Фармацевтическая гранулированная композиция

(51) 61 9/16 (2006.01) 61 9/20 (2006.01) 61 35/78 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ противоопухолевое средство. Сущность изобретения заключается в разработке состава и способа получения гранул и расфасовки ее в капсулы. Поставленная задача решена тем, что предлагаемая фармацевтическая гранулированная композиция включает гранулы,содержащие в качестве действующего вещества сухой экстракт виноградных косточек, а в качестве вспомогательных веществ-микрокристаллическую целлюлозу, натрия крахмала гликолят, кальция стеарат и расфасованные в твердые желатиновые капсулы при следующем соотношении ингредиентов (мас.). Действующее вещество Экстракт виноградных косточек 55-70 Вспомогательные вещества Микрокристаллическая целлюлоза 35-40 Натрия крахмала гликолят 0,5-3 Кальция стеарат 0,1-2(76) Сагиндыкова Баян Ахметовна , Анарбаева Рабига Муталиевна(5). (С) 74,1988. Терапия Эндотелон в лечении функциональных проявлений периферийной венозной недостаточности.(57) Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственного средства растительного происхождения,выполненного в виде капсул, и может найти применение как венотонизирующее,противовоспалительное, противовирусное, противоязвенное, 21659 Изобретение относится к химико- Д-р Энрие.--(5), с. 74,фармацевтической промышленности, а именно к 1988 Терапия Эндотелон в лечении созданию лекарственного средства растительного функциональных проявлений переферийной происхождения, выполненного в виде капсул, и венозной недостаточности). может найти применение как венотонизирующее,Эндотелон является очищенным экстрактом противовоспалительное, противовирусное, противо- виноградных косточек в форме процианидоловых язвенное, противоопухолевое средство. олигомеров(ПЦО).В качестве наполнителей Известны гранулированные композиции, содержится микрокристаллическая целлюлоза,предназначенные для таблетирования и содержащие безводный коллоидный силикагель, стеарат магния,водорастворимые непрессуемые или трудно- ацетофталан целлюлозы, диэтилфталат, сахароза,прессуемые компоненты, в которых содержание желатин, гуммиарабик, диоксид титана, тальк, оксид вспомогательных веществ достигает 40-90 мас железа желтый, белый воск.(Патент Российской Федерации 2025121 МПК Недостатком данного технического решения А 61 К 9/16,1994 г.). Однако высокое содержание является большое количество вспомогательных вспомогательных ингредиентов в указанных ингредиентов, что в значительной мере снижает композициях снижает биодоступность фарма- биодоступность фармакологических компонентов. кологических компонентов и значительно изменяет Кроме того предлагаемые технологии трудоемкие и их фармакокинетику. Кроме того, введение в сложные, так как связаны с необходимостью фармацевтические композиции больших количеств получения таблеток и нанесения дражированной вспомогательных веществ влечет за собой оболочки. существенные дополнительные энергетические и Задача данного изобретения заключается в материальные затраты. Известен способ получения разработке состава и технологии получения гранулированных фармацевтических композиций, фармацевтической гранулированной композиции согласно которому фармацевтические композиции растительного происхождения с минимальным получают гранулированием порошка фармацев- содержанием вспомогательных веществ и тического вещества раствором связующего в обладающей венотонизирующим,противоаппарате псевдосжиженного слоя высушиванием воспалительным, противовирусным, противоязвенполученного гранулята и последующим ным и противоопухолевым действием, представопудриванием его смазывающим. Однако этот ленной в виде гранул с индивидуальной способ не позволяет получать гранулированные растворимостью,расфасованных в твердые композиции, содержащие водорастворимые не- желатиновые капсулы. прессуемые или труднопрессуемые фармацевПоставленная задача решена тем,что тические компоненты, с минимальным содержанием предлагаемая фармацевтическая гранулированная вспомогательных веществ (Патент Российской композиция содержит в качестве действующего Федерации 2123330 МПК А 61 К 9/20, А 61 К 31/54 вещества сухой экстракт виноградных косточек, а в 1998 г.). качестве вспомогательных веществ-микрокрисНаиболее близким по технической сущности к таллическую целлюлозу, натрия крахмала гликолят,заявляемому техническому решению является кальция стеарат. венотонизирующее средство растительного происИнгредиенты содержатся в гранулах,хождения, таблетки покрытые кишечнорастворимой расфасованных в твердые желатиновые капсулы оболочкой - Эндотелон(Эндотелон. номер 1 в следующем соотношении Состав на одну капсулу в граммах в мас. сухой экстракт виноградных косточек 0,1500 60 микрокристаллическая целлюлоза 0,0925 37 натрия крахмала гликолят 0,0050 2 кальция стеарат 0,0025 1 Микрокристаллическая целлюлоза обладает крахмала гликолят,микрокристаллическая отличным связующим и разрыхляющим действием, целлюлоза (МКЦ), кальция стеарат. обычно это тип МКЦ-102, достаточно широко Поскольку основным действующим веществом используется в производстве лекарственных форм. композиции является сухой экстракт виноградных Этот наполнитель состоит из агломератов, косточек, а сухие растительные экстракты, как образующихся из частиц продолговатой формы со правило, гигроскопичны, для увлажнения массы,средним размером частиц от 50 до 200 мкм и содержащей сухие растительные экстракты, не отдельных нитевидных частиц. рекомендуется применение воды, поэтому более Кальция стеарат хорошо себя зарекомендовал эффективными является применение спирто-водных как скользящее и смазывающее (антифрикционное) растворов различной концентрации. В данном вещество. техническом решении для влажного гранулирования Натрия крахмала гликолят используется в в качестве увлажнителя используется 50 водный качестве супердезинтегранта, обеспечивающего раствор этилового спирта, который является необходимую распадаемость. оптимальным для данной фармацевтической Таким образом, в качестве наполнителей и композиции. разрыхляющих веществ используются натрия Технология получения гранулята методом влажного гранулирования заключается в 2 21659 следующем микрокристаллическую целлюлозу смешивают с сухим экстрактом виноградных косточек, загружают в смеситель и увлажняют 50 ным водным раствором этилового спирта. Влажную массу сушат при температуре 40-50 С до остаточной влаги 3,2-3,7. Сухую грануляцию проводят через сито с диаметром отверстий 1,0 мм. Для опудривания в смеситель загружают сухие гранулы натрия крахмала гликолят, кальция стеарат. Полученные вышеуказанным способом гранулы обладают требуемыми технологическими свойствами для рассыпки в твердые желатиновые капсулы размером 1,0 мм на производственном оборудовании. Таким образом, заявленная фармацевтическая гранулированная композиция, содержащая в качестве активного вещества сухой экстракт виноградных косточек, в составе с вспомогательными веществами позволяет использовать ее в качестве венотонизирующего, противовоспалительного, противовирусного, противоязвенного, противоопухолевого средства. Заявленная фармацевтическая гранулированная композиция, выполненная в виде капсул с наименьшим количеством вспомогательных веществ,обеспечивает максимальную биодоступность фармакологического компонента, а также улучшает ее внешний вид и устраняет раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Фармацевтическая гранулированная композиция,содержащая экстракт виноградных косточек,микрокристаллическую целлюлозу, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит натрия крахмала гликолят при следующем соотношении ингредиентов мас. Действующее вещество Экстракт виноградных косточек 55-70 Вспомогательные вещества Микрокристаллическая целлюлоза 35-40 Натрия крахмала гликолят 0,5-3 Кальция стеарат 0,1-2