Антагонисты ГнВГ, модифицированные в положениях 5 и 6

Формула / Реферат | Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Код ссылки

Номер патента: 9827

Опубликовано: 17.03.2003

Авторы: ДЖАЙЭНГ, Гуангченг, СЕМПЛ, Грэм, РИВЬЕ, Жан Е.Ф.

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Формула / Реферат

Предлагаются пептиды, которые обладают повышенной продолжительностью проявления свойств антагонистов ГнВГ. Эти антагонисты можно применять для регуляции фертильности и для лечения стероид-зависимых опухолей, а также для других показаний к краткосрочному и долгосрочному лечению. Эти антагонисты имеют производное аминоРhе или его эквивалент в 5- или 5- и 6-положениях. Данное производное является модифицированным таким образом, что оно содержит в своей боковой цепи карбамоильную группу или гетероцикл, включающий мочевинную группировку. Особенно эффективные декапептиды, которые продолжают демонстрировать весьма существенное подавление секреции ЛГ в течение 96 часов после инъекции, имеют формулу: Ас-D-2Nаl-D-4Сра-D-3Раl-Sеr-4Арh(L-гидрооротил)-D-4Арh(ацетил)-Lеu-Lуs(изопропил)-Рrо-D-Аlа-NН2 и Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Sеr-4Арh(L-гидрооротил)-D-4Аmf(Q2)-Lеu-Lуs(изопропил)-Рrо-Хаа10, где Q2 представляет собой Cbm или MeCbm и Хаа10 представляет собой D-Ala-NH2, D-Ala-ол или Ala-ол.

Текст

Смотреть все

(51)7 07 7/06, 61 38/09, 61 5/08 ПАТЕНТНОЕ ВЕДОМСТВО РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН(57) Предлагаются пептиды, которые обладают повышенной продолжительностью проявления свойств антагонистов ГнВГ. Эти антагонисты можно применять для регуляции фертильности и для лечения стероидзависимых опухолей, а также для других показаний к краткосрочному и долгосрочному лечению. Эти антагонисты имеют производное аминоРе или его эквивалент в 5- или 5- и 6-положениях. Данное производное является модифицированным таким образом, что оно содержит в своей боковой цепи карбамоильную группу или гетероцикл, включающий мочевинную группировку. Особенно эффективные декапептиды, которые продолжают демонстрировать весьма существенное подавление секреции ЛГ в течени 96 часов после инъекции,имеют формулу Ас 2 а 4 Сра 3 Ра-е 4 Ар(-гидрооротил)4 Ар(ацетил)-е-(изопропил)-РоАа-Н 2 и 243-е-4 Ар(-гидрооротил)4 А(2)-е-(изопропил)-Ро-Хаа 10, где 2 представляет собойили при рН примерно от 5 до примерно от 5 до рН примерно между 5,0 и 7,0.

МПК / Метки

МПК: C07K 7/06, A61P 5/08, A61K 38/09

Метки: модифицированные, положениях, гнвг, антагонисты

Код ссылки

<a href="https://kz.patents.su/30-9827-antagonisty-gnvg-modificirovannye-v-polozheniyah-5-i-6.html" rel="bookmark" title="База патентов Казахстана">Антагонисты ГнВГ, модифицированные в положениях 5 и 6</a>

Похожие патенты