Мазь “Азисал” для местного лечения гнойных ран

(51) 61 9/06 (2006.01) 61 31/19 (2006.01) 61 31/7048 (2006.01) 61 31/7052 (2006.01) 61 31/04 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ быть использовано при приготовлении мази для местного лечения гнойных ран. Мазь для местного лечения гнойных ран содержит активно действующие вещества и основу,состоящую из полиэтиленоксида 400 и 1500, при этом в качестве активно действующих веществ содержит азитромицин и салициловую кислоту в следующем соотношении, масс.Азитромицин 0,5-2,0 Салициловая кислота 0,25-1,75 Полиэтиленоксид 400 71,2-79,2 Полиэтиленоксид 1500 16,8-20,8 Использование мази Азисал для лечения гнойных инфицированных ран, ожогов позволяет расширить спектр фармакологических препаратов,обладающих антимикробным, анальгетическим,противовоспалительным действием.(72) Шакиев Серик Шакиевич Кияшев Даулеткельды Каримович Нокербек Шамшабану Рамазанова Бакыт Аманоловна Кадырбай Аршын(73) Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения Казахский национальный медицинский университет имени С.Д. Асфендиярова Министерства здравоохранения Республики Казахстан(54) МАЗЬ АЗИСАЛ ДЛЯ МЕСТНОГО ЛЕЧЕНИЯ ГНОЙНЫХ РАН(57) Изобретение относится к медицине, а именно к производству лекарственных препаратов и может Изобретение относится к медицине, а именно, к производству лекарственных препаратов и можно использовать при приготовлении мази для местного лечения гнойных ран. Среди различных направлений современной клинической хирургии вопросы местного лечения гнойных ран занимают особое место и интенсивно разрабатываются за рубежом и в нашей стране, способствуя созданию новых лекарственных препаратов. Известно лекарственное средство, применяемое наружно для местного лечения гнойных ран,включающее концентрат стрептоцида и расплавленную основу - вазелин (Машковский М.Д. Лекарственные средства. Ташкент, 1998. Т.2, с. 16). Мазь обладает поверхностным действием, не способствует глубокому проникновению лекарственных веществ в ткани, не обеспечивает необходимого газо- и теплообмена кожи, так как на ее поверхности образуется масляная пленка. Известна мазь Левомеколь, применяемая для местного лечения гнойных ран,содержит левомицитин(Машковский М.Д. Лекарственные средства. Ташкент,1998, Т.2, с.301). Мазь оказывает антимикробное действие,стимулирует заживление ран, однако обладает слабым осмотическим действием,снижает естественные защитные функций ткани, и входящие в состав мази метилурацил может нарушать регенерацию кровяных клеток. Левомицитин является полусинтетическим лекарственным препаратом, он обладает угнетающим действием на кроветворение, отрицательно влияет на функцию печени и почек, также противопоказан при сахарном диабете. Задачей изобретения является создание эффективной отечественной мази для местного лечения гнойных ран, оказывающей одновременное воздействие на различные стороны воспалительного процесса усиление расширение спектра фармакологического действия с одновременным уменьшением побочных эффектов то есть, создание мази,обладающей антимикробным,дегидратирующим,некролитическим,анальгетическим противовоспалительным действием. Мазь для местного лечения гнойных ран содержит активно действующие вещества и основу,состоящую из полиэтиленоксида 400 и 1500, при этом в качестве активно действующих веществ содержит азитромицин и салициловую кислоту в следующем соотношении, масс.Азитромицин 0,5-2,0 Салициловая кислота 0,25-1,75 Полиэтиленоксид 400 71,2-79,2 Полиэтиленоксид 1500 16,8-20,8 Мазь готовят следующим способом. Готовят концентрат салициловой кислоты путем растирания порошка салициловой кислоты с частью полиэтиленоксида 400 в отношении 10,6 до получения однородной массы. Для этого 1,0 г салициловой кислоты растирают в ступке с 3,0 г 2 полиэтиленоксида 400 до получения однородной массы. Готовят основу оставшуюся часть полиэтиленоксида 400 смешивают с предварительно расплавленным при 60-65 С полиэтиленоксидом 1500. 20,0 г полиэтиленоксида 1500 расплавляют при температуре 55-60 С и вводят 75,25 г полиэтиленоксида 400, затем основу тщательно перемешивают. Вводят в охлажденную до 50-55 С основу смесь, состоящей из салициловой кислоты 1,0 г и 3 г полиэтиленоксида 400 и тщательно перемешивают до полного растворения азитромицина. Охлаждают основу с азитромицином до 20-25 С и перемешивают мазь в течение 20-40 минут. Осуществляют фасовку и упаковку полученной мази. Оптимальное количество компонентов мы получили экспериментально по результатам антимикробной активности(микробиологическим путем). При увеличении в препарате азитромицина более 1 возможны аллергические реакции, а при меньшем количестве происходит снижение лечебного действия. При увеличении в препарате количества салициловой кислоты более 1 возможна кровотичвость ран, а концентрация меньше 1 является недостаточной для оптимизации процесса заживления. В результате проведенных микробиологических экспериментов нами была подобрана наиболее рациональная модель лекарственной формы указанного выше состава. Применение в качестве основы смеси полиэтиленоксидов молекулярной массы 400 и 1500 повышает эффективность мази, так как эта основа способствует быстрому освобождению гнойной раны от токсинов, продуктов распада тканей и микроорганизмов, повышает контакт лекарственных веществ с раневой поверхностью и тканями,лежащими под ней. Основа является физиологически индифферентной, легко наносится на раневые поверхности, не мешает газообмену тканей, не нарушает их физиологических функций,хорошо смешивается с раневым экссудатом,способствует ликвидации отека. Расплавление полиэтиленоксида 1500 при 6065 С обеспечивает получение гомогенного сплава с полиэтиленоксидом 400. Температура ниже 60 С не обеспечивает необходимое расплавление полиэтиленоксида 1500, а выше 65 С вызывает изменение цвета основы и лишние энергозатраты на дополнительное охлаждение основы. Введение азитромицина в состав заявляемой мази позволяет получить выраженное противомикробное действие мази. Активность антибиотика усиливается при растворении в полиэтиленоксидной основе, при этом чувствительность различных микроорганизмов к нему резко возрастает. Азитромицин хорошо растворяется без предварительного измельчения в основе при температуре 55-60 С при температуре ниже 55 С замедляется процесс растворения азитромицина,технологический процесс удлиняется,при температуре выше 60 С наблюдается изменение цвета мази. Введение салициловой кислоты в состав данной мази является целенаправленным, патогенетически обоснованным. Салициловая кислота является антисептическим препаратом,оказывает антисептическое, противовоспалительное действие,может проникать в глубину тканей и способствует внутритканевой антисептике. За счет салициловой кислоты исчезает паракапиллярный отек,уменьшаются местные воспалительные реакции,препарат стимулирует ретикулоэндотелиальную систему, вызывает интенсивную регенерацию тканей, оказывает анальгетическое действие. Смешивание смеси, содержащей азитромицин с салициловой кислотой, способствует значительному повышению лечебного действия мази, при этом улучшаются результаты лечения гнойной инфекции,сокращаются сроки заживления ран. Были проведены иссследования антимикробной активности мази по отношению к штаммам бактерий,,и дрожжевому грибкуметодом диффузии в агар. Культуру выращивали при температуре 37 градусов в течение 18-24 часов. Культуру разводили в 0,9 растворе хлорида натрия, бактерии вносили по 1 мл в чашку с мясопептонным агаром, а культуру- в среду Сабуро и засевали по методу получения сплошного газона. Формировали лунки диаметром 6 мм, куда вносили изучаемую мазь и 96 этиловый спирт в качестве контроля. Антимикробная активность образцов оценивалась по диаметру зон задержки роста тест-штаммов в мм.Диаметр зон задержки роста менее 10 мм оценивали как отсутствие антимикробной активности, 10-15 - слабая активность, 15-20 умеренная, 20 мм и выше - выраженная. В результате исследований установлено,что мазь Азисал обладает выраженной антибактериальной активностью к-26 мм,- 18 мм. К 16 мм и- 12 мм. Использование мази Азисал для лечения гнойных инфицированных ран, ожогов позволяет расширить спектр фармакологических препаратов,обладающих антимикробным, анальгетическим,противовоспалительным действием. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Мазь для местного лечения гнойных ран,содержащая активно действующие вещества и основу состоящую из полиэтиленоксида 400 и 1500,отличающаяся тем, что в качестве активно действующих веществ содержит азитромицин и салициловую кислоту в следующем соотношении,мас.Азитромицин 0,5-2,0 Салициловая кислота 0,25-1,75 Полиэтиленоксид 400 71,2-79,2 Полиэтиленоксид 1500 16,8-20,8.