Таблетированное противоаллергическое средство (варианты)

(51) 61 9/20 (2006.01) 61 31/52 (2006.01) 61 31/137 (2006.01) 61 31/573 (2006.01) 61 37/08 (2006.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ равном 13-15, при соотношении активных веществ,мг ядро таблетки кортикостероидный препарат 2,0- 10,0 оболочка таблетки адреналин 0,2-1,0 или норадреналин 0,5-2,0. В качестве кортикостероидного препарата лекарственное средство содержит дексаметазон,преднизолон или целестон. Таблетированное противоаллергическое средство в соответствии со вторым вариантом,включающее смесь активного вещества и наполнителя, согласно изобретению, в качестве активного вещества содержит мезатон и дополнительно содержит активные вещества эуфиллин,кортикостероидный препарат и адреналин или норадреналин, при массовом соотношении активных веществ и наполнителя 1315, при соотношении активных веществ, мг ядро таблетки мезатон 2,0-10,0 оболочка таблетки,состоящая из слоя, примыкающего к ядру эуфиллин 200-500 среднего слоя кортикостероидный препарат 2,0-10, 0 внешнего слоя - адреналин 0,2-1,0 или норадреналин 0,5-2,0. Таблетированное противоаллергическое средство в качестве кортикостероидного препарата содержит дексаметазон, преднизолон или целестон.(56) Справочник Видаль Лекарственные препараты в Казахстане.-М. АстраФармСервис, 2005, с.293(54) ТАБЛЕТИРОВАННОЕ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО (ВАРИАНТЫ)(57) Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается получения твердой лекарственной формы для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки. Повышение активности лекарственного средства, а также расширение ассортимента антиаллерги-ческих препаратов достигается тем, что таблетированное противоаллергическое средство в соответствии с первым вариантом, включающее смесь активного вещества и наполнителя, согласно изобретению, в качестве активного вещества содержит кортикостероидный препарат,и дополнительно содержит второе активное вещество- адреналин или норадреналин, при массовом соотношении активных веществ и наполнителя, 20609 Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается получения твердой лекарственной формы для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки. Известно таблетированное лекарственное средство, содержащее активный препарат с наполнителем. На таблетки нанесено пленочное покрытие из смеси метилцеллюлозы-8, титана двуокиси и тропеолина при соотношении на одну таблетку, мас. 63,8033,602,60. Для получения лекарственного средства активный препарат смешивают с наполнителем, состоящим из смеси сахара молочного и крахмала картофельного при соотношении на одну таблетку, мас. 50,001,00(патент РФ 2123330, кл. А 61 К 9/20, 1998). Выполнение пленочного покрытия усложняет процесс приготовления средства. Известно лекарственное средство полькортолон,обладающее противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием,включающее активное вещество и наполнитель. В качестве активного вещества средство содержит триамцинолон - 4 мг в одной таблетке, в качестве наполнителя - лактозу, крахмал картофельный,магния стеарат(Справочник ВИДАЛЬ Лекарственные препараты в КазахстанеМ. АстраФармСервис, 2005, с.293). Указанное средство имеет недостаточно высокую активность, так как фармакологическое действие препарата развивается через 1-2 часа после приема. Задачей изобретения является разработка таблетированного лекарственного средства для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки. Достигаемый результат - повышение активности лекарственного средства, а также расширение ассортимента антиаллергических препаратов. Для этого таблетированное противоаллергическое средство в соответствии с первым вариантом, включающее смесь активного вещества и наполнителя, согласно изобретению, в качестве активного вещества содержит кортикостероидный препарат, и дополнительно содержит второе активное вещество - адреналин или норадреналин,при массовом соотношении активных веществ и наполнителя, равном 13-15, при соотношении активных веществ,мг ядро таблетки кортикостероидный препарат 2,0-10,0 оболочка таблетки адреналин 0,2-1,0 или норадреналин 0,52,0. В качестве кортикостероидного препарата лекарственное средство содержит дексаметазон,преднизолон или целестон. Таблетированное противоаллергическое средство в соответствии со вторым вариантом, включающее смесь активного вещества и наполнителя, согласно изобретению, в качестве активного вещества содержит мезатон и дополнительно содержит активные вещества - эуфиллин, кортикостероидный препарат и адреналин или норадреналин, при массовом соотношении активных веществ и 2 наполнителя 13 - 15, при соотношении активных веществ, мг ядро таблетки мезатон 2,0 - 10,0 оболочка таблетки,состоящая из слоя,примыкающего к ядру - эуфиллин 200 - 500 среднего слоя - кортикостероидный препарат 2,010,0 внешнего слоя - адреналин 0,2-1,0 или норадреналин 0,5-2,0. Таблетированное противоаллергическое средство в качестве кортикостероидного препарата содержит дексаметазон, преднизолон или целестон. Включение в состав каждого из вариантов лекарственного средства активного вещества в виде адреналина или норадреналина позволяет эффективно лечить респираторные аллергозы и быстро купировать отек носоглотки при рассасывании средства во рту. Содержание в одной таблетке 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина является оптимальным для снятия отека. Каждый из вариантов заявленного лекарственного средства предназначен для тяжелых случаев, когда с помощью адреналина или норадреналина не удается купировать отек. При уменьшении содержания каждого из компонентов средства ниже минимально заявленного фармакологическая активность средства бывает недостаточна для лечения, а увеличение количества активного вещества более максимально заявленного нецелесообразно, так как не исключена передозировка препарата. Поэтому указанное количество каждого из активных веществ является оптимальным. В качестве наполнителя могут быть использованы любые известные наполнители,например, лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат. Пример 1. При изготовлении таблетки,включающей несколько активных компонентов,сначала формируют заготовку ядра таблетки,которое включает 10 мг кортикостероидного препарата преднизолона и 30 мг сахарной пудры,после прессования заготовки ядра его покрывают оболочкой из смеси наполнителя в виде сахарной пудры в количестве 6 мг с норадреналином в количестве 2 мг. Данное средство применяют для купирования отека носоглотки у больных,страдающих тяжелыми формами респираторных аллергозов. Пример 2. Готовят средство по примеру 1, но компоненты берут в следующем соотношении, мас.ядро таблетки - 2 мг кортикостероидного препарата дексаметазона или целестона и 10 мг сахарной пудры, после прессования заготовки ядра его покрывают оболочкой из смеси наполнителя в виде сахарной пудры в количестве 3 мг с адреналином в количестве 1 мг. Пример 3. Лекарственный препарат в соответствии со вторым вариантом изобретения готовят по примеру 2, но ядро таблетки формируют из мезатона в количестве 5 мг и лактозы в количестве 20 мг, к ядру прилегает слой,содержащий 500 мг эуфиллина, средний слой содержит 2 мг дексаметазона и 10 мг магния стеарата, а внешний слой включает 1 мг адреналина и 5 мг магния стеарата. Пример 4. Препарат готовят по примеру 3, но компоненты берут в следующем соотношении, мас.ядро таблетки формируют из мезатона в количестве 10 мг и лактозы в количестве 30 мг, к ядру прилегает слой, содержащий 200 мг эуфиллина, средний слой содержит 10 мг преднизолона и 30 мг магния стеарата, а внешний слой включает 2 мг норадреналина и 10 мг магния стеарата. Преимуществом предлагаемых вариантов лекарственного средства является удобство использования, а также его хранения и транспортировки. При этом фармацевтическая эффективность средства очень высока, так как производится непосредственное воздействие на ткани носоглотки при рассасывании лекарственного средства во рту. У больного М., 29 лет, возникла острая аллергическая реакция после приема пищи. Появилась сыпь на лице, зуд и затрудненное дыхание, что является признаком отека носоглотки. Для снятия отека кладут под язык таблетку,содержащую 0,2 мг адреналина в оболочке и 10 мг преднизолона в ядре таблетки. После рассасывания таблетки признаки отека ликвидированы. Самочувствие больного удовлетворительное. Больной У., 50 лет. Страдает поллинозом с подросткового возраста. Сезон обострения с мая по ноябрь. При выезде за город и вдыхании пыльцы растений обострились признаки аллергии, что сопровождалось отеком носоглотки. Для купирования отека была принята таблетка противоаллергического средства, состоящая из 0,5 мг норадреналина во внешнем слое, 5 мг дексаметозона в среднем слое, 500 мг эуфиллина в слое, примыкающем к ядру таблетки и 10 мг мезатона в ядре таблетки. Отек был снят через несколько минут. При этом не понадобилась срочная медицинская помощь, которую часто невозможно получить во время загородных поездок. Больная Ж., 49 лет. Общая аллергическая реакция возникла от укуса осы. Самочувствие ухудшалось стремительно, покраснело и отекло лицо. Для устранения признаков аллергии принята таблетка, включающая 1 мг адреналина во внешнем слое, 10 мг целестона в среднем слое, 200 мг эуфиллина в слое, примыкающем к ядру таблетки и 2 мг мезатона в ядре таблетки. После рассасывания таблетки состояние улучшилось. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Таблетированное противоаллергическое средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, отличающееся тем, что в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, и дополнительно содержит второе активное вещество - адреналин или норадреналин, при массовом соотношении активных веществ и наполнителя, равном 13-15,при соотношении активных веществ, мг ядро таблетки кортикостероидный препарат 2,0 -10,0 оболочка таблетки адреналин 0,2 - 1,0 или норадреналин 0,5 - 2,0 2. Таблетированное противоаллергическое средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон. 3. Таблетированное противоаллергическое средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, отличающееся тем, что в качестве активного вещества оно содержит мезатон и дополнительно включает активные вещества эуфиллин,кортикостероидный препарат и адреналин или норадреналин, при массовом соотношении активного вещества и наполнителя,равном 13 - 15, при соотношении активных веществ, мг ядро таблетки мезатон 2,0-10,0 оболочка таблетки, состоящая из слоя, примыкающего к ядру- эуфиллин 200 - 500 среднего слоя кортикостероидный препарат 2,0 - 10, 0 внешнего слоя - адреналин 0,2 - 1,0 или норадреналин 0,5 - 2,0 4. Таблетированное противоаллергическое средство по п. 3, отличающееся тем, что в качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон,преднизолон или целестон.