Капли для глаз “Оптизин”.

(51) 61 31/5377 (2009.01) 61 31/00 (2009.01) 61 33/14 (2009.01) КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ Достигаемый результат - расширение арсенала средств аналогичного назначения и упрощение состава с сохранением терапевтической активности препарата. Указанный результат достигается тем, что капли для глаз, содержащие тимолола малеат в количестве 0,225-0,55 в пересчете на тимолол, бензалкония хлорид в количестве 0,002-0,003 и воду, согласно изобретению, включают натрия дигидрофосфата дигидрат и натрия фосфата додекагидрат, при следующем соотношении ингредиентов, мас.тимолола малеат (в пересчете на тимолол) 0,225-0,55 бензалкония хлорид 0,002-0,003 натрия дигидрофосфата дигидрат 0,35-0,45 натрия фосфата додекагидрат 2,8-3,8 вода для инъекций - остальное.(72) Пономарева Татьяна Сергеевна Ярунина Татьяна Леонидовна Гогрева Елена Владимировна Файман Борис Шлоймович(54) КАПЛИ ДЛЯ ГЛАЗ ОПТИЗИН Изобретение относится к фармакологии, а именно к средству для лечения заболеваний глаз. Изобретение относится к фармакологии, а именно к средству для лечения заболеваний глаз. Известны капли для лечения заболеваний глаз,содержащие стерильный буферный раствор,кромолин натрий, или недокромил натрий, или кромоглициевую кислоту, дексаметазон - 21 фосфат натриевую соль, грамицидин и неомицина сульфат в следующем соотношении компонентов,мас.кромолин натрий, или недокромил натрий,или кромоглициевая кислота 0,5-4,0 дексаметазон 21 - фосфат натриевая соль 0,05-0,1 грамицидин 0,005-0,01, неомицина сульфат 0,2-0,5 стерильный буферный раствор - остальное. Капли могут дополнительно содержать эфедрина гидрохлорид, в количестве 1-5 мас.(патент РФ 2123840, кл. А 61 К 9/08, 1998). Недостатком данного препарата является сложный состав и негативное воздействие на организм при длительном применении, в частности повышение внутриглазного давления. Данные капли необходимо применять с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе,у лиц пожилого возраста, детей до 5 лет и беременных. Известны капли для глаз, включающие тимолол и вспомогательное вещество - гиалуроновую кислоту, которую берут из расчета 2-4 мас. части на 1 часть тимолола, смешивание компонентов ведут до достижения концентрации раствора суммарно по обоим компонентам 0,01-0,05(патент РФ 2089191, кл. А 61 К 31/535, 1997). Недостатком данного средства является его низкая эффективность. Наиболее близким к предлагаемому изобретению является лекарственное средство, включающее тимолола малеат, пилокарпина гидрохлорид, натрия цитрат, лимонную кислоту, бензалкония хлорид,натрия хлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу и воду, при следующем соотношении ингредиентов,мас.тимолола малеат (в пересчете на тимолол) 0,1-1,0 пилокарпина гидрохлорид 0,1-4,0 натрия цитрат 0,1-5,0 лимонная кислота 0,01-1,0 бензалкония хлорид 0,001-1,2 натрия хлорид - до 1,0 гидроксипропилметилцеллюлоза 0,001-10,0 вода для инъекций - остальное (заявка РФ 2008133901, кл. А 61 К 31/5377, 2010). Данное средство имеет сложный состав. Задачей изобретения является разработка состава средства для лечения заболеваний глаз. Достигаемый результат - расширение арсенала средств аналогичного назначения и упрощение состава с сохранением терапевтической активности препарата. Указанный результат достигается тем, что капли для глаз, содержащие тимолола малеат в количестве 0,225-0,55 в пересчете на тимолол, бензалкония хлорид в количестве 0,002-0,003 и воду, согласно изобретению, включают натрия дигидрофосфата дигидрат и натрия фосфата додекагидрат, при следующем соотношении ингредиентов, мас.тимолола малеат (в пересчете на тимолол) 0,2250,55 бензалкония хлорид 0,002-0,003 натрия дигидрофосфата дигидрат 0,35-0,45 натрия фосфата додекагидрат 2,8-3,8 вода для инъекций остальное. Указанное соотношение ингредиентов является оптимальным. При включении в состав капель какого - либо ингредиента в количестве, выходящем за заявленные пределы, лечебные качества средства снижаются. Готовят капли следующим образом. Пример 1. В горячей воде растворяют натрия дигидрофосфата дигидрат и натрия фосфата додекагидрат. Туда же добавляют тимолола малеат и раствор бензалкония хлорида. Перемешивают до полного смешивания и растворения. Ингредиенты берут в следующем соотношении, мас.тимолола малеат (в пересчете на тимолол) 0,55 бензалкония хлорид 0,0026 натрия дигидрофосфата дигидрат 0,35 натрия фосфата додекагидрат 2,8 вода для инъекций 96,2974. Применяют капли для снижения внутриглазного давления и лечения глаукомы. При закапывании 1-2 капель полученного раствора достигается устойчивое снижение внутриглазного давления и эффект сохраняется до 24-36 часов. Пример 2. Капли готовят по примеру 1, но ингредиенты берут в следующем соотношении,мас.тимолола малеат (в пересчете на тимолол) 0,225 бензалкония хлорид 0,002 натрия дигидрофосфата дигидрат 0,45 натрия фосфата додекагидрат 3,8 вода для инъекций 95,523. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Капли для глаз, содержащие тимолола малеат в количестве 0,225-0,55 в пересчете на тимолол,бензалкония хлорид в количестве 0,002-0,003 и воду для инъекций, отличающиеся тем, что они включают натрия дигидрофосфата дигидрат и натрия фосфата додекагидрат, при следующем соотношении ингредиентов, мас.Тимолола малеат(в пересчете на тимолол) 0,225-0,55 Бензалкония хлорид 0,002-0,003 Натрия дигидрофосфата дигидрат 0,35-0,45 Натрия фосфата додекагидрат 2,8-3,8 Вода для инъекций остальное.