Гепатопротекторное, иммуномодулирующее и радиопротекторное лекарственное средство Н-Цикломедон

(51) 61 9/08 (2009.01) 61 31/70 (2009.01) 61 31/155 (2009.01) 61 31/375 (2009.01) 61 33/14 (2009.01) 61 37/02 (2009.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ функции и показанного к применению при сопровождении химио - и радиотерапии в онкологии. Повышение эффективности средства достигается тем,что гепатопротекторное,иммуномодулирующее и радиопротекторное лекарственное средство, включающее сахара низкой концентрации, выделенные из меда в виде фруктозы, мальтозы, лактозы, -рибозы, арабинозы,натрия хлорид и воду, согласно изобретению,дополнительно содержит четвертичный аммоний,гексаметиленгуанидин гидрохлорид и аскорбиновую кислоту,при следующем соотношении компонентов, г Сахара низкой концентрации,3,58-5,78 выделенные из меда Натрия хлорид 8,5 - 9,5 Четвертичный аммоний 0,02 - 0,03 Гексаметиленгуайидин 0,02 - 0,03 гидрохлорид Аскорбиновая кислота 0,5 - 1,5 Вода до 1 л Гепатопротекторное, иммуномодулирующее и радиопротекторное лекарственное средство содержит сахара низкой концентрации в следующем количестве,г фруктоза 0,76 - 0,96 мальтоза 1,8-1,9 лактоза 0,20,5 -рибоза 0,32-1,12 арабиноза 0,5 -1,3.(72) Гиндин Семен ЮрьевичВолкова Ирина АнатольевнаБейсенов Нургали Дуйсебекович Бейсенова Альмира Султанбековна(56) Патент Республики Узбекистан 04044,кл. А 61 К 35/56, 61 9/08, 61 Р 1/00, 61 Р 15/00,61 Р 37/00, 2009(54) ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЕ,ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЕ И РАДИОПРОТЕКТОРНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Н-ЦИКЛОМЕДОН(57) Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, предназначенным для повышения иммунитета и может применяться при заболеваниях печени, гестозах беременных, а также при радиационном поражении организма. Задачей изобретения является разработка эффективного средства,обладающего гепатопротекторным,иммуномодулирующим действием и лечебным эффектом при заболеваниях печени и гестозах беременных, имеющего ярко выраженные бактерицидные свойства и способного усиливать антитоксическую функцию печени,улучшать ее белоксинтезирующую и липидную Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, предназначенным для повышения иммунитета и может применяться при заболеваниях печени, гестозах беременных, а также при радиационном поражении организма. Известно средство, содержащее сахара низкой концентрации, полученные из меда, обладающее иммуномодулирующим действием и предназначенное для лечения хронического гепатита и цирроза печени (патент РФ 2035167,кл. 23 1/08, 1995). Недостатком данного средства является его низкая эффективность и возможные побочные эффекты, так как оно способно вызывать аллергические реакции и провоцирует рост тканей, в том числе и патологических. Известно средство,обладающее гепатопротекторным,иммуномодулирующим действиями и лечебным эффектом при заболеваниях печени и гестозах беременных, включающее сахара низкой концентрации, в качестве которых содержит, г фруктозу 0,76 - 0,96, мальтозу 1,8 - 1,9 , лактозу 0,2 0,5, -рибозу 0,32 - 1,12, арабинозу 0,5 - 1,3, а также натрия хлорид 9,0 и воду до 1 л (патент Республики Узбекистан 04044, кл. А 61 К 35/56, 2009). Недостатком данного средства является низкое содержание действующего вещества 1250, при такой концентрации значительно уменьшена эффективность лечебного средства. Сам раствор ампулирован по 3 мл 10, а при данной концентрации стартовой дозой относительно эффективного применения является инъекция 5 мл. Кроме этого, после вскрытия ампулы инъекция должна проводиться немедленно, так как при попадании кислорода раствор быстро инактивируется. Задачей изобретения является разработка эффективного средства,обладающего гепатопротекторным,иммуномодулирующим действием и лечебным эффектом при заболеваниях печени и гестозах беременных, имеющего ярко выраженные бактерицидные свойства и способного усиливать антитоксическую функцию печени,улучшать ее белоксинтезирующую и липидную функции и показанного к применению при сопровождении химио - и радиотерапии в онкологии. Повышение эффективности средства достигается тем,что гепатопротекторное,иммуномодулирующее и радиопротекторное лекарственное средство, включающее сахара низкой концентрации, выделенные из меда в виде фруктозы, мальтозы, лактозы, -рибозы, арабинозы,натрия хлорид и воду, согласно изобретению,дополнительно содержит четвертичный аммоний,гексаметиленгуанидин гидрохлорид и аскорбиновую кислоту,при следующем соотношении компонентов, г Сахара низкой концентрации,3,58-5,78 выделенные из меда Натрия хлорид 8,5 - 9,5 Четвертичный аммоний 0,02 - 0,03 Гексаметиленгуайидин 0,02 - 0,03 гидрохлорид 2 Аскорбиновая кислота 0,5 - 1,5 Вода до 1 л Гепатопротекторное, иммуномодулирующее и радиопротекторное лекарственное средство содержит сахара низкой концентрации в следующем количестве,г фруктоза 0,76 - 0,96 мальтоза 1,8-1,9 лактоза 0,20,5 -рибоза 0,32-1,12 арабиноза 0,5 -1,3. Взаимодействие сахаров низкой концентрации и аскорбиновой кислоты уменьшает процесс воспалительного изменения в печени, что ведет к снижению в ней активности цитолиза, ускоряет исчезновение клинических проявлений гепатита. Производят средство следующим образом. Пример 1. Для получения средства используют деионизированную воду. Проводят деионизацию водопроводной воды и собирают в емкости, после чего очищают методом обратного осмоса. С помощью кондуктомера измеряют электропроводность полученной осмозированной воды, которая должна быть не ниже 10 мкСм/см. Контрольосмозированной воды проводят при помощи иономера. Значениедолжно быть в пределах 5,4-7,5. Из тяжелых металлов в осмозированной воде контролируют содержание железа по ГОСТ 4011-72 и его концентрация не должна превышать 0,04 мг/дм 3. Контроль на содержание свободного хлора в воде проводят по ГОСТ 18190-72. Концентрация остаточного хлора в воде должна быть менее 0,2 мг/дм 3. Содержание бактерий должно быть менее 10 КОЕ/дм 3. Получают апирогенную воду, для чего осмозированную воду дополнительно фильтруют через ультрафильтр (Ф-8). Воду замораживают, для чего в стеклянную кювету объемом 1,875 дм 3 наливают воду в количестве 0,75 дм 3. Кювету закрывают крышкой и помещают в морозильную камеру. Замораживание осуществляют при температуре минус 20 С. Лед должен иметь вид пластины толщиной 1,5 см. Цельный мед в количестве 255 г подогревают в широкогорловой колбе из термостойкого стекла в микроволновой печи до температуры 110 С. Отстаивают мед при комнатной температуре в течение 7 часов до образования нерастворимого осадка, затем фильтруют в колбе Бунзена стандартным фильтром 10 под вакуумом,используя вакуумный насос, взвешивают и в количестве 250 г направляют на следующую стадию. Полученную массу меда в количестве 250 г наносят на пластину льда и выдерживают в морозильной камере при температуре минус 20 С в течение семи суток до образования кристаллов меда по всему объему льда. После этого кювету извлекают из морозильной камеры и выдерживают в микроволновой печи в течение 5 мин. Добавляют четвертичный аммоний в количестве 0,0225 г и гексометиленгуанидин гидрохлорид 0,0225 г на 100 мл субстанции,снова выдерживают в микроволновой печи 5 минут, извлекают и добавляют аскорбиновую кислоту из расчета по 20 мл стандартного 5 -ного раствора на 1 л субстанции (1 г). Полученный раствор фильтруют стандартным стеклянным фильтром 3 под вакуумом, используя вакуумный насос, стерилизуют и фасуют в медицинские флаконы объемом 400 см 3. Полученный раствор представляет собой жидкость с характерным запахом меда, по эталону мутности должна превышать 4, не превышать 5,по окраске совпадать с эталоном 2 желтых оттенков. При нагревании 0,2 см 3 раствора с 1,0 см 3 реактива Фелинга должно наблюдаться образование осадков красноватого цвета.3,45. Плотность 1,1864 г/см 3 величина удельного вращения 10 ного водного раствора - 11,9 показатель преломления Пд 20 должен находиться в пределах от 1,3910 до 1,3985 содержание этанола должно изменяться в пределах от 0,09 до 0,208 содержание золы от 0,19 до 0,30 фруктозы и глюкозы в 1 см 3 раствора от 0,156 до 0,184. Наличие белков проверяют добавлением в раствор 1100 сульфосалициловой кислоты. Исходный продукт - мед содержит 13-20 воды,а конечный продукт - раствор меда - около 50. Дополнительное количество воды образовалось при плавлении льда. Измененная структура меда в растворе повышает его биологическую активность при использовании в лечебных целях. Кроме этого в осадок выпадают биологически активные вещества и остатки белковых фракций исходного продукта. На этом процесс получения концентрата(субстанции) для изготовления препарата заканчивается. Для получения препарата НЦикломедон полученный концентрат необходимо развести физиологическим раствором ( - 09) в соотношении 1100. Для получения лекарственного средства (ЛС) массу субстанции - 10 гр. подогревают до температуры 30-35 С,подогревают физиологический раствор ( - 09) - 1000 гр. до температуры 35-40 С после чего вливают подготовленный концентрат в физиологический раствор, при тщательном перемешивании. Пример 2. Получают лекарственное средство по примеру 1, но кювету после извлечения из морозильной камеры выдерживают в микроволновой печи 5,5 минут, а компоненты берут в следующем соотношении, г сахара низкой концентрации, выделенные из меда 5,78 натрия хлорид 9,5 четвертичный аммоний 0,03 гексаметиленгуанидин гидрохлорид 0,03 аскорбиновая кислота 1,5 вода до 1 л. Заявленное средство открывает перспективы лечения токсикозов беременных (как ранних, так и поздних - преэклампсий и эклампсий) и может быть рекомендовано для сопровождения лучевой и химиотерапии в онкологии, а также для лечения токсических и метаболических заболеваний печени. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Гепатопротекторное, иммуномодулирующее и радиопротекторное лекарственное средство,включающее сахара низкой концентрации,выделенные из меда в виде фруктозы, мальтозы,лактозы, -рибозы, арабинозы, натрия хлорид и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит четвертичный аммоний,гексаметиленгуанидин гидрохлорид и аскорбиновую кислоту,при следующем соотношении компонентов, г Сахара низкой концентрации,3,58-5,78 выделенные из меда Натрия хлорид 8,5 - 9,5 Четвертичный аммоний 0,02 - 0,03 Гексаметиленгуайидин 0,02 - 0,03 гидрохлорид Аскорбиновая кислота 0,5 - 1,5 Вода до 1 л 2. Гепатопротекторное, иммуномодулирующее и радиопротекторное лекарственное средство по п. 1,отличающееся тем, что оно содержит сахара низкой концентрации в следующем количестве, г Фруктоза 0,76 - 0,96 Мальтоза 1,8 - 1,9 Лактоза 0,2 - 0,5-рибоза 0,32 -1,12 Арабиноза 0,5 - 1,3.