Фармацевтическая композиция в виде экстракта, обладающая пилотропным действием

(51) 61 9/14 (2006.01) 61 36/00 (2006.01) 61 17/14 (2006.01) МИНИСТЕРСТВО ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ пилотропным действием и применяющихся в дерматологической практике. Одной из актуальных проблем в современной дерматологии является алопеция - потеря волос. Это не только косметологическая проблема, она вызывает у больных тяжелые психические переживания и значительно снижает качество жизни. Предлагаемая лекарственная композиция представляет собой сухой, суммарный экстракт на основе травы хвоща полевого и листьев крапивы двудомной взятых в соотношении (21). Лечебное действие экстракта обусловлено суммой биологически активных веществ, включающих в себя водорастворимые соли кремневой кислоты до 25,флаваноиды производные лютеолина,апигенина и кверцетина, к тому же трава хвоща является концентратором ценных микроэлементов селена и молибдена. Предлагаемая лекарственная композиция обладает более активным действием по сравнению с прототипом и ее можно рекомендовать для применения в медицинской практике для лечения и профилактики алопеции.(72) Келимханова Сауле Есенкуловна Ибраимова Айнур Сериккызы Сатаева Лариса Габбасовна Койлыбаева Молдир Кудайбергеновна Тойгулиева Арманай Дарибайева Меруерт Нарибайкызы(73) Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Казахский национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиярова Министерства здравоохранения Республики Казахстан(56) Семенкина Е.Н., Попова О.И., Куянцева Д.М. Обоснование технологии жидкого экстракта хвоща полевого и изучение его пилотропной активности. Сб. трудов Пятигорской ГФА, под редакцией Вергейчика П.П. - Пятигорск, 2007. вып.62, с.213-214(57) Изобретение относится к области фармацевтической технологии, а именно к разработке лекарственных форм обладающих Изобретение относится к области фармацевтической технологии, а именно к разработке лекарственных форм, обладающих пилотропным действием. Одной из актуальных проблем в современной дерматологии является лечение алопеции - потери волос. Это не только косметологическая проблема,она вызывает у больных тяжелые психические переживания и значительно снижает качество их жизни. В настоящее время для лечения данного заболевания применяют различные лекарственные препараты гормоны, антибиотики, различные синтетические кремнийорганические соединения силатраны и их производные. Последние имеют широкое применение как наиболее эффективные для лечения всех видов алопеции. К производным 1 хлорметилсилатрана относятся Силокаст и другие производные,Волков П.В. Изучение лекарственных форм 1-хлорметилсилатрана. // Фармация . - 2000. -5-6, с.28-30. Несмотря на их популярность и эффективность подтвержденную клинической практикой эти препараты имеют огромное количество побочных действий. Они высокоаллергенны, некоторые реакции доходят до атрофии кожи, обладают мутагенными свойствами при длительном использовании. Главные недостатки указанных препаратов связаны с их высокой токсичностью и подавлением гипофизарно-надпочечниковой системы. Сегодня очень активно в лечении алопеции применяются фитопрепараты,преимущество последних в широте их фармакологического действия,малой токсичности,возможности длительного применения без побочных эффектов. Высокая эффективность кремнийорганических соединений, которых очень много в траве хвоща полевого, позволяет использовать его в качестве источника этих соединений. Хвощ полевой является рекордсменом среди растений по содержанию водорастворимого кремния в виде солей, в сухом сырье его содержится до 9, а в золе до 96. Также в траве хвоща найдены особые ферменты силиказы,способствующие превращению неорганических соединений кремния в кремнийорганические водорастворимые комплексы. Помимо кремнезема трава хвоща содержит,флаваноиды производные лютеолина, апигенина и кверцетина, и является концентратором таких ценных микроэлементов как селена и молибден. Клинически доказано, что кремнийорганические соединения стимулируют рост новых волосяных филликулов, усиливая кровообращение, питая их они воздействуют на состояние самих волос,укрепляют их структуру, тем самым призывают их рост. К наиболее близким по технической сущности к заявляемому изобретению является жидкий экстракт травы хвоща полевого. Семенкина Е.Н.,Попова О.И., Куянцева А.М. Обоснование технологии жидкого экстракта хвоща полевого и изучение его пилотропной активности. Сб. трудов Пятигорской ГФА, под редакцией Вергейчика Е.Н. Пятигорск, 2007. - вып.62, с.213-214 2 При всех замечательных ценных свойствах экстракта хвоща полевого он также не лишен недостатков. Главным недостатком данной лекарственной формы является - невысокая активность и раздражающие свойства спирто-водного жидкого экстракта на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Задачей изобретения является разработка фармацевтической композиции в виде суммарного сухого экстракта травы хвоща полевого и листьев крапивы двудомной, обладающего более высоким фармакологическим эффектом, и устранение раздражающего действия спирто-водного раствора на ЖКТ. Технический результат повышение пилотропной активности за счет получения суммарного экстракта включающего траву хвоща полевого и листья крапивы двудомной. Листья крапивы двудомной также содержат огромное количество кремневой кислоты, которые находятся в ее жгучих волосках. И использование тандема растений позволяет получить двойной блок пилотропной активности. Получение сухого экстракта полностью снимает раздражающее действие спиртового раствора на желудочнокишечный тракт. Для получения суммарного сухого экстракта изучали влияние степени измельченности сырья, их соотношение, время контакта фаз, количество перколяторов, процентную концентрацию спиртоводного раствора извлекающую максимальное количество кремневой кислоты. На основании изучения влияния перечисленных факторов,установили что оптимальная степень измельченности сырья травы и листьев - 1 мм,соотношение сырья травы хвоща и листьев крапивы(21), оптимальная концентрация спиртоводного раствора - 40, время контакта фаз - 6 часов и количество перколяторов - 5. Сначала получили жидкий экстракт, при этом среднее содержание кремневой кислоты возросло до 7,02 (против 4,2 в прототипе), флаваноидов до 1,02 (против 0,3 в прототипе), сухих веществ не менее 8,9,содержание спирта не менее - 33, плотность суммарного экстракта - 0,9623 г/см 2. Сухой экстракт получали путем сгущения суммарного жидкого экстракта на ваакум-ротационном испарителе,досушивали в сушильном шкафу до влажности 2,42,6. Готовый продукт представляет собой порошок коричневого цвета, со своеобразным запахом и вкусом, растворим в воде, гигроскопичен,при доступе влаги комкуется. Пример 1. Изучение пилотропной активности сухого экстракта проводили по методике Волкова В.П. в условиях Вивария КазНМУ им. С.Ж. Асфендиарова. Исследования проводились на белых крысах обоего пола, весом 200-220 г, с неповрежденным шерстным покровом. Животные были разделены на две группы по 3 в каждой(опытная и контрольная), обе группы содержались на обычном питательном рационе. Предварительно у животных выстригали шерсть с поверхности 1 см 2 на правой стороне ближе к спинке. Выстриженную шерсть обезжиривали, промывали, высушивали и взвешивали. После этого подсчитали количество волосков в каждой навеске. Область выстрига пометили 1 раствором бриллиантовой зелени. Животные в опытной группе каждый день получали в одно и тоже время сухой суммарный экстракт разведенный водой в соотношении (14) в течение 2 мес. Животные в контрольной группе получали вместо экстракта воду очищенную в количестве 5 мл. После 2 мес. эксперимента снова выстригали шерсть с помеченной области. Результаты проведенного исследования представлены в таблице. Влияние суммарного экстракта хвоща полевого и крапивы двудомной на рост и на объем шерстного покрова у крыс Длина волоска Кол-во волосков на Увеличешерсти, см 1 см 2 ние После До После До После шерсти исследо- исследо- исследо- исследова- исследова вания вания вания ния ния Суммарный сухой экстракт травы хвоща полевого и листьев крапивы двудомной Вода очищенная Полученные результаты показывают, что применение суммарного экстракта лекарственных растений увеличивает шерстный покров животных на 40, при этом также увеличивается и количество волосков. Положительный эффект разработана фармацевтическая композиция в виде сухого,суммарного экстракта травы хвоща полевого и листьев крапивы двудомной. Предлагаемая лекарственная композиция проявляет более высокое пилотропное действие, и не обладает побочным раздражающим действием на ЖКТ по сравнению с прототипом. Поэтому, считаем, что данный сухой,суммарный экстракт имеет большие перспективы в качестве пилотропного лекарственного средства и его можно рекомендовать для применения в медицинской практике для лечения и профилактики алопеции. Лечебное действие экстракта обусловлено суммарным содержанием водорастворимых солей кремневой кислоты и суммой биологически активных веществ, получаемых при экстракции из травы хвоща полевого и листьев крапивы двудомной. Таким образом, нами разработана новая фармацевтическая композиция в виде суммарного сухого экстракта травы хвоща полевого и листьев крапивы двудомной обладающая высоким пилотропным действием. Показатели качества экстракта соответствуют всем требованиям ГФ РК к сухим экстрактам. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Фармацевтическая композиция в виде экстракта травы хвоща полевого, обладающая пилотропным действием, отличающаяся тем, что с целью повышения активности дополнительно включает в себя листья крапивы двудомной и представляет собой - сухой, суммарный экстракт травы хвоща полевого и листьев крапивы двудомной взятых в соотношении (21).