Суппозитории с экстрактом сенны

(51) 61 36/738 (2006.01) 61 36/185 (2006.01) 61 36/38 (2006.01) А 61 К 36/48 (2006.01) А 61 К 36/484 (2006.01) А 61 К 36/53 (2006.01) А 61 К 36/72 (2006.01) А 61 К 36/047 (2006.01) А 61 К 9/02 (2006.01) А 61 Р 1/10 (2006.01) А 61 Р 29/00 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ соотношении компонентов на 1 свечу массой 2,05, г Глицерин 0,19 - 0,21 Экстракт сенны 0,095 - 0,105 Масло полифитовое Кызылмай 0,285 - 0,315 Основа Воск желтый 0,12 - 0,14 Масло какао остальное Суппозитории обладают слабительным,противовоспалительным и репаративным действием, не вызывают побочных реакций и могут быть использованы при запорах различного происхождения, в том числе, при сопутствующем проктите, парапроктите, геморрое, трещинах ануса и т.п.(57) Изобретение относится к медицине, в частности, к фармацевтической промышленности и касается создания новых лекарственных форм. Сущность изобретения заключается в том, что суппозитории содержат глицерин, экстракт сенны и масло полифитовое Кызылмай в качестве активно действующих веществ, а основа включает в себя воск желтый и масло какао при следующем 14622 Изобретение относится к области медицины, в частности, к лекарственным препаратам и может быть использовано при изготовлении суппозиториев,обладающих слабительным,противовоспалительным и репаративным действием. Известно использование листа сенны в качестве слабительного средства(Машковский М.Д.,Лекарственные средства, ч.1. -М. Медицина, 1985,с.372). Но препараты из листа сенны, применяемые на практике (водные и спиртовые настои, таблетки,порошки, чаи), недостаточно эффективны, так как всасываются в верхних отделах пищеварительного тракта,тогда как слабительное действие антрагликозидов обеспечивается влиянием на толстый кишечник. Известны свечи, содержащие глицерин и основу,включающую стеариновую кислоту и натрий углекислый кристаллический (Машковский М.Д.,Лекарственные средства, ч.1.-М. Медицина, 1985,с.376). Данные свечи обладают лишь слабительным действием, при этом их применение может вызвать раздражение прямой кишки. Эти свечи противопоказаны при геморрое в стадии обострения, при трещинах ануса и воспалительных заболеваниях. Известны свечи, обладающие слабительным действием, содержащие глицерин, а также масло какао в качестве основы (патент 2122849, кл. А 61 К 9/02, 1998). Данное решение является наиболее близким к заявляемому и выбрано в качестве прототипа. Недостатком указанных свечей является то, что спектр их фармакологического действия ограничен,так как они оказывают лишь слабительное действие. Кроме того, использование глицерина в качестве единственного активно действующего вещества и его большое количественное содержание (50),вызывает побочные реакции, в частности,воспалительные процессы. Задачей изобретения является создание суппозиториев слабительного, противовоспалительного и репаративного действия, не вызывающих раздражения слизистой, применяемых при запорах различного происхождения, в том числе при сопутствующем проктите, парапроктите, геморрое,трещинах ануса и т.п. Решение поставленной задачи достигается тем,что суппозитории, содержащие глицерин в качестве активно действующего вещества и масло какао-в качестве основы, дополнительно содержат экстракт сенны и масло полифитовое Кызылмй в качестве активно действующих веществ, а в основу добавлен воск желтый при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 2,0 г 5, г Глицерин 0,19 - 0,21 Экстракт сенны сухой 0,095 - 0,105 Масло полифитовое Кызылмай 0,285 - 0,315 Основа Воск желтый 0,12 - 0,14 Масло какао остальное 2 Полученные суппозитории характеристики Температура плавления Время полной деформации Посторонние примеси не выше 37 С не более 15 мин отсутствие стронция и бария Содержание суммы агликонов антраценового ряда не менее 0,8 мг Использование глицерина в качестве активно действующего вещества обеспечивает раздражающее действие на рецепторы слизистой толстого кишечника, что позволяет ускорить его опорожнение за счет усиления двигательной активности. Антрагликозиды, эмодин и хризофановая кислота, содержащиеся в экстракте сенны, действуя на хеморецепторы тонкого кишечника, улучшают перистальтику кишечника и усиливают слабительный эффект. Малое содержание смолистых веществ исключает раздражающее действие на кишечник. Кроме того,экстракт сенны повышает антитоксическую активность печени, усиливая выделение желчи. Масло полифитовое Кызылмай является натуральным продуктом и включает в себя масляные экстракты травы чабреца, мелиссы,зверобоя, плодов шиповника, листьев крапивы,корня солодки и масло облепиховое. Основными действующими веществами экстрактов являются смолы,эфиры,фитонциды,витамины,провитамины, органические кислоты, ферменты. Наличие этих веществ в экстрактах обеспечивает расширение спектра действия суппозиториев, то есть проявление противовоспалительного и репаративного эффектов. Кроме того, полифитовое масло купирует раздражающее действие глицерина. Основа суппозиториев является натуральной и наиболее рациональной, что обеспечивает мягкое воздействие на стенки кишечника. Так как в качестве одного из активно действующих веществ используют полифитовое масло, имеющее жидкую консистенцию, то для получения суппозиториев стабильной формы в основу добавлен воск желтый. Использование совокупности указанных компонентов позволило получить суппозитории, обладающие слабительным, противовоспалительным и репаративным действием,не вызывающие побочных реакций,так как заблокирован раздражающий эффект глицерина. Суппозитории пригодны для лечения запоров различной этиологии- алиментарные, неврогенные, воспалительные,механические, токсические, эндокринные. Количественное содержание компонентов определено экспериментальным путем и является оптимальным для достижения терапевтического эффекта. Пример 1. Состав на 1 свечу массой 1,9 г глицерин - 0,19 г,экстракт сенны -0,095 г, масло полифитовое Кызылмай - 0,285 г, воск желтый - 0,12 г, масло какао- 1,21 г. Процесс изготовления суппозиториев заключается в следующем. 14622 К экстракту сенны добавляют глицерин и тщательно растирают, затем частями добавляют полифитовое масло Кызылмай. Параллельно готовят основу, соединяя расплавленное масло какао и воск. Полученные составные части тщательно перемешивают и смесь подают на автоматическую линию для изготовления суппозиториев. Суппозитории имеют цвет от бурого до темнобурого, однородные или с полым стержнем в разрезе. Полученные суппозитории характеризуются следующими показателями Температура плавления 34,7 С Время полной деформации 4,5 мин Пример 2. Состав на 1 свечу массой 2,1 г глицерин - 0,21 г,экстракт сенны - 0,105 г, масло полифитовое Кызылмай - 0,315 г, воск желтый - 0,14 г, масло какао - 1,33 г. Технология получения суппозиториев аналогична приведенной в примере 1. Характеристики полученных суппозиториев следующие Температура плавления 35,5 С Время полной деформации 5,3 мин Пример 3. Состав на 1 свечу массой 2,0 г глицерин - 0,2 г,экстракт сенны - 0,1 г, масло полифитовое Кызылмай - 0,3 г, воск желтый - 0,13 г, масло какао - 1,27 г. Суппозитории изготавливали по технологии,приведенной в примере 1. Полученные суппозитории имеют следующие характеристики Температура плавления 35,1 С Время полной деформации 5 мин Действие суппозиториев было подтверждено клиническими испытаниями. Под наблюдением в основной группе находились 25 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет, 18 женщин и 7 мужчин. Все пациенты страдали хроническим запором с задержкой стула на 48-72 часа и более. У всех пациентов обнаружены участки воспаления слизистой прямой кишки, у 7 - трещины ануса, у 8 геморрой. Пациентам основной группы назначались заявленные суппозитории. В контрольную группу включено 14 человек,получавших свечи с глицерином производства ОАО Нижфарм. Все препараты назначались по одной схеме - по 1 свече 1-2 раза в день курсом 2 недели. В основной группе эффект проявился у 17 человек через 8-10 часов, у 4 - в конце вторых суток,у 3 - на третьи сутки и у одного больного эффект отсутствовал. При этом все пациенты отмечали уже на 1-2 сутки исчезновение боли, зуда, чувства раздражения и т.п. Процесс освобождения кишечника проходил безболезненно, каловые массы оформленные. При ректоскопическом исследовании у большинства пациентов основной группы зафиксировано явно выраженное противовоспалительное действие суппозиториев. Ни в одном случае побочных эффектов при применении заявленных суппозиториев не обнаружено. В группе сравнения (контрольной) у 11 пациентов эффект наблюдался через 12-14 часов, у 3 - через 18 часов. Но опорожнение кишечника было интенсивным, с повышенным газообразованием и болью. Кроме того, у 5 больных с трещинами ануса и геморроем зафиксировано обострение (отечность,гиперемия, кровоточивость трещин, боль в процессе и после опорожнения кишечника), что послужило основанием для отмены назначенных свечей. Суппозитории обнаружили надежное слабительное действие при полном отсутствии раздражающего (специфичного для глицерина и антрагликозидов) и мягкое противовоспалительное. Таким образом, специфика действия и перечисленные преимущества служат достаточным основанием для широкого использования суппозиториев в клинической практике. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Суппозитории, содержащие глицерин в качестве активнодействующего вещества и масло какао - в качестве основы, отличающиеся тем, что дополнительно в качестве активнодействующего вещества они содержат экстракт сенны и масло полифитовое Кызылмай, а в качестве основы воск желтый при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 1,5-2,5 г глицерин 0,19-0,21 экстракт сенны 0,095-0,105 масло полифитовое Кызылмай 0,285-0,315 воск желтый 0,12-0,14 масло какао остальное.