Суппозитории с экстрактом маклюры

(51) 61 9/02 (2006.01) 61 35/64 (2006.01) 61 36/60 (2006.01) 61 47/44 (2006.01) 61 13/08 (2006.01) МИНИСТЕРСТВО ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Техническим результатом являются суппозитории простатопротекторного,противовоспалительного и репаративного действия,которые содержат в качестве активного действующего вещества липофильный экстракт маклюры, а в качестве основы витепсол, при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 2,0 г 5, г липофильный экстракт маклюры 0,3-0,6 витепсол до 2,0. Суппозитории, содержащие в качестве активно действующего вещества липофильный экстракт маклюры,а в качестве основы гидрогенизированный твердый жир, желтый воск,масло какао при следующем соотношении компонентов в граммах на 1 свечу массой 2,05, г липофильный экстракт маклюры 0,3 - 0,6 желтый воск - 0,075 - 0,15 масло какао - 0,25 - 0,5 гидрогенизированный твердый жир - до 2,0 Экстракт маклюры содержит растительные биологические вещества простатопротекторного действия (фитостерины, тритерпеноиды), а также изофлавоноиды,обладающие противовоспалительной и репаративной активностью.(76) Коротков Андрей Васильевич Коротков Владимир Андреевич//.-./156/1636. Коротков В.А., Кухтенко А.С. Выбор экстрагента к получению масляного экстракта плодов маклюры / Итоговая Всеросс. студ. научн. конф. с междунар. участием Медицинская весна сб. тезисов конф. М. Изд-во Первый МГМУ им. И.М.Сеченова, апрель 2013. с.225-226 Коротков В.А., Кухтенко А.С., Ордабаева С.К. Анализ элементарного состава плодов и экстрактов маклюры оранжевой // Вестник КазНМУ. 5 (3). 2013. с.51-532022560 1, 15.11.199446384 , 25.12.2009(57) Изобретение относится к медицине, в частности, к фармацевтической промышленности и касается создания новых лекарственных препаратов. Изобретение относится к медицине, в частности,к фармацевтической промышленности и касается создания новых лекарственных препаратов. Сущность изобретения заключается в том, что суппозитории содержат дипофильный экстракт маклюры в качестве активно действующих веществ,а в качестве основы включают в себя витепсол при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 2,05, г липофильный экстракт маклюры - 0,3 - 0,6 витепсол - до 2,0 Суппозитории,содержащие активно действующее вещество и основу, при этом в качестве активно действующего вещества они содержат липофильный экстракт маклюры, а в качестве основы гидрогенизированный твердый жир, желтый воск, масло какао при следующем соотношении компонентов в граммах на 1 свечу массой 2,0 5, г липофильный экстракт маклюры - 0,3 - 0,6 желтый воск - 0,075 - 0,15 масло какао - 0,25 - 0,5 гидрогенизированный твердый жир - до 2,0 Суппозитории предназначены для ректального и вагинального введения для лечения гинекологических,урологических и проктологических заболеваний. Суппозитории обладают простатопротекторным,противовоспалительным и репаративным действием. Не вызывают побочных реакций и могут быть использованы при патологических изменениях предстательной железы,прямой кишки и вагинальных воспалений, в том числе, при простатите,доброкачественной гиперплазии предстательной железы, вагините, проктите,парапроктите, геморрое, трещинах ануса и т. п. Известно использование маклюры оранжевой в качестве средства обладающего радиопротекторной активностью (Патент РФ 2022560) и как компонент средства обладающего дезодорирующим и фунгицидным действием (Патент РФ 2116066). Однако данных об использовании маклюры в качестве других лекарственных средств не имеется. Известны свечи,обладающие антибактериальным,противовоспалительным,ранозаживляющим и репаративным действием,включающие в качестве основы масло какао или витепсол,которые могут применяться в урологической,гинекологической и проктологической практике (Патент К 15376 В). Данные суппозитории являются наиболее близкими к заявляемым и выбраны в качестве прототипа. Недостатком указанных свечей является то, что они не обладают широким простатопротекторным действием. Задачей изобретения является создание суппозиториев обладающих простатопротекторным,противовоспалительным и репаративным действием, не вызывающих раздражения слизистой и побочных проявлений, применяемых при патологических изменениях предстательной железы,прямой кишки и вагинальных воспалений, в том 2 числе,при простатите,доброкачественной гиперплазии предстательной железы, вагините,проктите, парапроктите, геморрое, трещинах ануса и т. п. Решением задачи являются суппозитории простатопротекторного, противовоспалительного и репаративного действия, которые содержат в качестве активного действующего вещества липофильный экстракт маклюры оранжевой, а в качестве основы витепсол, при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 2,0 г 5, г липофильный экстракт маклюры 0,3-0,6 витепсол до 2,0 Суппозитории, содержащие в качестве активно действующего вещества липофильный экстракт маклюры,а в качестве основы гидрогенизированный твердый жир, желтый воск,масло какао при следующем соотношении компонентов в граммах на 1 свечу массой 2,05, г липофильный экстракт маклюры 0,3 - 0,6 желтый воск - 0,075 - 0,15 масло какао - 0,25 - 0,5 гидрогенизированный твердый жир - до 2,0 Экстракт маклюры содержит растительные биологические вещества простатопротекторного действия (фитостерины, тритерпеноиды), а также изофлавоноиды,обладающие противовоспалительной и репаративной активностью. Эффективность данных суппозиториев в лечении заболеваний простаты связан с содержанием в них фитостеринов и тритерпенов, таких как ситостерин и лупеол. Они обладают многофункциональным механизмом действия ингибирование простагландинов, цитотоксическое влияние на гиперплазированные клетки, блокирующее действие на гормональные рецепторы железы и ряд других механизмов. Изофлавоноиды обладают Рвитаминной и антикосидантной активностью, что способствует укреплению стенок сосудов и мембраны клеток. Противовоспалительная активность изофлавонов связана с воздействием на различные звенья цепи воспалительной реакции, за счет ингибирования тканевых медиаторов воспаления -цитокинов и метаболитов арахидоновой кислоты. Основные биологически активные вещества маклюры являются липофильными, поэтому выбор основы обусловлен их общей совместимостью, а также степенью высвобождения активных веществ из основы. В качестве основы возможно использование состава масла какао,желтого воска и гидрогенизированного твердого жира,или специальной суппозиторной основы витепсол. Данные основы являются наиболее рациональными для получения суппозиториев с экстрактом маклюры, что обеспечивает мягкое воздействие на стенки кишечника и при этом не препятствует достаточному высвобождению действующих веществ. Процесс изготовления суппозиториев с экстрактом маклюры заключается в следующем. Подготавливают необходимое количество масляного экстракта маклюры. Параллельно готовят основу, расплавляя ее до жидкого состояния. В основу вводят экстракт и тщательно перемешивают. Смесь подают на автоматическую линию для изготовления суппозиториев. Суппозитории имеют цвет от бело-кремового до кремово-желтого, однородные или с полым стержнем в разрезе. Полученные суппозитории стандартизируют по следующим основным показателям качества описание,идентификация,средняя масса суппозиториев,время полной деформации,температура плавления, количественное содержание действующих веществ (таблица 1). Таблица 1 Оценка качества суппозиториев с экстрактом маклюры Средняя масса суппозиториев Время полной деформации Температура плавления Количественное содержание Требования ГФ РК , т. 1, общая статья Лекарственные средства для ректального применения. Суппозитории имеют цвет от белокремового до кремовожелтого цвета, однородные или с полым стержнем в разрезе, торпедообразной формы. Соответствует. Соответствует. Соответствует. Качественные реакции в соответствии с АНД 1. Определение наличия фитостеринов и тритерпенов методом ТСХ. 2. Хромогенные реакции на флавоноиды. Отклонение в массе суппозиториев не должно превышать 5 и только два суппозитория могут иметь отклонение 7,5 ГФРК 1, т. 1,2.9.5. Не более 15 минут в соответствии с ГФРК 1.Т.1. Количественное содержание в соответствии с АНД 1. Определение количественного содержания суммы тритерпенов и фитостеринов. 2. Определение количественного содержания суммы флавоноидов. Проведенные биологические исследования суппозиториев показали отсутствие раздражающего действия на слизистую, а также высокую простатопротекторную, противовоспалительную и репаративную активность. Проведенные доклинические и клинические испытания показали успешность применения данных суппозиториев при лечении патологических изменений предстательной железы, а также гинекологических и проктологических воспалительных заболеваний. Введение суппозиториев с липофильным экстрактом маклюры в лечебном режиме животным с модельной патологией(скипидарным простатитом) в течение 10 суток приводило к уменьшению проявлений системного воспалительного процесса, которое проявлялось снижением уровня лейкоцитоза. На модели экспериментального простатита исследуемые суппозитории проявляли мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие, которое осуществлялось снижением активности простатоспецифического фермента кислой фосфатазы, уменьшением уровня продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ) клеточных мембран в сыворотке крови. Под влиянием суппозиториев с липофильным экстрактом маклюры, которые вводились на фоне простатита,нормализовался коэффициент массы предстательной железы. Лечебное действие суппозиториев с экстрактом маклюры сопровождалась полным восстановлением морфологического строения и функциональной активности предстательной железы. Введение животным в лечебном режиме животным с модельной патологией (гиперплазией предстательной железы вызванной длительным введением сульпирида) суппозиториев с липофильным экстрактом маклюры приводило к редукции клинических признаков ДГПЖ(уменьшению размеров мочевого пузыря и простаты),торможению деструктивно воспалительных процессов, угнетению чрезмерного ПОЛ,стимуляции собственной системы антиоксидантной защиты, восстановлению баланса половых гормонов. Нормализация клинических,биохимических и биометрических показателей сопровождалась положительными изменениями 3 морфологического строения и функциональной активности предстательной железы (уменьшением признаков пролиферации железистого эпителия и стромы, практически полному исчезновению проявлений воспаления). Оценка вышеприведенных данных позволяет сделать выводы о наличии в исследуемых суппозиториях с липофильным экстрактом маклюры выразительного простатопротекторного действия. Клинический пример использования лекарственного препарата в урологической практике. Пример 1. Больной С, 63 года. Диагноз хронический простатит ШВ степени. ДГПЖ 2 степени. Размер простаты по УЗИ - 36 см 3 с жалобами на дизурические явления и никтурию. Назначались суппозитории с экстрактом маклюры по 1 суп.в день в течение 28 дней. Контрольное обследование показало общее улучшение состояния,размер простаты снизился до 28 см 3, дизурические явления сгладились, никтурия отсутствовала. Улучшилось мочеиспускание и сексуальная функция. Клинические пример использования лекарственного препарата в гинекологической практике. Пример 2. Больная А. 37 лет. Диагноз Хронический метроэндометрит в стадии обострения. Киста яичника слева. Принимала суппозитории с экстрактом маклюры в течение 28 дней, по 1 суппозиторию в день. В результате лечения прекратились боли в нижней части живота,дискомфорт при менструации, нормализовался менструальный цикл. При вагинальном обследовании размеры яичника нормализовались,болезненность при пальпации прекратились. Клинический пример использования лекарственного препарата в проктологической практике. Пример 3. Больной С. 28 лет. Диагноз острый тромбоз геморроидальной вены. Внутренний узел размером 0.5 на 1,0 см, трещина заднего прохода. Были назначены суппозитории с экстрактом маклюры, по 1 суппозиторию ректально на ночь. Исчезновение болей, дискомфорта при дефекации,кровотечения прекратились на 4-5 сутки терапии. Общий курс лечения составил 20 дней. Таким образом, на основании полученных доклинических и клинических результатов данные суппозитории могут быть рекомендованы как лекарственный препарат широкого спектра действия, при урологических, гинекологических и проктологических заболеваниях. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Суппозитории,содержащие активно действующее вещество и основу, отличающиеся тем, что в качестве активно действующего вещества содержат липофильный экстракт маклюры и основу при следующем соотношении компонентов на 1 суппозиторий массой 2,0 г 5, г липофильный экстракт маклюры 0,3-0,6 основа до 2,0 2. Суппозитории, по пункту 1, отличающиеся тем, что в качестве основы содержат витепсола до 2,0. 3. Суппозитории, по пункту 1, отличающиеся тем, что в качестве основы содержат желтый воск,масло какао, гидрогенизированный твердый жир при следующем соотношении компонентов желтый воск 0,075-0,15 масло какао 0,25 - 0,5 гидрогенизированный твердый жир до 2,0.