Способ получения противоопухолевого средства

(51) 61 36/00 (2011.01) 61 135/00 (2011.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ Технический результат - расширение арсенала отечественных средств,проявляющих противоопухолевое действие. Технический результат достигается предлагаемым способом получения биологически активного комплекса из надземной части терескена роговидного (.), обладающего противоопухолевой акивностью,включающем экстракцию растительного сырья 30-ным водным этиловым спиртом при комнатной температуре, с последующим экстрагированием, фильтрованием и концентрированием экстракта в мягких условиях под вакуумом при температуре 40-45, в соотношении сырьеэкстрагент 15-7. Противоопухолевая активность средства,полученного из надземной массы терескена роговидного, изучена в Синьзянском техническом институте химии и физики г. Урумчи (КНР).(72) Бутабаева Каламкас ЖанарбековнаБурашева Гаухар ШахмановнаЕскалиева Балакыз КымызгалиевнаАбилов Жарылкасын АбдуахитовичАжиакбер Айса(73) Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Казахский национальный университет им. аль-Фараби Министерства образования и науки Республики Казахстан(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО СРЕДСТВА(57) Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в фармацевтической промышленности для получения средства,обладающего противоопухолевой активностью. Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в фармацевтической промышленности для получения средства,обладающего противоопухолевой активностью. Известен способ получения противоопухолевого средства, в котором в качестве растительного сырья используют надземную часть черемухи (..), смолу, кору зеленую,почки листовые зеленые, чагу черемуховую в следующем соотношении, г смола 1,5-2,0, кора зеленая 30-50, почки зеленые 10-12, чага черемуховая 1,0-1,5. Сырье сушат, измельчают,смешивают и экстрагируют горячей дистиллированной водой в течение 5,5-6 ч, при соотношении сырья и экстрагента 120. Полученный экстракт освобождают от балластных веществ путем центрифугирования при 6000 - 8000 об/мин в течение 3-5 мин (Патент 2045271, МПК А 61 К 35/78, Опубл. 10.10.1995). Недостатком данного способа является использование большого количества исходных продуктов. Известен способ получения противоопухолевого средства Изонтон из шрота (отходов) корней и корневищ(девясила высокого). В данном способе получают сумму сескви-терпеновых лактонов (алантолактон и изоа-лантолактон) путем экстракции хлороформом в соотношении 15-17 при температуре 45 в течение 1 часа, затем упаривают и высушивают до кристаллов. Далее полученную кристаллическую массу отмывают охлажденным до 8 изопропиловым спиртом 45 концентрации(предпатент 0008, МПК А 61 К 35/78. Опубл. 01.01.1995 бюл.1). Недостатком данного способа является использование органических растворителей при экстракции и получении конечного продукта, а также длительность экстракции. Известен также способ получения противоопухолевого средства из растительного сырья корней и корневищ девясила высокого , измельченных до 3.0-3.5 мм,экстракцию ведут 70 этанолом при постоянном перемешивании в течение 6 ч при температуре 2022 С в соотношении 15-110 к сырью. Полученное средство (настойка девясила) обладает высокой противоопухолевой активностью у животных с раковыми опухолями АОЭ/рС-45 Задача настоящего изобретения - разработка способа получения противоопухолевого средства из растительного сырья терескена роговидного (.). Технический результат - расширение арсенала отечественных средств,проявляющих противоопухолевое действие. Технический результат достигается предлагаемым способом получения противоопухолевого средства,включающем экстракцию растительного сырья водным этиловым спиртом при комнатной температуре, но в отличие от известного, в качестве растительного сырья используют надземную часть терескена роговидного(.), экстракцию осуществляют 30-ным водным этиловым спиртом в соотношении сырьеэкстрагент 15-7 и настаивают в течение 12 часов, затем экстракт фильтруют и концентрируют в мягких условиях под вакуумом при температуре 4045 С. Предлагаемый способ не требует длительного и сложного приготовления. 30-ный водный раствор этилового спирта (37) в соотношении сырье экстрагент 15-7 извлекает максимальное количество биологически активных веществ. Настаивают растительное сырье 30-ным водным раствором этилового спирта при комнатной температуре в течение 12 часов. Полученное средство представляет собой порошок темно-коричневого цвета, который растворяется в воде, водном спирте, водном ацетоне, нерастворим в хлороформе, бензоле,толуоле. Пример 1. Воздушно-сухое измельченное сырье надземной массы терескена роговидного (.) заливают 30 водно-этиловым спиртом в соотношении сырье экстрагент 15-7 и настаивают в течение 12 часов при комнатной температуре (20-25), экстракт фильтруют и концентрируют в мягких условиях под вакуумом при температуре 40-45 С. Оптимальные условия получения противоопухолевого средства из терескена роговидного (.) определены и подтверждены экспериментально,данные представлены в табл. 1-3 в 3 примерах. Для определения оптимального объема растворителя при постоянстве массы сырья и времени изменяли объем растворителя от 3 до 10 кратного избытка (табл. 1). Таблица 1 Влияние соотношения объема растворителя при экстракции растительного сырья терескена роговидного при комнатной температуре (20-25)примера Соотношение Время Примечание сырьеэкстрагент настаивания 1 15-7 12 часов Результат достигается 2 Недостаточное количество растворителя, сырье впитывает в себя много растворителя Расход большого количества растворителя На основании полученных экспериментальных данных, представленных в таблице 1, оптимальное соотношение сырья и растворителя, максимальная экстракция суммы биологически активных веществ из растения возможна при 5-7-кратном избытке растворителя. Наиболее эффективным растворителем,обеспечивающим выход максимального количества биологически активного комплекса из растительного сырья, является водный этиловый спирт. При исследовании водных растворов спирта в различном соотношении, но в равных объемах, 30 ный водный раствор этилового спирта наиболее приемлемый экстрагент,который позволяет одновременно и с наибольшим выходом извлекать из растительного сырья сумму соединений полифенолов, например лигнаны, фловоноиды и фенолокислоты. Изучено влияние температуры и времени экстракции растительного сырья на конечный продукт. Результат достигается при комнатной температуре (20-25) и времени настаивания 12 часов (табл. 2). Таблица 2 Влияние температуры растительного сырья терескена роговидного на конечный продуктпримера Выводы Результат достигается, получают порошок темного цвета Расход большого количества растворителя Изменение качественного состава продукта, происходит осмоление продукта Кроме того, было изучено время экстракции при постоянстве других параметров (масса, объем) (табл 3). Таблица 3 Влияние времени настаивания растительного сырья терескена роговидного на конечный результат Результат достигается 2 15-7 20-25 48 часов Происходит окислительный процесс 3 15-7 20-25 72 часа Расход времени,результат не достигается Учитывая полученные данные, выбрано 12 экстракт из надземной массы терескена роговидного часовое время настаивания надземной массы проявляет противоопухолевую активность,растений рода терескена роговидного ( действующим началом в экстракте являются.) при температуре 20-25 С.Полученный лигнаны и неолигнаны. Противоопухолевая активность средства,полученного из надземной массы терескена роговидного, изучена в Синьзянском техническом институте химии и физики г. Урумчи (КНР), в качестве контроля использован 3. Полученное средство при концентрации компонента 100 мкг/мл убивает клетки карциномы толстой кишки -2- на 100 . Таким образом, предлагаемый способ позволяет получить средство,проявляющее противоопухолевую активность. Противоопухолевая активность средства из терескена роговидного выявлена впервые. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Способ получения противоопухолевого средства,включающий экстракцию растительного сырья водным этиловым спиртом при комнатной температуре, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья используют надземную часть Терескена роговидного.,которую заливают 30 водным этиловым спиртом в соотношении сырьеэкстрагент 15-7 и настаивают в течение 12 часов, затем экстракт фильтруют и концентрируют в мягких условиях под вакуумом при температуре 40-45 С