Бета-лактамы, их легко гидролизуемые сложные эфиры и соли, обладающие антибактериальным действием и включающие их лекарственные средства

Формула / Реферат

Описаны b-лактамы, а именно, общей формулы

в которой Z обозначает метилен, кислород или серу и R обозначает водород, необязательно замещенный карбокси, низший алкоксикарбонилом, карбамоилом, низший алкилкарбамоилом, фенилкарбамоилом или гидроксифенилкарбамоилом низший (цикло) алкил, низший алкенилметил, низший алкенилметоксикарбонил, формил, необязательно замещенный галогеном, цианом, карбамоил-низшим алкокси, карбамоил-низшим алкилтио или карбамоил-низший алкиламином низший (цикло) алканоил, соответственно (цикло) алкилсульфонил, необязательно замещенный низшим (цикло) алкилом, низший алкоксикарбонил-низшим алкилом, бензилоксикарбонил-низшим алкилом или карбокси-низшим алкилом карбамоил или кольцевую структуру общих формул
Q-X-CO- (а1)
Q-X-SO2- (a2),
где Q представляет собой пяти- или шестичленное, необязательно содержащее азот, серу и/или кислород кольцо и Х обозначает прямую связь или одну из групп -СН2-, -СH2СH2-, -СН=СН-, -NH-, -NHCH2-, -CH2NH-, -CH(NH2)-, -CH2CH2NH-, -C(=NOCH3) -, -OCH2- и -SCH2-; и где, далее, А представляет собой низший алкил, гидрокси-низший алкил, винил, цианвинил, низший алкокси, необязательно фенилзамещенный низший (цикло) алканоилокси, соответственно (цикло) алкилсульфонилокси, необязательно низший- (цикло) алкилзамещенный бензоилокси, соответственно фенилсульфонилокси, остаток -S-Het или -S-CH2-Het, где Het обозначает пяти- или шестичленный, содержащий азот, серу и/или кислород гетероцикл, или остаток -CH2-L, где L необязательно представляет собой фенилзамещенный низший (цикло) алканоилокси, соответственно (цикло) алкилсульфонилокси, необязательно низший- (цикло) алкилзамещенный бензоилокси, соответственно фенилсульфонилокси, карбамоилокси, низший (цикло) алкоксикарбонил, карбокси, азидо, амино, низший (цикло) алканоиламино, низший (цикло) алкилсульфониламино, низший (цикло) алкиламино, ди-низший (цикло) алкиламино, пяти- или шестичленное кольцо, присоединенное к атому азота, или остаток -S-Het или -S-CH2-Het, где Het имеет вышеуказанное значение, и фармацевтически приемлемые, легко гидролизуемые сложные эфиры и соли этих соединений.
Описан также способ получения определенных выше b-лактамов, а также образующихся при этом промежуточных продуктов, и, кроме того, соответствующих лекарственных препаратов.
Продукты обладают свойствами ингибирования b-лактамазы и полезны в борьбе с образующими b-лактамазу возбудителями болезней в комбинации с b-лактам-антибиотиками. Они показывают также собственное антибактериальное действие и могут поэтому использоваться отдельно в борьбе с инфекционными заболеваниями.

МПК / Метки

МПК: A61K 31/535, C07D 513/14, A61K 31/04, A61K 31/54, C07D 487/14, C07D 498/14

Метки: соли, эфиры, включающие, бета-лактамы, гидролизуемые, антибактериальным, средства, обладающие, действием, лекарственные, сложные, легко

Код ссылки

<a href="https://kz.patents.su/0-pp6379-beta-laktamy-ih-legko-gidrolizuemye-slozhnye-efiry-i-soli-obladayushhie-antibakterialnym-dejjstviem-i-vklyuchayushhie-ih-lekarstvennye-sredstva.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Бета-лактамы, их легко гидролизуемые сложные эфиры и соли, обладающие антибактериальным действием и включающие их лекарственные средства</a>