где R3 представляет водород; C1-С6-алкил или C1-С6-алкиларил, восстановлением соответствующего пиперидин-2,6-диона ф-лы II, где R3 имеет вышеуказанные значения, R4 - C1-С6-алкил, в присутствии восстанавливающего агента - диборана, в среде инертного растворителя, такого как тетрагидрофуран или диметоксиэтан. Способ позволяет повысить выход целевого продукта и упростить процесс за счет использования более доступного восстанавливающего агента. Изобретение относится также к усовершенствованному способу получения 4-(4'-фторфенил)-3-(3',4'-метилендиоксифеноксиметил)пиперидина ф-лы IIIа взаимодействием соединения ф-лы I, полученного восстановлением соединения ф-лы II в присутствии диборана, с бензосульфонилхлоридом в присутствии N,N-диметилэтиламина и затем in situ с сезамолом, полученное соединение подвергают взаимодействию с фенилхлорформиатом, а затем с гидроксидом калия в толуоле. Процесс получения соединения IIIа значительно упрощается за счет использования на первой стадии восстанавливающего агента -диборана, а также повышается выход целевого продукта.
соединение (IIIa)
Текст
(51)707 211/22,07 405/12 НАЦИОНАЛЬНОЕ ПАТЕНТНОЕ ВЕДОМСТВО РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(57) Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4-(4-фторфенил)-3 гидроксиметилпиперидинов ф-лы , где 3 представляет водород 1-С 6-алкил или 1-С 6-алкиларил, восстановлением соответствующего пиперидин-2,6 диона ф-лы , где 3 имеет вышеуказанные значения, 4 - 1-С 6-алкил, в присутствии восстанавливающего агента - диборана, в среде инертного растворителя, такого как тетрагидрофуран или диметоксиэтан. Способ позволяет повысить выход целевого продукта и упростить процесс за счет использования более доступного восстанавливающего агента. Изобретение относится также к усовершенствованному способу получения 4-(4-фторфенил)-3(3,4-метилендиоксифеноксиметил)пиперидина ф-лы а взаимодействием соединения ф-лы , полученного восстановлением соединения ф-лыв присутствии диборана, с бензосульфонилхлоридом в присутствии ,-диметилэтиламина и затемс сезамолом, полученное соединение подвергают взаимодействию с фенилхлорформиатом, а затем с гидроксидом калия в толуоле. Процесс получения соединения а значительно упрощается за счет использования на первой стадии восстанавливающего агента -диборана, а также повышается выход целевого продукта.
МПК / Метки
МПК: C07D 405/12, C07D 211/22
Метки: 4-(4'-фторфенил)-3-(3',4'-метилендиоксифеноксиметил)пиперидина, получения, способ, 4-(4'-фторфенил)-3-гидроксиметилпиперидинов
Код ссылки
<a href="https://kz.patents.su/8-10022-sposob-polucheniya-4-4-ftorfenil-3-gidroksimetilpiperidinov-i-sposob-polucheniya-4-4-ftorfenil-3-34-metilendioksifenoksimetilpiperidina.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Способ получения 4-(4′-фторфенил)-3-гидроксиметилпиперидинов и способ получения 4-(4′-фторфенил)-3-(3′,4′-метилендиоксифеноксиметил)пиперидина</a>
Способ получения 2,3-диаминобутана
Номер предварительного патента: 6376
Опубликовано: 15.07.1998
Авторы: Кирилюс Иван Владимирович, Закарин Сагингали Закариянович, Филимонова Валентина Ивановна, Кричевский Лев Абрамович, Тусупбекова Гульсун Кавалиевна, Животова Татьяна Сергеевна
МПК: C07C 211/09, C07C 209/40
Метки: способ, 2,3-диаминобутана, получения
Формула / Реферат:
Изобретение относится к способу получения 2,3-диаминобутана электрокаталитическим восстановлением диметилглиоксима в присутствии скелетного никеля в водно-щелочной среде с последующим выделением целевого продукта экстракцией пропанолом-2.Основным признаком изобретения является проведение процесса в электрокаталитической системе в присутствии скелетного никеля при атмосферном давлении, температуре 20-60 °С, плотности тока 1-5 кА/м2.Выход...
Способ получения пиперидина
Номер патента: 2847
Опубликовано: 15.12.1995
Авторы: Кирилюс Иван Владимирович, Мурзатова Гульсум Кавалиевна, Сокольский Дмитрий Владимирович
МПК: C07D 295/00
Метки: способ, получения, пиперидина
Формула / Реферат:
1. Способ получения пиперидина электрокаталитическим восстановлением пиридина в щелочной среде, отличающийся тем, что, с целью интенсификации процесса, восстановление проводят
на электроде, активированном скелетным никелевым катализатором.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что восстановление проводят при плотностях тока 20-80 а/дм2.
Способ получения сложного этилового эфира аповинкаминовой кислоты
Номер патента: 1569
Опубликовано: 15.12.1994
Автор: Фернандо Кальво Мондело
МПК: C07D 461/00
Метки: сложного, аповинкаминовой, эфира, получения, кислоты, способ, этилового
Формула / Реферат:
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям. Цель изобретения - повышение выхода целевого продукта и упрощение процесса. Синтез ведут путем этерификации аповинкаминовой кислоты этиловым спиртом в среде ацетонитрила. Процесс проводят в присутствии 2-фтор-1,3,5-тринитробензола и 4-диметиламинопиридина в качестве агента этерификации при комнатной температуре в течение 3-5 ч. Выход увеличивается до 92% от теоретического. Т. пл. 148-151° С.
Способ получения N-[ 2-(4-фторфенил) - 1- метил ]-этил-N-метил-N-пропиниламина в виде рацемата или L-изомера, или их солей
Номер патента: 2452
Опубликовано: 15.09.1995
Авторы: Ева Синньеи, Золтан Терек, Золтан Эчери, Карой Можолич, Йожеф Кнолл, Ева Шомфаи
МПК: C07C 211/27, A61K 31/135
Метки: рацемата, способ, получения, виде, 2-(4-фторфенил, солей, метил, l-изомера, этил-n-метил-n-пропиниламина
Формула / Реферат:
Изобретение касается замещенных аминов, в частности получения N-[2-(4-фтор-фенил)-1 -метил]этил-N-метил-N-пропинил-амина, обладающего антидепрессивным действием, что может быть использовано в медицине. Цель - создание нового более активного вещества указанного класса. Синтез ведут конденсацией соединений 4-F-С6Н4-СН2-СН(СН3)-NН-СН3 и B-R, где В -галоид, R = СН2-С = СН-; СН2-СВr - СН2. В случае, когда R = CH2CBr = СН2, полученный продукт...
Способ получения N-[2-(4 фторфенил)-1-метил] – этил-N-метил-N-пропиниламина в виде рацемата, или его L-изомера, или его солей
Номер патента: 2454
Опубликовано: 15.09.1995
Авторы: Йожеф Кнолл, Золтан Эчери, Ева Синньеи, Золтан Терек, Ева Шомфаи, Карой Можолич
МПК: A61K 31/135, C07C 211/27
Метки: виде, n-[2-(4, l-изомера, рацемата, способ, фторфенил)-1-метил, солей, этил-n-метил-n-пропиниламина, получения
Формула / Реферат:
Изобретение касается аминов, в частности способа получения N-[2-(4-фторфенил)-1 -метил]-этил-N-метил-N-пропиниламина в виде рацемата, или его L-изомера, или его солей, обладающих антидепрессивным действием и ингибирущиих поглощение биоген ных аминов, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых более активных соединений указанного класса. Синтез ведут реакцией фенипизопропильного производного общей формулыгде Х- галоид, то...
Следующий патент: 6-(Замещенные метилен)пенемы, способ их получения, промежуточные продукты и фармацевтическая композиция
Случайный патент: Устройство для боронования