Средство для лечения заболеваний носа в виде спрея и капель

(51) 61 31/573 (2006.01) 61 31/4147 (2006.01) 61 31/69 (2006.01) 61 11/02 (2006.01) МИНИСТЕРСТВО ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ лекарственных средств для лечения заболеваний носа. Оно имеет следующий состав - из расчета на 1 мл средства в миллиграммах оксиметазолина гидрохлорид 0,1-0,5 дексаметазон (в виде натрия фосфата) 1,0-1,4 кислота борная 17,0-19,0 бензалкония хлорид 0,1 0,5 пропиленгликоль 10,0-50,0 повидон (ПВП) 1,0-5,0 натрия тетраборат до 4,8 - 6,8 вода для инъекции до 1 мл. Средство для лечения заболеваний носа применяется при ринитах различной этиологии(56) Назальный лекарственный препарат , ,, //-.//2005., 2013(54) СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НОСА В ВИДЕ СПРЕЯ И КАПЕЛЬ(57) Изобретение относится к области медицины, в частности, к оториноларингологии. Заявленное средство для лечения заболеваний носа в виде спрея и капель расширяет арсенал Изобретение относится к области медицины, в частности, к оториноларингологии. Жидкие лекарственные средства для носа могут быть выполнены в виде спреев и капель. Спреи представляют собой жидкие лекарственные средства, включающие основные и вспомогательные вещества. В качестве основных используют активнодействующие вещества с необходимыми свойствами(антибиотики,гормональные препараты и т.д.), а в качестве вспомогательных - антиоксиданты, буферные растворы,консерванты,пролонгаторы,изотонирующие вещества. Эти вещества обеспечивают стабильность,комфортность,пролонгированность действия и т.д. готового лекарственного средства. Капли представляют собой жидкие лекарственные средства, включающие как правило,те же самые основные и вспомогательные вещества,что и спреи. Известен назальный спрей ксилометазолина гидрохлорид,включающий в качестве вспомогательных веществ натрия фосфат однозамещенный натрия фосфат двузамещенный динатрия эдетат натрия хлорид бензалкония хлорид вода очищенная (Регистр лекарственных средств России 2000-2008). Известна композиция для лечения заболеваний полости рта и носа, содержащая активное вещество,включающее хлорбутанолгидрат, эфирные масла,камфору, ментол, взятые в равных соотношениях, а также эвкалиптовое масло, растворитель - этиловый спирт, носитель - эмульгатор Твин-80, глицерин и воду при следующем содержании компонентов,мас.активное вещество 3,0-4,0, спирт этиловый 1,0-15,0, глицерин - 1,0-15,0, Твин-80 1,0-5,0 вода остальное (Патент 2274464 кл. МПК А 61 36/00, А 61 9/12 публ. 20.04.2006 г.). Известна композиция для лечения заболеваний полости рта и носа, содержащая активное вещество,включающее хлорбутанолгидрат, эфирные масла,камфору, ментол, взятые в равных соотношениях, а также масло вазелиновое, носитель - эмульгаторы Твердый-2 и Твин-80 и воду при следующем содержании компонентов, мас.активное вещество 3,0-4,0, масло вазелиновое - 5,0-30,0,эмульгатор Твердый-2-0,4-3,2, Твин-80 0,5-5,2 вода - остальное (Патент 2288757 кл. МПК 61 11/00, публ. 10.12.2006 г.). Известен способ лечения острого ринита путем нанесения на слизистую оболочку носа лекарственной смеси, содержащей иммуноглобулин,димексид,поливинилпирролидон и дистиллированную воду при следующем соотношении компонентов, мас. иммуноглобулин 10-ный 10-15,димексид 3-5,поливинилпирролидон 15-20,вода дистиллированная - до 100 (Патент 2033806 кл. МПК А 61 39/395, публ. 30.04.1995 г.). Известно противовирусное средство - капли в нос, содержащее альфа-, или бета- или гамма-генноинженерный интерферон при содержании в 1 мл буферной смеси 1000 - 500000 и ридостин в 2(Патент 2162337 кл. А 61 38/21, публ. 27.01.2001 г.). Известны капли Макарова-Соловьева для лечения инфекционных болезней,сопровождающихся выделениями из носа,содержащие водный раствор бикарбоната натрия,сока чеснока и метронидазол в следующем соотношении компонентов, мас. бикарбонат натрия - 2,0-2,5, сок чеснока - 1,5-2,0,метронидазол - 1,25-2,0, вода - остальное (Патент 2214227 кл. А 61 9/08, А 61 35/78, публ. 20.10.2003 г.). Известно назальное лекарственное средство Мореназал,содержащее активное и вспомогательное вещества, выполнено в виде изотонического стерильного раствора, имеющего осмоляльность от 220 до 350 ммоль/кг воды иот 6,0 до 9,5, содержащее природные минералы и микроэлементы, в котором в качестве активного вещества использована натуральная морская соль, в качестве вспомогательного вещества - вода для инъекций, при следующем соотношении мас./об. морская соль 0,3-3,0, вода для инъекций - остальное,кроме того, изотонический стерильный раствор содержит ионы натрия 0,01-1,0, магния 0,001-0,72,кальция 0,00002-0,00027, калия 0,0036-0,0036 и гидрокарбонатов 0,002-0,003. Назальное лекарственное средство Мореназал выполнено в виде спрея и капель, и предназначено для активного орошения, промывания и очищения полостей носа, восстановления свободного носового дыхания, профилактики и лечения инфекций верхних дыхательных путей (Патент 2369397 кл. А 61 35/02, А 61 33/06, А 61 33/10,А 61 33/14 А 61 Р 11/02, публ. 10.10.2009). Известен состав для промывания носовой полости, содержащий поваренную соль, соду пищевую, масло растительное пищевое и воду при следующем соотношении компонентов, вес. поваренная соль 0,6-1,0, сода пищевая 0,35-0,6,масло растительное пищевое - 0,15-0,2, вода остальное. Состав дополнительно может антисептик,например пятипроцентный спиртовой раствор йода,в соотношении, вес. 0,1-0,15, настойку календулы,либо настойку эвкалипта, в соотношении,вес. 0,2-0,4. Регулярное применение данного состава перед сном показало, что практически устраняется заболевание типа насморк и значительно уменьшается риск возникновения заболевания верхних дыхательных путей простудного характера. Возможно применение состава утром при так называемом эффекте забитого носа. Данный состав не является лечебным. Он относится к гигиеническим средствам с профилактическим эффектом (Патент 2135160, кл. А 61 9/08,публ. 27.08.1999). Известен состав для промывания носовой полости, носоглотки и полости рта, включающий галиг, карналлит, соду пищевую, сухой экстракт шиповника и сухой экстракт солодки при следующем содержании компонентов в вес. галит - 70,0, карналлит - 25,0, сода пищевая - 2,0,сухой экстракт шиповника - 1,5, сухой экстракт солодки - 1,5. При применении состава в виде раствора происходит улучшение питания слизистой оболочки носа и носоглотки за счет необходимых микроэлементов - , , , . Кроме того,уменьшается раздражение слизистой носа и носоглотки, он также способствует восстановлению слизистой при различных формах ринитов,ринофарингитов (инфекционные, аллергические,атрофические). Лечебные свойства состава а могут быть объяснены тем, что получаемый при приготовлении раствор близок не только к составу морской воды, но и к составу плазмы крови человека. Этим определяется эффективность воздействия раствора предлагаемого средства на слизистую оболочку при различных заболеваниях носа и носоглотки. (200911613, кл. А 61 33/10,А 61 33/14, А 61 36/484, А 61 36/738, А 61 Р 11/00,публ. 22.01.2009). Известен лекарственный препарат Аллергонаф в виде капель для носа, который содержит на 100 мл раствора активные вещества - дифенгидрамина гидрохлорид - 0,1 г, нафазолина гидрохлорид - 0,025 и вспомогательные вещества - кислота борная, вода для инъекций. Применяется при ринитах,воспалениях придаточных пазух носа аллергического (полинозы, сенная лихорадка) или простудного (включая грипп), происхождения (без сопутствующих инфекций) (Производитель-ТОО ЛеКосРК-ЛС-5013313, дата регистрации 25.12.2008 г.). Известен лекарственный препарат Аллергостоп в виде капель для в носа 2 или 4 и спрея для носа 2 или 4, которые содержат на 100 мл раствора активное вещество - натрия кромогликат - 2,0 г или 4,0, вспомогательные вещества бензалкония хлорид - 0,01 г, вода для инъекций. Применяются капли и спрей для профилактики и лечения сезонного или круглогодичного ринита аллергической (полинозы, сенная лихорадка) этиологии, для облегчения и снятия раздражений слизистой носа, связанных с аллергическими реакциями на загрязненную окружающую среду и средства бытовой химии, профессиональные вредности, в т.ч. дым, запыленность, пары растворителей и других химических веществ,действие косметических средств и лекарственных препаратов, растения и домашних животных(Производитель-ТОО ЛеКос РК-ЛС-5002171,дата регистрации 22.12.2011 г.). Известен лекарственный препарат Ринозолфорте в виде капель для носа, которые содержат на 100 мл раствора активные вещества неомицина сульфат - 0,1 г, дифенгидрамина гидрохлорид - 0,1 г,нафазолина гидрохлорид - 0,05 г, вспомогательные вещества натрия хлорид - 0,5 г, динатрия гидрофосфат - 0,5 г, вода для инъекций. Применяется при ринитах, гайморитах и синуситах инфекционно-воспалительного происхождения, в т.ч. с сопутствующими аллергическими проявлениями (Производитель-ТОО ЛеКосРКЛС-3019755, дата регистрации 20.03.2013 г.). Известен лекарственный препарат Тинаф в виде капель для носа, которые содержат на 100 мл раствора активные вещества дифенгидрамина гидрохлорид - 0,1 г, нафазолина гидрохлорид 0,05 г, вспомогательные вещества - кислота борная 2,0 г, вода для инъекций. Применяется при ринитах(острый, аллергический), синуситах, гайморитах,для уменьшения симптомов отека и гиперемии слизистой носа, обусловленных воздействием химических и физических факторов (пыль,хлорированная вода, косметические средства)(Производитель-ТОО ЛеКосРК-ЛС-5014900,дата регистрации 13.11.2009 г.). Известен лекарственный препарат Неодекс в виде капель для носа, который содержит на 100 мл раствора активные вещества - дексаметазона натрия фосфат - 0,1 г, неомицина (в виде неомицина сульфата) - 0,5 г, вспомогательные вещества натрия гидрофосфат (до получения 6,0-8,0) и вода для инъекций. Применяется капли при гайморитах,синуситах,ринитах (различные этиологии, осложненные бактериальной инфекцией)(Производитель-ТОО ЛеКосРК-ЛС-5013313,дата регистрации 25.12.2008 г.). Известен лекарственный препарат Оксиназин в виде спрея назального 0,05, который содержит на 100 мл раствора активное вещество оксиметазолина гидрохлорид 0,05 г,вспомогательные вещества - кислота борная - 1,8 г,бензалкония хлорид раствор 50,пропиленгликоль,повидон(ПВП),натрия тетраборат - до 4,8 - 6,8, вода для инъекций. Применяется при ринитах (в т.ч. инфекционновоспалительной,аллергической этиологии),синуситах, для диагностической вазоконстрикции РК-ЛС-5 016593, дата регистрации 31.08.2010 г.). Известен лекарственный препарат(Илиакортин) в виде суспензии, содержащей 0,05 гидрохлорида оксиметазолина и 0,02 бутилацетата,дексаметазона-21,обладающий местным противовоспалительным и сосудосуживающим действием. Применяется при воспалении и отеке слизистых оболочек носоглотки,особенно аллергического происхождения, синуситах и полипах(Производитель Германия,./// март 2013 г.). Известен назальный лекарственный препарат(Колди) в виде растворов (капли) и ингаляционных средств (спреи), обладающий противоотечными свойствами, и включающий дексаметазона натрия фосфат - 7,5 мг и оксиметазолина гидрохлорид 7,5 мг Назальный лекарственный препаратявляется наиболее близким аналогом (прототипом) к заявляемым назальным средствам - спрею и каплям по совокупности существенных признаков. Задачей является разработка средства для лечения заболеваний носа в виде спрея и капель. Заявленное средство для лечения заболеваний носа в виде спрея и капель расширяет арсенал лекарственных средств для лечения заболеваний носа. Оно имеет следующий состав - из расчета на 1 мл средства в миллиграммах активнодействующие вещества оксиметазолина гидрохлорид 0,1-0,5 дексаметазон (в виде натрия фосфата) 1,0-1,4 вспомогательные вещества кислота борная 17,0-19,0 бензалкония хлорид 0,1-0,5 пропиленгликоль 10,0-50,0 повидон (ПВП) 1,0-5,0 натрия тетраборат до 4,8-6,8 вода для инъекций до 1 мл. Средство для лечения заболеваний носа применяется при ринитах различной этиологии (в частности, аллергической), синуситах, гайморитах. Входящие в состав средства спрея и капель компоненты обладают следующими свойствами оксиметазолина гидрохлорид сосудосуживающее и, как следствие, уменьшающее отеки дексаметазон (в виде натрия фосфата) противовоспалительное и противоаллергическое кислота борная - стабилизатор антисептическое и противогрибковое свойства бензалкония хлорид- стабилизатор, консервант антисептическое свойство пропиленгликоль увеличивает время всасывания защитные свойства - (защищает слизистую оболочку носа от чрезмерного высушивания) повидон (ПВП) - увеличивает время всасывания свойства - защитные (защищает слизистую оболочку носа от чрезмерного высушивания),противовоспалительное и дезинтоксикационное натрия тетраборат - обеспечивает конкретное значениевода для инъекций - растворитель. Готовят средство для лечения заболеваний носа следующим образом. Растворяют в воде для инъекций сначала кислоту борную, затем добавляют пропиленгликоль и перемешивают, после чего добавляют повидон (ПВП) и вновь перемешивают,затем - натрия тетраборат - перемешивая и доводядо 4,8-6,8, после чего добавляют бензалкония хлорид и перемешивают, затем в полученную смесь вводят активнодействующие вещества - сначала дексаметазон(в виде натрия фосфата),перемешивают,а затем оксиметазолина гидрохлорид и также перемешивают. Приготовленную таким образом смесь используют в виде спрея или в виде капель. Совместное применение двух активнодействующих веществ - дексаметазона и оксиметазолина гидрохлорид увеличивает время всасывания дексаметазона, что помогает снизить системное воздействие и усилить местное. По указанному способу приготовлен следующий состав, который используется в виде спрея из расчета на 1 мл средства в миллиграммах оксиметазолина гидрохлорид 0,1 дексаметазон (в виде натрия фосфата) 1,1 кислота борная 17,0 бензалкония хлорид 0,1 пропиленгликоль 10,0 повидон (ПВП) 1,0 натрия тетраборат до рН 4,8 вода для инъекций до 1 мл. По указанному способу приготовлен следующий состав, который используется в виде капель из расчета на 1 мл средства в миллиграммах оксиметазолина гидрохлорид 0,5 дексаметазон (в виде натрия фосфата) 1,4 кислота борная 19,0 бензалкония хлорид 0,5 пропиленгликоль 50,0 повидон (ПВП) 5,0 натрия тетраборат до рН 6,8 вода для инъекций до 1 мл. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Средство для лечения заболеваний носа в виде спрея и капель, содержащее оксиметазолина гидрохлорид и дексаметазон в виде натрия фосфата,отличающееся тем, что дополнительно содержит кислоту борную,бензалкония хлорид,пропиленгликоль, повидон, натрия тетраборат и воду для инъекций, при следующем соотношении компонентов, мг/мл оксиметазолина гидрохлорид 0,1-0,5 дексаметазон (в виде натрия фосфата) 1,0-1,4 кислота борная 17,0-19,0 бензалкония хлорид 0,1 0,5 пропиленгликоль 10,0-50,0 повидои (ПВП) 1,0-5,0 натрия тетраборат до 4,8 - 6,8 вода для инъекции до 1 мл.