Полимерная фармацевтическая композиция
Номер инновационного патента: 24823
Опубликовано: 15.11.2011
Авторы: Утельбаева Зауре Турсуновна, Бейшанова Малика Феридоновна, Жубанов Булат Ахметович, Батырбеков Еркеш Оразаевич
Формула / Реферат
Изобретение относится к химии высокомолекулярных соединений, в частности, к полимерной фармацевтической композиции, обладающей пролонгированным антимикробным и анестезирующим действием, которая может использоваться в медицине и ветеринарии для подавления бактериальной инфекции и устранения болевого синдрома.
Технический результат изобретения - повышение эффективности и пролонгация анестезирующего действия композиции. Полимерная фармацевтическая композиция состоит из полимерной основы - метилцеллюлозы, антимикробного вещества окситетрациклина гидрохлорида, анестезирующего вещества - лидокаина гидрохлорида и воды, при следующем соотношении компонентов, мас.%: метилцеллюлоза (1,0-3,0), окситетрациклина гидрохлорид (2,0-5,0), лидокаина гидрохлорид (0,5-1,5), вода (остальное).
Текст
(51) 61 31/167 (2009.01) 61 31/65 (2009.01) 61 47/30 (2009.01) 08 1/26 (2009.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ анестезирующим действием,которая может использоваться в медицине и ветеринарии для подавления бактериальной инфекции и устранения болевого синдрома. Технический результат изобретения - повышение эффективности и пролонгация анестезирующего действия композиции. Полимерная фармацевтическая композиция состоит из полимерной основы метилцеллюлозы,антимикробного вещества окситетрациклина гидрохлорида, анестезирующего вещества - лидокаина гидрохлорида и воды, при следующем соотношении компонентов, мас. метилцеллюлоза(72) Батырбеков Еркеш Оразаевич Жубанов Булат Ахметович Утельбаева Зауре Турсуновна Бейшанова Малика Феридоновна(73) Акционерное общество Институт химических наук имени А.Б. Бектурова(56) Предварительный патент РК 16443, кл. С 081/26, А 61 31/717, А 61 Р 31/04,2005. Изобретение относится к химии высокомолекулярных соединений, а именно к полимерной фармацевтической композиции,обладающей пролонгированным антимикробным и анестезирующим действием,которая может использоваться в медицине и ветеринарии для подавления бактериальной инфекции и устранения болевого синдрома. Известна полимерная композиция, обладающая пролонгированным бактерицидным действием(Предварительный патент Республики Казахстан 4668, кл. С 0833/10, А 61 47/30, опубл. 16.06.1997, бюлл. 2), содержащая полимерную основу и лекарственное вещество. В качестве полимерной основы в композиции использован полигидрокси-этилметакрилат, сшитый этиловым эфиром диметакриловой кислоты, в качестве лекарственных веществ стрептомицин,дегидрострептомицин, канамицин, хлоргексидин,диоксидин. Композиция имеет следующее соотношение компонентов,мас. полигидроксиэтилметакрилат, сшитый этиловым эфиром диметакриловой кислоты(25-30),лекарственное вещество (4-10), вода (остальное). Недостатками известной композиции являются отсутствие анестезирующего действия, сложность изготовления указанного полимера (сополимеризация мономеров при 80-90 С в течение 2-2,5 часов в присутствии персульфата аммония), относительно высокое содержание синтетического полимера (25-30 мас.), а также невозможность инъекционного введения композиции из-за использования сшитого полимера. Наиболее близким решением к заявляемому является полимерная композиция, обладающая пролонгированным антимикробным действием включающая полимерную основу, антимикробное вещество и воду (Предварительный патент Республики Казахстан 16443, кл. С 081/260,А 61 31/72, 15.11.2005, бюлл. 11). В качестве полимерной основы она содержит метилцеллюлозу, в качестве антимикробного вещества окситетрациклина гидрохлорид, при следующем соотношении компонентов, мас. метилцеллюлоза(1,0-3,0) окситетрациклина гидрохлорид (2,0-5,0) вода (остальное). Недостатком известной композиции являются отсутствие пролонгированного анестезирующего действия. Задачей настоящего изобретения является разработка новой полимерной фармацевтической композиции,обладающей комбинированным антимикробным и анестезирующем действием. Техническим результатом изобретения является повышение эффективности и пролонгация анестезирующего действия композиции. Технический результат достигается полимерной фармацевтической композицией,содержащей метилцеллюлозу, окситетрациклина гидрохлорид,воду, отличающуюся тем, что она дополнительно содержит анестезирующее вещество - лидокаина гидрохлорид,при следующем соотношении компонентов, мас. 2 метилцеллюлоза 1,0-3,0 окситетрациклина гидрохлорид 2,0-5,0 лидокаина гидрохлорид 0,5-1,5 вода остальное Отличительной особенностью предлагаемого технического решения от известного является наличие нового компонента лидокаина гидрохлорида, придающего полимерной композиции новое свойство - пролонгированное анестезирующее действие. Сочетание лидокаина гидрохлорида с метилцеллюлозой приводит к возникновению комплекса,стабилизированного водородными связями. При этом происходит более медленное отщепление активного вещества из комплекса, что способствует увеличению времени контакта лидокаина гидрохлорида с нервными окончаниями и появлению пролонгированного анестезирующего эффекта. Лидокаина гидрохлорид широко применяется в медицинской практике в качестве местно-анестезирующего препарата. Заявляемое соотношение лидокаина гидрохлорида в составе композиции (0,5-1,5 мас.) является наиболее оптимальным и обеспечивает пролонгированный анестезирующий эффект без осложнений. При содержании анестетика менее 0,5 мас. заметного анестезирующего эффекта не наблюдается. Увеличение содержания анестетика более 1,5 мас. приводит к возникновению побочных и токсических эффектов. Количество окситетрациклина гидрохлорида (2,0-5,0 мас.) определяется его антимикробной активностью,растворимостью в воде и обычно составляет суточную дозу. Предлагаемую полимерную композицию получают следующим образом метилцеллюлозу растворяют в дистиллированной воде, добавляют при перемешивании рассчитанное количество окситетрациклина гидрохлорида и лидокаина гидрохлорида,хорошо перемешивают,затем доливают недостающую до 100 мас. воду. В результате получают полимерный прозрачный раствор с распределенными по всему объему лекарственными веществами. Композиции разливают в стеклянные флаконы по 10 мл, герметизируют и стерилизуют. Предлагаемое техническое решение иллюстрируется примерами. Пример 1. Приготовление образцов полимерной фармацевтической композиции. Смесь, состоящую из 0,2 г метилцеллюлозы и 5 мл дистиллированной воды, перемешивают на магнитной мешалке при температуре 40 С в течение 1-1,5 ч до полного растворения полимера. К охлажденному до комнатной температуры раствору добавляют 0,2 г окситетрациклина гидрохлорида, 0,1 г лидокаина гидрохлорида и тщательно перемешивают в течение 30-40 мин. Массу композиции доводят до 10 г добавлением дистиллированной воды, еще раз хорошо перемешивают. Состав композиции метилцеллюлоза 2 Длительность пролонгирующего действия лидокаина гидрохлорида в экспериментеоценивали методом диализа по времени диффузии анестетика через полупроницаемую мембрану из полимерного раствора при 37 С. Количество анестетика в диализате контролировали по данным УФ - спектроскопии каждые 2 часа. Время высвобождения лидокаина гидрохлорида из данного средства составляет 94 за 4 часа. Длительность пролонгирующего действия анестезирующего средства в экспериментеопределяли на мышах-самцах, которым подкожно вводили предложенное средство с различным содержанием компонентов. Каждую дозу испытывали на 5-6 животных, которые наблюдались в течение 24 часов. Раствор предложенного средства в объеме 0,1 мл вводили в нижнюю треть голени с медиальной стороны на глубину 2-3 мм. Для определения моторного паралича в конечности,являющегося показателем проводниковой анестезии,использовали металлическую сетку, на которое помещали животное. Определяли время наступления анестезии для каждого примера и ее продолжительность. Определяли время наступления анестезии для каждого примера и ее продолжительность в сравнении с раствором лидокаина гидрохлорида без полимера, для которого время наступления проводниковой анестезии составляет 4,20,7 мин, а ее продолжительность 152,5 мин. При использовании предложенного полимерного средства согласно примеру 1 время наступления анестезии составляет 7,51,5 мин,продолжительность 555 мин. Антимикробную активность полимерной композиции определяли методом дифузии в агар по отношению к эталонным штаммам бактерийи. Диметр зоны задержки роста микробов для данной композиции составляет 173 мм (.) и 212 мм (.). В дальнейших примерах (2-5) эти данные не приводятся, т.к. композиция имеет аналогичную антимикробную активность из-за одинакового содержания окситетрациклина гидрохлорида. Пример 2. Полимерную композицию содержащую 2,0 метилцеллюлозы, 2,0 окситетрациклина гидрохлорида, 0,5 лидокаина гидрохлорида(минимальное значение), и 95,5 воды, готовят аналогично примеру 1. Время высвобождения анестетика из данного средства составляет 84 за 3,0 часа. Время наступления анестезии составляет 5,51,5 мин, продолжительность 305 мин. Пример 3. Полимерную композицию,содержащую 2,0 метилцеллюлозы, 2,0 окситетрациклина гидрохлорида, 1,5 лидокаина гидрохлорида (максимальное значение) и 94,5 воды, готовят аналогично примеру 1. Время высвобождения анестетика из данного средства составляет 92 за 6,0 часов. Время наступления(больше максимального значения) и 94,25 воды,готовят аналогично примеру 1. Время высвобождения анестетика из данного средства составляет 82 за 7,5 часа. Время наступления анестезии составляет 11,50,5 мин, продолжительность 995 мин, у животных отмечается слабое раздражающее действие. Пример 5. Полимерную композицию, содержащую 2,0 метилцеллюлозы, 2,0 окситетрациклина гидрохлорида, 0,25 лидокаина гидрохлорида(меньше минимального значения) и 95,75 воды,готовят аналогично примеру 1. Время высвобождения анестетика из данного средства составляет 95 за 3,0 часа. Полной анестезии при данной концентрации анестетика у животных не наблюдается. Приведенные примеры свидетельствуют о том,что использование лидокаина гидрохлорида в составе полимерной композиции с метилцеллюлозой увеличивает продолжительность анестезирующего эффекта до 1,0-1,5 часа по сравнению с раствором анестетика без полимера (0,25 часа), обеспечивая тем самым пролонгированное обезболивающее действие. Таким образом, предлагаемая полимерная фармацевтическая композиция позволяет уже при однократном введении обеспечить длительное высвобождение окситетрациклина гидрохлорида и лидокаина гидрохлорида в организм и пролонгацию антимикробного и обезболивающего эффекта. Композиция расширяет арсенал комбинированных антибактериальных и анестезирующих средств,используемых в медицине. Применение полимерной фармацевтической композиции позволяет значительно увеличить длительность анестезирующего действия лидокаина гидрохлорида-снизить общетоксическое и побочное действие чистого анестетика за счет его медленного выделения-уменьшить расход анестезирующего препарата на курс лечения. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Полимерная фармацевтическая композиция,включающая метилцеллюлозу, окситетрациклина гидрохлорид и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит лидокаина гидрохлорид,при следующем соотношении компонентов, мас. метилцеллюлоза 1,0-3,0 окситетрациклина гидрохлорид 2,0-5,0 лидокаина гидрохлорид 0,5-1,5 вода остальное
МПК / Метки
МПК: A61K 47/30, C08L 1/26, A61K 31/65, A61K 31/167
Метки: композиция, полимерная, фармацевтическая
Код ссылки
<a href="https://kz.patents.su/3-ip24823-polimernaya-farmacevticheskaya-kompoziciya.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Полимерная фармацевтическая композиция</a>
Предыдущий патент: Полимерная фармацевтическая композиция
Следующий патент: Способ лечения рецидивирующего генитального герпеса, ассоциированного с уреаплазменно-микоплазменной инфекцией
Случайный патент: Гидрофобизирующая добавка для цементно-бетонной смеси