Способ получения полифенолов, обладающих гепатозащитным свойством

(51) 61 36/00 (2006.01) 61 36/48 (2006.01) 61 1/16 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ тем, что в качестве растительного сырья используют надземную массу(верблюжью колючку киргизскую), экстракцию проводят 70-ным водно-этиловым спиртом при соотношении сырьерастворитель 18-9 в течение 48 часов, двухкратно при комнатной температуре,затем полученный экстракт фильтруют,концентрируют до целевого продукта,концентрирование осуществляют под вакуумом при температуре 45-50 С. Полученный экстракт из надземной массы верблюжьей колючки киргизской проявляет гепатозащитную активность, действующим началом в экстракте являются сумма полифенолов ванилиновая и изованилиновая кислоты,флавоноловые моно-, дигликозиды кверцетина,изорамнетина и полимерный проантоцианидин. Фитопрепарат ограничивает цитолиз гепатоцитов, тормозит скорость образования оксида азота и супероксиданионов, уменьшает степень ингибирования ферментов АОЗ в крови крыс с острым токсическим поражением печени тетрахлорметаном. Гепатопротекторная активность фитопрепарата сопоставима с гепатопротекторной активностью витамина Е.(72) Бурашева Гаухар Шахмановна Абилов Жарылкасын Абдуахитович Рахимов Кайролла Дюсембаевич(73) Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Казахский национальный университет им. аль-Фараби Министерства образования и науки Республики Казахстан(57) Изобретение относится к медицине, а именно к получению биологически активного комплекса из растительного сырья, обладающего гепатозащитным действием, и может найти применение при лечении и профилактике заболеваний желчного пузыря и печени. Способ получения гепатозищитного средства,включающий измельчение растительного сырья,экстракцию водно-этиловым спиртом,концентрирование под вакуумом, отличающийся Изобретение относится к медицине, а именно к получению биологически активного комплекса из растительного сырья, обладающего гепатозащитным действием, и может найти применение при лечении и профилактике заболеваний желчного пузыря и печени. Известен способ получения гепатозащитного средства, из растительного сырья включающего в себя зверобой продырявленный,пижму обыкновенную, тысячелистник обыкновенный,ромашку аптечную, лопух большой, шиповник коричный,шалфей лекарственный,девясил высокий, горец птичий и череду трехраздельную, из которого получают отвар. (Справочник по лекарственным растениям. М. Медицина, 1985, 445-446). Недостатком данного способа является сложный состав растительных объектов, из которых трудно определить действующее начало. Известен способ получения растительных полифенолов,обладающих гепатозащитным действием, путем экстракции растительного сырья этиловым спиртом, упаривания, растворения остатка,очистки,экстрагирования целевого продукта органическим растворителем и повторного упаривания, отличающийся тем, что с целью повышения выхода, экстракцию измельченной ядровой древесины маакии амурской (.) проводят 95-ным спиртом при 50-55 С в соотношении сырье экстрагент 15 трехкратно в течение 12-24 часов,остаток,после упаривания объединенного экстракта, растворяют в воде и очищают тяжелым петролейным эфиром или хлористым метиленом в соотношении водный остатокрастворитель 3-41, а целевой продукт экстрагируют этилацетатом или нбутанолом. Выход составляет около 8.( 1510147 (13).6 61 35/78. 1978. Максимов О.Б., Кривощекова , Степаненко Л.С., Красовская Н.П., Кулеш Н.И., Горовой П.Г.,Глебко Л.И., Покушалова Т.В. и др.) Недостатком данного способа является длительность технологического процесса. Известен,также,способ получения гепатозащитного средства, который состоит из спиртовой экстракции рылец шафрана посевного,корневищ с корнями девясила высокого, корней горечавки желтой, травы тимьяна обыкновенного,корней астрагала шестицветкого и плодов шиповника и боярышника. Данное средство обладает выраженной гепазащитной активностью,равноэффективной активности известного лекарственного средства растительного происхождения силибор, применяемого при лечении и профилактике гепатитов. Гепатозащитное средство получают экстракцией указанного растительного сырья этиловым спиртом в соотношении сырье экстрагент 110-15 при температуре 50-70 С трижды по 2 часа, полученные при этом экстракты сепарируют или фильтруют. Содержание экстрактивных веществ при этом равно 10. 11)2032419 (13)С 1.6 А 61 35/78.1991. Дамбинова С.А., Николаев СМ., Николаева Г.Г.) 2 Недостатком данного способа является сложный состав и высокая температура экстракции, при котором некоторые вещества могут подвергнутся окислению. Цель данного изобретения расширение арсенала средств для профилактики и лечения заболеваний желчного пузыря и печени. Задачей изобретения является разработка способа получения гепатозащитного средства из растительного сырья (из надземной массы верблюжьей колючки киргизской). Технический результат - упрощение способа и расширение сырьевой базы. Технический результат достигается предлагаемым способом получения гепатозищитного средства,включающим измельчение растительного сырья, экстракцию водно-этиловым спиртом, концентрирование под вакуумом, но в отличие от известного, в качестве растительного сырья используют надземную массу(верблюжью колючку киргизскую), экстракцию проводят 70-ным водноэтиловым спиртом при соотношении сырье экстрагент 1 8-9 в течение 48 часов, двухкратно при комнатной температуре, затем полученный экстракт фильтруют, концентрируют до целевого продукта,концентрирование осуществляют под вакуумом при температуре 45-50 С. Гепатозащитное средство растительного происхождения получают следующим образом Пример 1. 1 кг. надземной части травы верблюжьей колючки киргизской обработан 70 - ным этиловым спиртом в соотношении сырье растворитель - 18-9,двухкратно, 48 часов, затем полученный экстракт отфильтрован, сконцентрирован при температуре 45-50 С. Цель достигнута. Количественное содержание действующего начала полифлаванов составляло - 5,5 . Пример 2. 1 кг. надземной части травы верблюжьей колючки киргизской обработан 70 - ным этиловым спиртом в соотношении сырьерастворитель - 1 89, двухкратно, 24 часа, после обработки экстракт отфильтрован, сконцентрирован при температуре 45-50 С. Цель не достигнута. Количественное содержание действующего начала полифлаванов составляло - 3. Пример 3. 1 кг. надземной части травы верблюжьей колючки киргизской обработан 70 - ным этиловым спиртом в соотношении сырье растворитель - 1 8-9,двухкратно, 12 часов, после обработки экстракт отфильтрован, сконцентрирован при температуре 45-50 С. Цель не достигнута. Количественное содержание действующего начала полифлаванов -составляло - 1,5- 2. В таблицах 1, 2 представлены данные относительно влиянии температуры, времени экстракции,мольного соотношения сырье растворитель на конечный продукт в 3 примерах. Таблица 1. Влияние мольного соотношения сырьерастворитель на конечный результатпримера Пример 1 Соотношение сырье Комнатнаяэкстрагент температура 18-9 25 С Выводы Результат достигается полностью Недостаточное количество растворителя сырье впитывает много растворителя Расход большого количества растворителя Таблица 2. Влияние времени экстракции на конечный результатпримера Результат достигается полностью Результат достигается не полностью снижается выход действующего начала в продукте. Происходит не полная экстракция основного продукта. Полученный экстракт из надземной массы верблюжьей колючки киргизской проявляет гепатозащитную активность, действующим началом в экстракте являются сумма полифенолов ванилиновая и изованилиновая кислоты,флавоноловые моно-, дигликозиды кверцетина,изорамнетина и полимерный проантоцианидин. 3-Оглюкопиранозид -кверцетина Предклинические исследования фитопрепарата показали, что он проявляет гепатопротекторный эффект. Пероральный способ введения обеспечивает избирательное распределение его в организме с преимущественным накоплением в печени (5.7) Биодоступность составляет - 76, липофильность 64, степень связывания с белками -52,4. Фитопрепарат ограничивает цитолиз гепатоцитов, тормозит скорость образования оксида азота и супероксиданионов, уменьшает степень ингибирования ферментов АОЗ в крови крыс с острым токсическим поражением печени тетрахлорметаном. Гепатопротекторная активность фитопрепарата сопоставима с гепатопротекторной активностью витамина Е. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Способ получения полифенолов, обладающих гепатозащитным свойством,включающий измельчение растительного сырья, экстракцию водно-этиловым спиртом, концентрирование под вакуумом, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья используют надземную массу(верблюжью колючку киргизскую), экстракцию проводят 70-ным водноэтиловым спиртом при соотношении сырьерастворитель 18-9 в течение 48 часов,двухкратно при комнатной температуре, затем полученный экстракт фильтруют, концентрируют до целевого продукта,концентрирование осуществляют под вакуумом при температуре 4550 С.