Антибактериальное средство

(51) 61 36/80 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ Цель настоящего изобретения является расширение арсенала отечественных лекарственных препаратов,обладающих антибактериальным свойством. Цель достигается тем, что в качестве антибактериального средства используется экстракт, полученный из надземной части наперстянки шерстистой (.) семейство. Эффективность антибактериального средства изучена в экспериментах. Экстрактобладает рядом преимуществ проявляет выраженную антибактериальную активность в отношениии умеренно-выраженную в отношении.(72) Хабдолда Гаухар Ахметова Сауле Балтабаевна Сейдахметова Роза Батталовна Смагулова Фатима Магауяевна Сорокин Руслан Николаевич Тулеуов Бораш Игликович Адекенов Сергазы Мынжасарович(57) Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве антибактериального средства. 20947 Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве антибактериального средства. Известные аналоги - препараты синтетического происхождения, обладающие антибактериальным действием бензилпенициллина натриевая соль,бензилпенициллина калиевая соль,бензилпенициллина новокаиновая соль Машковский М.Д. Лекарственные средства. Ташкент Медицина.-1987.-Том.2.с.199. Стероидные гликозиды как антигиперлипидемические агенты ((, )// патент США 5,698,527 от 16.12.1997 г.), используются как антибактериальным средством (Камертелидзе Э.П.,Сулаквелидзе Ц.П. АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО // А.с. 585580, СССР, Бюл.60-4 с. 7.09.1977), Корреляция между строением и противоопухолевой активностью в ряду стероидных гликозидов (Берсукер И.Б., Димогло А.С, Чобан И.Н., Лазурьевский Г.В., Кинтя П.К. // Хим. - фарм. журнал. - 1983. -12. - с.1467-1471), Структурные особенности стероидных гликозидов и их связь с гипохолестеринемической и антимикробной активностью (Чобан И.Н., Димогло А.С, Берсукер И.Б., Кинтя П.К. // Хим.-фарм. журнал. - 1985. -10.-С. 1218-1221). Ближайшим аналогом по антибактериальному спектру действия является препарат бензилпенициллина натриевая соль (антибиотик синтетического происхождения) Машковский М.Д. Лекарственные средства. Ташкент Медицина.1987. - Том. 2.- с. 200. Недостаток данного препарата заключается в том, что при применении бензилпенициллина натриевой соли могут проявляться побочные явления в виде головной боли, повышения температуры, крапивницы, сыпи на коже и слизистых оболочек, боли в суставах, эозинофилии,ангионевротический отк и другие аллергические реакции описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом. При ингаляции бензилпенициллина натриевой солью могут наблюдаться фарингиты и ларингиты аллергического характера, приступы бронхиальной астмы. Задача изобретения - расширение арсенала отечественных лекарственных препаратов,обладающих антибактериальным свойством. Цель достигается тем, что в качестве антибактериального средства используется экстракт, полученный из надземной части наперстянки шерстистой (.) семействоследующим образом. Воздушно - сухое сырье надземной части Экстракцию повторяли 4 раза, после чего экстракты объединяли и упаривали досуха на ротационном испарителе при температуре 45-50 С. Получили густой суммарный экстракт, который растворяли в смеси воды и этанола (21). Провели очистку от неполярных компонентов шестикратной экстракцией петролейным эфиром. От водорастворимых компонентов очистили пятикратной экстракцией изобутанолом. Изобутанольный экстракт упаривали досуха,остатки изобутанола удаляли многократным растворением полученного экстракта в 96-ном этаноле и упаривании этанола под вакуумом, а затем сушкой экстракта под вакуумом водоструйного насоса. Выходсоставил 17,2. Изучение антимикробной активности вышеуказанного образца проводилось по отношению к штаммам грамположительных бактерий,, к грамотрицательному штамму,методом диффузии в агар (лунок). Исследуемый образец растворяли в дистиллированной воде в концентрации 1 мг/мл. Препарат сравнения бензилпенициллина натриевая соль (антибиотик синтетического происхождения). Культуры выращивали на жидкой среде рН 7,30,2 при температуре от 30 до 35 С в течение 1820 часов. Культуры разводили 11000 в стерильном 0,9 -ном растворе натрия хлорида изотоническом,вносили по 1 мл в чашки с соответствующими элективными питательными средами для изучаемых тест - штаммов и засевали по методу сплошного газона. После подсушивания на поверхности агара формировали лунки размером 6,0 мм, в которые вносили раствор исследуемого образца и препарат сравнения. В контроле использовали дистиллированную воду в эквиобъмных количествах. Таким образом, исследуемый образец испытывался в количестве 1 мкг, а препарат сравнения в количестве 1 мг. Посевы инкубировали при 37 С, учт растущих культур производили через 24 часа. Антимикробная активность образцов оценивалась по диаметру зон задержки роста тестштаммов (мм). Диаметр зон задержки роста меньше 10 мм и сплошной рост в чашке оценивали как отсутствие антибактериальной активности, 10-15 мм- слабая активность, 15-20 мм - умеренно выраженная активность, свыше 20 мм - выраженная. Образец испытывался в трх параллельных опытах. Статистическую обработку проводили методом параметрической статистики с вычислением средней арифметической и стандартной ошибки. Результаты исследования. Результаты скринингового исследования антибактериальной активностиприведены в таблице. Таблица. Антимикробная активность исследуемого образца. Шифр Бензилпенициллина натриевая соль 210,1 Из данных таблицы следует, чтообладает умеренно-выраженной антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий. При этом данный образец проявляет выраженное антибактериальное действие в отношении. В результате исследования выявлено, что дляхарактерна выраженная антибактериальная активность в отношении,превосходящая препарат сравнения 170,2 140,2 бензилпенициллина натриевую соль в 1,4 раза. Также было установлено, что дляхарактерна умеренно-выраженная активность в отношении. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Применение экстрактав качестве антибактериального средства.